布地奈德

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布地奈德
Budesonid Grundstruktur V4.svg
Budesonide ball-and-stick.png
系統(IUPAC)命名名稱
16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
臨床數據
商品名 Pulmicort, Rhinocort, Entocort, others
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a608007
醫療法規
妊娠分級
  • US: B (非人類研究中表明無風險)
給藥途徑 By mouth, nasal, tracheal, rectal
合法狀態
合法狀態
藥代動力學數據
生物利用度 10-20%(首渡效應)
蛋白結合度 85-90%
代謝 肝臟(CYP3A4
生物半衰期 2.0-3.6 hours
排泄 尿糞便
識別信息
CAS註冊號 51333-22-3 ✓
ATC代碼 A07EA06 D07AC09, R01AD05, R03BA02
PubChem CID 40000
DrugBank DB01222 ✓
ChemSpider 4444479 ✗
UNII Q3OKS62Q6X ✓
KEGG D00246 ✓
ChEMBL英語ChEMBL CHEMBL1370 ✗
其他名稱 11β,21-Dihydroxy-16α,17α-(butylidenebis(oxy))pregna-1,4-diene-3,20-dione
PDB配體ID 8W5 (PDBe, RCSB PDB)
化學信息
化學式 C25H34O6
摩爾質量 430.534 g/mol
 ✗✓ (what is this?)英語Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

布地奈德(Budesonide),常見商品名Pulmicort,是一種腎上腺皮質激素類藥[1]。本品可以製成定量吸入劑英語metered-dose inhaler、藥丸、鼻內噴劑英語nasal spray,以及肛門塞劑等等[1][2]。吸入劑型長期使用可用於治療哮喘慢性阻塞性肺病[1][3][4]。鼻噴劑則可用於治療過敏性鼻炎鼻息肉[2][5]。緩釋型肛門塞劑可用於治療克隆氏症潰瘍性結腸炎,以及微小性結腸炎英語microscopic colitis炎症性腸病[6][7][8]

吸入劑型常見副作用包含吸入性肺炎、咳嗽,以及頭痛[1]。錠劑型的常見副作用則包含疲憊、嘔吐,以及關節疼痛[1]。嚴重副作用包含感染風險上升、骨強度下降,以及白內障[1]。長期服用錠劑可能會導致腎上腺機能不足英語adrenal insufficiency[1]。因此長期使用錠劑者,驟然停用相當危險[1]妊娠期間使用吸入劑型顯示為安全[1],本品為一種糖皮質激素類藥物[1]

本品最早於1973年取得專利[9],並於1981年開始上市用於治療氣喘[10]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[11]。本品屬於通用名藥物[12]。2014年,含200劑量的吸入劑型於發展中國家的批發價約介於5至7美金之間[13]。在2015年的美國,一個月的正常劑量售價約界於100至200美金之間[12]

適應症[編輯]

  • 滴鼻劑用於季節性和慢性過敏性鼻炎,血管舒縮性鼻炎,鼻息肉切除後預防息肉再生
  • 氣霧劑用於慢性哮喘
  • 外用劑型用於皮膚炎性疾病
  • 膠囊:治療輕度到中度的活躍克羅恩病[1]

用法用量[編輯]

  • 噴鼻劑/滴鼻劑
    • 每個鼻孔各噴2次,達到效果後,每個鼻孔各噴1次,每日兩次
  • 氣霧劑
    • 成人
      • 起始劑量100~200μg/次,每日2次
      • 維持量200~400μg/次,每日2次
    • 兒童
      • 起始劑量200~800μg/次,每日2次
  • 藥膏
    • 塗於患處

注意事項[編輯]

不良反應[編輯]

  • 氣霧劑
    • 少見聲音嘶啞,口咽部念珠菌感染
  • 噴鼻劑/滴鼻劑
    • 偶見打噴嚏或鼻腔少量血性分泌物
  • 吸後徹底漱口可使不良反應率減至最低。如果發現口咽念珠菌病,可用適當的抗真菌藥治療,並繼續使用布地奈德。

相關評價與研究[編輯]

  • 長期低劑量吸入布地奈德對輕度哮喘的兒童防止運動誘發的支氣管收縮較為安全有效,並使其肺功能幾乎達到正常。僅對7-11歲的兒童生長發育速度有明顯的作用。
  • 小劑量皮質激素是當前最有效的抗過敏藥物,吸入布地縮鬆氣霧劑對減輕甚至消除氣道炎症與氣道高反應性有較好的療效。
  • 輕型哮喘的患者應用低劑量的吸入性皮質類固醇布地奈德就會有顯著的抗炎活性,加上長效β-2顯效藥福莫特羅或增加布地奈德的劑量不會產生明顯的附加抗炎效果。
  • 布地奈德與福莫特羅兩種藥物的聯合治療是被美國哮喘教育和預防項目(NAEPP)所推薦的,能夠長時間控制和防止中度至重度永久性哮喘病症狀的發生。
  • 從長遠來看,這種治療不會影響兒童的身高。由於吸入性類固醇對骨胳生長的影響與對器官生長的影響不一定相同,建議在沒有更多地了解吸入性類固醇對內臟器官有何影響之前,不要對有輕度哮喘的幼兒使用該類藥物。

參見[編輯]

參考文獻[編輯]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 1.9 Budesonide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. (原始內容存檔於2015-11-28). 
  2. ^ 2.0 2.1 Budesonide eent. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  3. ^ De Coster, DA; Jones, M. Tailoring of corticosteroids in COPD management.. Current respiratory care reports. 2014, 3: 121–132. PMC 4113685. PMID 25089228. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. 
  4. ^ Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA. Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach.. Clinical and experimental gastroenterology. 2016, 9: 125–30. PMC 4876845. PMID 27274301. doi:10.2147/CEG.S80237. 
  5. ^ Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM. Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis.. The Laryngoscope. July 2012, 122 (7): 1431–7. PMID 22410935. doi:10.1002/lary.23259. 
  6. ^ Silverman J, Otley A. Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease.. Expert Rev Clin Immunol. 2011, 7 (4): 419–28. PMID 21790284. doi:10.1586/eci.11.34. 
  7. ^ Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A. American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis. Gastroenterology. 2016, 150 (1): 247–274.e11. PMID 26584602. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006. 
  8. ^ British national formulary : BNF 58 58. British Medical Association. 2009: 56–57. ISBN 9780857111562. 
  9. ^ Domeij, Bengt. Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. 2000: 278. ISBN 9789041113481. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  10. ^ Hamley, Peter. Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. 2015: 390. ISBN 9781118771693. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  11. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016). 
  12. ^ 12.0 12.1 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 451. ISBN 9781284057560. 
  13. ^ Budesonide. International Drug Price Indicator Guide. [5 December 2015]. 

外部連結[編輯]