异烟肼

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异烟肼
Isoniazid skeletal.svg
系统(IUPAC)命名名称
isonicotinohydrazide
临床数据
妊娠分级
  • C
给药途径 oral, intramuscular, intravenous
合法狀態
合法状态
  • 处方药(美国、中国)
药代动力学数据
蛋白结合度 非常慢 (0-10%)
代谢 liver; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor
生物半衰期 0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators)
排泄 urine (primarily), feces
识别信息
CAS注册号54-85-3 ✓
ATC代码 J04AC01
PubChem CID 3767
DrugBank DB00951 ✓
ChemSpider 3635 ✓
UNII V83O1VOZ8L ✓
KEGG D00346 ✓
ChEBI CHEBI:6030 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL64 ✓
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 007657
其他名称 isonicotinic acid hydrazide, isonicotinyl hydrazine, INHA
化学信息
化学式 C6H7N3O
摩尔质量 137.139 g/mol
  (verify)

异烟肼(肼,漢語拼音jǐng)(英文名:Isoniazid, Laniazid, Nydrazid, INH),又称4-吡啶甲酰肼雷米封(Rimifon),是异烟酸酰肼

性质[编辑]

异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末,微苦,性质稳定,易溶于水。

异烟肼中的肼基具有强还原性,在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢,但速率较慢。用纳米颗粒可以催化这一反应,并和鲁米诺构成发光体系。[1]异烟肼的肼基上存在氨基基团(-NH2),可以发生氨基的一些反应,如和活泼羰基化合物反应,形成席夫碱[2],和羧酸衍生物或磺酰氯反应,得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼[3]

合成方法[编辑]

可由异烟酸与水合肼缩合、熔融脱水制得。

Preparation of isoniazid.png

药用[编辑]

异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用,也作用于细胞内的杆菌;毒性小,易吸收,穿透性强,用于各种类型的结核病;单用容易产生抗药性,常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用。

副作用[编辑]

偶然可发生神经炎精神兴奋眩晕等反应。能引发肝炎。对癫痫病人可能引起病发作。

对其它生物的毒性[编辑]

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1995年,河北保定有狗误食异烟肼导致死亡,河北农业大学动物科技学院研究人员在《中国兽医杂志》发表了相关研究。[4]2015年,《四川畜牧兽医》发表了《异烟肼扑灭流浪犬的可行性研究》,提出实验结果“150 mg/kg剂量投喂异烟肼,对犬的致死效果最理想,该组犬在食药后30~90 min内死亡”[5],且“试验犬服药后对鸡、鸭、兔、羊无明显的攻击性”。[6]2018年8月,有微信公众号发表文章《遛狗要拴绳,异烟肼倒逼中国养狗文明进步》,引发媒体热议并受到广泛谴责[7][8],公众号文章也很快被微信官方删除,[9]但随后仍然出现了宠物狗被投毒事件。[10]

参考文献[编辑]

  1. ^ 陈晓惠, 杜建修. 金纳米粒子催化鲁米诺-异烟肼化学发光反应及其分析应用[J]. 化学学报, 2011, 69(6):745-751.
  2. ^ 刘冰, 胡瑞祥, 陈振锋, 等. Schiff碱水杨醛缩异烟肼和水杨醛缩4-氨基安替吡啉的合成和晶体结构[J]. 结构化学, 2002, 21(4):414-419.
  3. ^ 李春荣. 瓜环对异烟肼酰基化反应的影响研究[D]. 贵州大学, 2010.
  4. ^ 金东航. 犬异烟肼中毒. 中国兽医杂志. 1996, (8) [2018-11-22]. 
  5. ^ 崔婷婷; 王燚; 薛丽君; 江春梅; 陈亮; 张婷婷. 异烟肼扑灭流浪犬的可行性研究. 四川畜牧兽医. 2015, (4) [2018-11-22]. 
  6. ^ 崔婷婷; 王燚; 薛丽君; 江春梅; 陈亮; 张婷婷. 犬服用异烟肼后对畜禽的攻击性研究. 四川畜牧兽医. 2016, (6) [2018-11-22]. 
  7. ^ 王曦煜. 遛狗要拴绳 异烟肼倒逼人们文明养狗. 浙江在线. 2018-08-14 [2018-11-22]. 
  8. ^ 异烟肼,这药能治不文明养犬吗. 钱江晚报. 中国新闻网. 2018-08-14 [2018-11-22]. 
  9. ^ 遛狗要栓绳,异烟肼倒逼中国养狗文明进步. 微信公众号. [2018-11-23]. (原始内容存档于2018-09-26). 
  10. ^ 用异烟肼毒杀宠物狗 真能倒逼文明养犬吗. 解放日报. 新华社. 2018-08-15 [2018-11-22]. 

参见[编辑]