碘苷

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碘苷
Idoxuridine - Idoxuridin.svg
系统(IUPAC)命名名称
1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
临床数据
Drugs.com Micromedex详细消费者药物信息
MedlinePlus a601062
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
  • B1 (topical), B3 (ophthalmologic) [AU]
给药途径 外用
合法狀態
合法状态
识别信息
CAS注册号54-42-2
ATC代码 D06BB01 J05AB02, S01AD01
PubChem CID 5905
DrugBank DB00249
ChemSpider 10481938
UNII LGP81V5245
KEGG D00342
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL788
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 001857
其他名称 Iododeoxyuridine; IUdR
化学信息
化学式 C9H11IN2O5
摩尔质量 354.099 g/mol

碘苷INN:idoxuridine)是一種主要用于角膜炎的抗疱疹病毒科抗病毒药物。碘苷與脱氧尿苷的結構非常類似,可以在病毒DNA复制的過程中被使用,碘苷當中的碘原子妨礙了碱基对的生成,从而干扰病毒的DNA复制。由于碘苷帶有心脏毒性,它仅可外用于眼睛感染。它由藥理學家威廉·普魯索夫英语William Prusoff在1950年代后期合成。[1]最初希望成为一种抗肿瘤药,碘苷在1962年成为了第一个被發現的抗病毒药物。[2]

醫療用途[编辑]

碘苷主要用於治疗單純皰疹病毒所引起的角膜炎[3]碘苷對上皮組織病变最为有效,特别是初起的树枝状溃疡;但對於牽涉基质組織的感染卻不太有效。[4]碘苷对单纯疱疹病毒2型和带状疱疹病毒所引起的感染是无效的。[3]

副作用[编辑]

碘苷滴眼液的常见副作用包括刺激,视野模糊和畏光[5]角膜霧化和角膜上皮细胞受損也可能发生。

配方和剂量[编辑]

碘苷可配製成0.5%眼用药膏或0.1%滴眼液。碘苷药膏的一般用量為日間每4小时一次和在臨睡前一次。而碘苷滴眼液的一般用量為日間每小时滴结膜囊一次,夜間每2小时一次,直到病情有明顯改善;然后日間每2小时滴一次,夜間每4小时一次。以荧光素染色法确认痊愈后,治疗須再持续3到4天。[3]

合成路徑[编辑]

碘苷合成路徑:FR 1336866  GB 1024156  [1][6][7]

參見[编辑]

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 Prusoff, W. H. Synthesis and biological activities of iododeoxyuridine, an analog of thymidine. Biochimica et Biophysica Acta. 1959, 32 (1): 295–6. PMID 13628760. doi:10.1016/0006-3002(59)90597-9. 
  2. ^ Wilhelmus KR. Antiviral treatment and other therapeutic interventions for herpes simplex virus epithelial keratitis. Cochrane Database Syst Rev. 2010, 12: CD002898. PMC 4739528. PMID 21154352. doi:10.1002/14651858.CD002898.pub4. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Edited by Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. McGraw-Hill. 8th ed. 1990.
  4. ^ Maxwell, E. Treatment of herpes keratitis with 5-iodo-2-deoxyuridine (IDU): a clinical evaluation of 1500 cases. Am. J. Ophthalmol. 1963, 56: 571–573. doi:10.1016/0002-9394(63)90006-0. 
  5. ^ Drugs.com: Idoxuridine ophthalmic
  6. ^ Cheong, L.; Rich, M. A.; Eidinoff, M. L. Introduction of the 5-Halogenated Uracil Moiety into Deoxyribonucleic Acid of Mammalian Cells in Culture. J. Biol. Chem. 1960, 235: 1441–1447. 
  7. ^ Chang, P. K.; Welch, A. D. Iodination of 2'-Deoxycytidine and Related Substances1. Journal of Medicinal Chemistry. 1963, 6 (4): 428–430. doi:10.1021/jm00340a019. 

外部連結[编辑]

  • Topical liposomal gel of idoxuridine for the treatment of herpes simplex: pharmaceutical and clinical implications. Pharm Dev Technol. 2004, 9 (3): 277–289. PMID 15458233. doi:10.1081/PDT-200031432. 
  • Otto S. Radiopharmaceuticals (Strontium 89) and radiosensitizers (idoxuridine). J Intraven Nurs. 1998, 21 (6): 335–7. PMID 10392098. 
  • Comparison of spontaneous and idoxuridine-induced micronuclei by chromosome painting. Mutat Res. 1999, 440 (2): 147–56. PMID 10209337. doi:10.1016/s1383-5718(99)00021-2.