
红霉素
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系统(IUPAC)命名名称 | |
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(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6- {[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}- 14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4[(2R,4R,5S,6S)- 5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy 3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecane-2,10-dione | |
临床数据 | |
商品名 | Eryc、Erythrocin,及其他[2]。 |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682381 |
妊娠分级 | |
给药途径 | 口服、靜脈注射、肌肉注射、外用、眼藥水 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 30%-65%,取决於酯型 |
蛋白结合度 | 90% |
代谢 | 肝脏(少於5%的量排出时不改变) |
生物半衰期 | 1.5小时 |
排泄 | 膽汁 |
识别信息 | |
CAS注册号 | 114-07-8 ![]() |
ATC代码 | D10AF02 J01 S01 QJ51 |
PubChem | CID 3255 |
IUPHAR/BPS | 1456 |
DrugBank |
DB00199 ![]() |
ChemSpider |
12041 ![]() |
UNII |
63937KV33D ![]() |
KEGG |
D00140 ![]() |
ChEBI |
CHEBI:42355 ![]() |
ChEMBL |
CHEMBL532 ![]() |
化学信息 | |
化学式 | C37H67NO13 |
摩尔质量 | 733.94 g·mol−1 |
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红霉素(拉丁語:Erythromycin)是一种大环内酯类的抗生素[2],可用於治療呼吸道感染、皮膚感染、衣原體菌感染(拉丁語:chlamydia infections),以及梅毒。本品也可用於預防新生兒的B群鏈球菌感染[2]。紅黴素可以用於改善胃輕癱(拉丁語:gastroparesis)的症狀[3]。本品可透過靜脈注射或口服給藥[2] 。新生兒有時會給予含有紅黴素的眼藥水,以避免新生兒結膜炎(拉丁語:neonatal conjunctivitis)[4]。
常見副作用包含腹絞痛、嘔吐,以及腹瀉等。更嚴重者可能引發偽膜性結腸炎、肝臟疾病、長QT症,以及過敏反應。青黴素過敏者通常可安全服用本品[2]。妊娠期間用藥目前顯示安全[1]。一般認為哺乳期間用藥為安全,但有研究顯示,未滿兩周的新生兒若服用本品,或母體於哺乳期間用藥,可能會增加罹患幽門狹窄的風險[5][6][7]。紅黴素屬於大環內酯類抗生素,會抑制細菌的蛋白質合成[2]。
紅黴素於1952年首次由紅黴素放線菌(拉丁語:Saccharopolyspora erythraea)中純化出來[2][8]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。該藥屬於學名藥,價格不貴[5]。本品在发展中国家的每錠批發價約於 0.03 至 0.06 USD之間[10]。
发展历史[编辑]
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作用机理[编辑]
红霉素可以透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合在P位上,同时也阻断多肽链自受位(A位)至P位的转移,从而抑制细菌蛋白质合成。
适应症[编辑]
适应症为细菌感染。抗菌范围与青黴素相似;主要用于对青霉素已经产生耐药性的葡萄球菌、链球菌、腹泻等胃肠道反应。
不良反应[编辑]
- 可能发生胃肠道不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等
- 肝中毒(少见)
- 过敏反应
药代动力学参数[编辑]
參見[编辑]
參考文獻[编辑]
- ^ 1.0 1.1 Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. August 23, 2015.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 Erythromycin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-01].
- ^ Camilleri M, Parkman HP, Shafi MA, Abell TL, Gerson L. Clinical guideline: management of gastroparesis. The American Journal of Gastroenterology. Jan 2013, 108 (1): 18–37; quiz 38. PMID 23147521. doi:10.1038/ajg.2012.373.
- ^ Matejcek A, Goldman RD. Treatment and prevention of ophthalmia neonatorum. Canadian Family Physician. 2013-11, 59 (11): 1187–90. PMID 24235191.
- ^ 5.0 5.1 Hamilton RJ. Tarascon pocket pharmacopoeia 2013 delux lab-coat ed., 14th. [Sudbury, Mass.]: Jones & Bartlett Learning. 2013: 72. ISBN 9781449673611.
- ^ Kong YL, Tey HL. Treatment of acne vulgaris during pregnancy and lactation. Drugs. June 2013, 73 (8): 779–87. PMID 23657872. doi:10.1007/s40265-013-0060-0.
- ^ Maheshwai, Nitin. Are young infants treated with erythromycin at risk for developing hypertrophic pyloric stenosis?. Archives of Disease in Childhood. March 2007, 92 (3): 271–3 [30 August 2012]. PMC 2083424. PMID 17337692. doi:10.1136/adc.2006.110007.
- ^ Vedas JC. Biosynthesis : polyketides and vitamins. Berlin [u.a.]: Springer. 2000: 52. ISBN 9783540669692.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014].
- ^ Erythromycin. International Drug Price Indicator Guide. [23 August 2015].[永久失效連結]
- British National Formulary "BNF 49" March 2005.
- Mims C, Dockrell HM, Goering RV, Roitt I, Wakelin D, Zuckerman M. Chapter 33: Attacking the Enemy: Antimicrobial Agents and Chemotherapy: Macrolides. In: Medical Microbiology (3rd Edition). London: Mosby Ltd; 2004. p 489
- Hunt,Ch.M., Watkins, P.B., Saenger, P., Stave, G.M., Barlascini, N., Watlington, Ch.O., Wright, J.T., Guzelian, P.S., (1992) Heterogeneity of CYP3A isoforms metabolizing erythromycin and cortisol. Clinical Pharmacology and Therapeutics 51: 18-23
外部連結[编辑]
- Erythromycin bound to proteins in the PDB
- U.S. Patent 2,653,899
- E.E.S. (Erythromycin Ethylsuccinate) Drug Information: Uses, Side Effects, Drug Interactions and Warnings at RxList
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