氟康唑

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氟康唑
Fluconazole structure.svg
Fluconazole-from-xtal-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
2-(2,4-difluorophenyl)-
1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
临床数据
妊娠分级
给药途径口服、静注、局部
合法狀態
合法状态
  • S3/S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
药代动力学数据
生物利用度>90%
蛋白结合度11–12%
代谢肝脏 11%
生物半衰期30小时 (可在20-50小时之间)
排泄肾脏 61–88%
识别信息
CAS注册号86386-73-4  ✓
ATC代码D01AC15 J02AC01
PubChemCID 3365
DrugBankAPRD00327
DB00196
ChemSpider3248 ✓
UNII8VZV102JFY ✓
KEGGD00322 ✓
ChEBICHEBI:46081 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL106 ✓
化学信息
化学式C13H12F2N6O
摩尔质量306.271 g/mol

氟康唑(英語:Fluconazole),屬於三唑抗真菌药,可用於治療多種真菌病[1],例如念珠菌症芽生菌病山谷熱隱球菌病組織胞漿菌病皮癬菌病花斑癬[1]。對於罹病風險較高的患者,如:曾接受器官移植、低體重的新生兒、及嗜中性白血球低下等,氟康唑也可以用預防念珠菌病[1]。氟康唑可經口服靜脈注射給藥[1]

氟康唑常見的副作用為嘔吐、腹瀉、紅疹及肝指數上升英语elevated transaminases[1]。嚴重的副作用有肝臟疾病長QT綜合症、及癲癇發作[1]。使用於懷孕的患者,可能會增加流产風險;高劑量使用可能會導致新生兒先天性障碍[2][1]。氟康唑為抗真菌药[1],一般認為其透過干擾真菌的细胞膜合成達成抑制真菌生長的效果[1]

氟康唑於1981年獲得專利,於1988年開始商業販售[3]。本品名列於世界衛生組織基本藥物標準清單[4],已有學名藥[1]於市面上流通;2019年,於美國最常使用的藥物中排行第133名,共開立逾五百萬劑[5][6]



藥理[编辑]

氟康唑是抗真菌藥劑﹙口服或靜脈注射﹚。大扶康是口服藥膠囊。服食後有效成份存在於血液﹑尿﹑皮﹑汗﹑淚﹑體液等,屬全身性藥物。

它能抑制真菌黴菌﹙例如: 念珠菌﹚繁殖,但不能真的把黴菌殺死。

用途[编辑]

常用於醫治婦女陰道念珠菌症。

注意事項[编辑]

有人對唑類藥物出現藥物敏感反應,出現不同副作用。包括嘔吐頭痛頭暈肚痛﹑對肝臟造成損害等等。因為如果對此藥敏感藥物過敏反應嚴重可致死亡。

「氟康唑」在大部份國家屬於「須醫生處方藥物」,所以不宜隨便自行購買服用。

有研究指唑類藥物可能影響女性懷孕內分泌而影響懷孕[7]。高劑量會降低 estrogen 雌激素(女性荷爾蒙)。

氟康唑與若干心臟病用藥有化學反應,嚴重可致死亡。此藥與14種有不同程度互相影響干擾,但藥廠方面沒有研究藥物與藥物之間的相互作用干擾。

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 1.9 Fluconazole. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  2. ^ Fluconazole (Diflucan): Drug Safety Communication - FDA Evaluating Study Examining Use of Oral Fluconazole (Diflucan) in Pregnancy. FDA. 2016-04-26 [29 April 2016]. (原始内容存档于2016-04-29). 
  3. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 503. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2017-09-10) (英语). 
  4. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  5. ^ The Top 300 of 2019. ClinCalc. [16 October 2021]. (原始内容存档于2020-03-18). 
  6. ^ Fluconazole - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [16 October 2021]. (原始内容存档于2020-07-08). 
  7. ^ ASSESSING PREGNANCY RISKS OF AZOLE ANTIFUNGALS USING A HIGH THROUGHPUT AROMATASE INHIBITION ASSAY: Endocrine Research: Vol 28, No 3. [2016-08-31]. (原始内容存档于2021-06-14). 

外部链接[编辑]