吡哆醇
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 Pyridoxine | |
| 臨床資料 | |
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| 其他名稱 | vitamin B6, pyridoxol[1] pyridoxine hydrochloride |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | 口服給藥, 靜脈注射，肌肉注射, 皮下注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物半衰期 | 數週 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 65-23-6 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.548 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C8H11NO3 |
| 摩尔质量 | 169.18 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 159至162 °C（318至324 °F） |
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吡哆醇（INN：pyridoxine, PN[4][5]）是維生素B6的一種形式，常見於食物中，並被用作膳食補充劑。維生素B6的另外两种形式为：吡哆醛与吡哆胺。吡哆醇与吡哆胺的不同在于4位取代基，药物形态为吡哆醇盐酸盐（pyridoxine hydrochloride，又称盐酸吡哆醇）[6][7]。
吡哆醇用於治療與預防吡哆醇缺乏症、鐵粒幼細胞貧血、吡哆醇依賴性癲癇（只要給予患者高劑量的維生素B6（吡哆醇），抽搐症狀就能得到戲劇性的緩解）、特定的代謝疾病、使用異菸肼引起的副作用或併發症，以及特定類型的蕈類中毒[8]。
給藥方式有口服或是注射（靜脈注射、肌肉注射及皮下注射）[8]。
使用者對其耐受性通常良好。偶見的副作用有頭痛、麻木感及嗜睡。個體在懷孕期間使用，或是在進行母乳哺育期間，以正常劑量使用，分別對於胎兒，或是嬰兒均屬於安全。吡哆醇屬於維生素B族[8]。人體需要它來代謝胺基酸、碳水化合物與脂類[8]膳食中的肉類、魚類、水果、蔬菜及穀物中含有此類維生素[9]。一个容易摄取吡哆醇的途径为食用一种东南亚的水果：火龙果[10]。
化学
[编辑]化合物基于吡啶环，带有羟基、甲基和羟甲基取代基。它可以被转化为具有生物活性的5-磷酸吡哆醛形式。
在体内的作用
[编辑]吡哆醇能够帮助钠钾平衡，并可以促进红细胞生成。它通过减少高半胱氨酸的形成从而促进血管健康。吡哆醇可帮助平衡女性体内的激素变化并协助免疫系统。[來源請求]缺乏吡哆醇可能导致贫血、神经损害、癫痫、皮肤问题和口腔溃疡[11]。
生成单胺、神经递质、血清素、多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素都需要吡哆醇的参与，因为它是磷酸吡哆醛的前体（芳香氨基酸脱羧酶的辅酶）。此酶负责转化前体5-羟基色氨酸（5-HTP）成为5-羟色胺；前体左旋多巴成为多巴胺以及前体去甲肾上腺素转化为肾上腺素。因此它被发现和治疗抑郁症和焦虑症有关[來源請求]。
醫療用途
[编辑]吡哆醇被用於治療或預防吡哆醇缺乏症、鐵粒幼細胞貧血、吡哆醇依賴性癲癇、特定的代謝障礙、使用異菸肼治療出現的副作用，以及特定類型的蕈類中毒[8]。異菸肼是一種用於治療結核病的抗生素，其常見副作用有手腳麻木[12]治療時併用維生素B6可緩解此類麻木感 。[13]。吡哆醇依賴性癲癇則是一種罕見的嬰兒癲癇，使用傳統的抗癲癇藥物無法改善此病症[13]。
吡哆醇用于降低异烟肼（INH）对病人的毒性副作用。它与异烟肼（INH）联合用药，服用量为10–50 mg/天用于防止周围神经病变和中枢神经系统的副作用。它还被用于治疗非常少见的吡哆醇－依赖型癫痫，该疾病可能由于ALDH7A1基因突变导致。此外，吡哆醇與多西拉敏聯用，可作為治療孕吐的方式[14]。
维生素B6可以被化合成不同的剂型。它可以用来制作成口服的片剂、胶囊或者药水。它还可以用于制作成喷鼻剂或者注射剂型（溶液时）。
副作用
[编辑]人體對吡哆醇的耐受性通常良好，通常比较安全，但仍有可能發生攝取過量的毒性反應，成人每天摄入量最多200 mg，偶見的副作用有頭痛、麻木感及嗜睡[8]。。长时间大剂量服用（每天摄入量200 mg或更多 - 10,000%美国RDA）可导致周邊感覺神經病變、神经性紊乱，如腿部不适和不平衡、協調性差、麻木感，以及對觸覺、溫度和震動的感受力下降[15]。维生素B6毒性可导致损害感官神经，导致手部和脚部麻痹以及走路困难。吡哆醇过量服用的副作用包括：协调性差、踉跄、麻痹，降低触摸感知、温度感知、震动感知以及超过六个月的疲倦感[16]。
健康人體血液中的吡哆醇濃度為2.1–21.7奈克／毫升。個體使用正常劑量，對於所懷胎兒，或是哺乳的嬰兒均屬安全[8]。
作用機制
[编辑]吡哆醇屬於維生素B族。[8]人體需要它來製造胺基酸、碳水化合物及脂類。[8]含有吡哆醇的膳食來源有水果、蔬菜及穀物。[9]此外，吡哆醇也是與肝糖代謝相關的肌肉磷酸化酶產生活性所必需的物質。
代謝
[编辑]吡哆醇的生物半衰期因不同文獻來源而異：其中一份來源指出其半衰期長達20天，[17]而另一份來源則顯示維生素B6的半衰期落在25至33天之間。[18]綜合不同來源考量後。結論是吡哆醇的半衰期通常可達數週。[17][18]
歷史
[编辑]吡哆醇於1934年被發現，於1938年被純化，並於1939年首次完成人工合成。[19][20]它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[21]市面上有吡哆醇的通用名藥物（學名藥），也有非處方藥製劑販售。[8]某些國家會在早餐麥片等食物中添加吡哆醇，作為營養強化劑。[9]
參考文獻
[编辑]- ^ Dryhurst G. Electrochemistry of Biologically Important Pyridines. Electrochemistry of Biological Molecules. Elsevier. 2012: 562. ISBN 978-0-323-14452-0. （原始内容存档于2016-12-30） （英语）.
- ^ Pyridoxine Use During Pregnancy. Drugs.com. 2020-04-27 [2020-05-06]. （原始内容存档于2020-12-04）.
- ^ Pyridoxine 50mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2015-04-27 [2020-05-06]. （原始内容存档于2013-10-12）.
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The half-life of pyridoxine is up to 20 days.
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Eighty to ninety percent of vitamin B6 in the body is found in muscles and estimated body stores in adults amount to about 170 mg with a half-life of 25-33 days.
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外部連結
[编辑]
维基共享资源上的相關多媒體資源：吡哆醇- Pyridoxine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. （原始内容存档于2017-01-23）.
- Pyridoxine mass spectrum. Golm Metabolome Database.
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