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阿昔洛韋 （Aciclovir ，ACV ）又被寫作Acyclovir 或Acycloguanosine ，又称无环鸟苷 ，是一种鸟嘌呤类似物类的抗病毒药物 [1] 单纯疱疹病毒 感染、水痘 、带状疱疹 。另外也應用在移植手術後，預防人類疱疹病毒第四型 等巨細胞病毒 感染的預防性投藥。同時具有口服劑型與靜脈注射 劑型。[2] 单纯疱疹病毒 感染，也可用于带状疱疹 的治疗。
最常見的副作用是噁心、嘔吐。有時會造成腎臟受損或血小板低下等較嚴重的副作用。 由於藥物代謝的關係，肝腎功能較差者使用藥物時的劑量要多加注意。[2] [2] [3] 母乳餵養 時使用也相對安全。[4] 鳥苷 而來的核酸衍生物，其作用原理為阻止病毒複製脱氧核糖核酸 。[2]
阿昔洛韋於1977年被發現。[5] 格特鲁德·B·埃利恩 （Gertrude Belle Elion）也部分因此而获得1988年诺贝尔生理学或医学奖 。阿昔洛韋也被列入世界卫生组织基本药物标准清单 ，是建立基礎照護系統時，最重要的必備基礎藥物之一。[6] 通用名药物 ，在全球有許多不同的商品名。[7] [8] [2] [9]
作用机理 [ 编辑 ] 阿昔洛韦与以前的核苷类似物类抗病毒药物不同，它只含有部分的核苷结构，其糖环 被一条开放链取代。阿昔洛韦可被病毒胸腺嘧啶激酶（Thymidine Kinase, TK）催化磷酸化变成一磷酸无环鸟苷（acyclo-GMP），此过程比细胞胸腺嘧啶激酶快3000多倍。在细胞酶的催化下转变成二磷酸无环鸟苷（acyclo-GDP）及三磷酸无环鸟苷（acyclo-GTP）。acyclo-GMP是一种十分有效的DNA聚合酶抑制剂，它与病毒的亲和力是细胞聚合酶的100倍。作为酶作用物，acyclo-GTP与病毒的DNA结合，导致DNA链终止。同时，病毒酶不能将acyclo-GTP从DNA链上除去，从而导致DNA聚合酶的作用被进一步的抑制。可能是因为细胞磷酸酶的作用，acyclo-GTP在细胞中的代谢相当迅速。
副作用 [ 编辑 ] 一般耐受性 良好。局部用药有其轻度刺激症状，静脉滴注外渗可引起局部炎症和静脉炎 ，还有厌食、恶心、头痛和皮症。
临床应用 [ 编辑 ] 阿昔洛韦为HSV感染的首选药物。局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹，口服或静脉注射可有效治疗单纯疱疹脑炎、生殖器疱疹、免疫缺陷病人单纯疱疹感染等。
參考文獻 [ 编辑 ] 延伸閱讀 [ 编辑 ]
Hazra, S; Konrad, M; Lavie, A. The sugar ring of the nucleoside is required for productive substrate positioning in the active site of human deoxycytidine kinase (dCK): Implications for the development of dCK-activated acyclic guanine analogues . Journal of Medicinal Chemistry. 2010, 53 (15): 5792–800. PMC 2936711 PMID 20684612 doi:10.1021/jm1005379 Harvey Stewart C. in Remington’s Pharmaceutical Sciences 18th edition: (ed. Gennard, Alfonso R.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0-912734-04-3 .
Huovinen P., Valtonen V. in Kliininen Farmakologia (ed. Neuvonen et al. ). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 951-8951-09-8 .
Périgaud C.; Gosselin G.; Imbach J.-L. Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents: a review. Nucleosides and nucleotides. 1992, 11 (2–4). Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.: Pharmacology, 3rd edition. Pearson Professional Ltd, 1995. 2003 (5th) edition ISBN 0-443-07145-4 ; 2001 (4th) edition ISBN 0-443-06574-8 ; 1990 edition ISBN 0-443-03407-9 .
外部連結 [ 编辑 ] 巴尔的摩分类
乙肝病毒 (VII)广谱药物
† # = WHO基本药物
疱疹病毒 （DNA） 人乳头状瘤病毒 （DNA） 乙肝病毒 （DNA）丙肝 （RNA）小核糖核酸病毒 （RNA）流感病毒 (RNA, V) HIV（逆转录病毒） 其他 †
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