拉米夫定
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one L-2',3'-双脱氧-3-硫胞嘧啶核苷 | |
| 临床数据 | |
| 妊娠分级 | |
| 给药途径 | 口服 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 86% |
| 蛋白结合度 | 少於36% |
| 生物半衰期 | 5至7小時 |
| 排泄 | 肾脏 (约70%) |
| 识别信息 | |
| CAS注册号 | 134678-17-4  |
| ATC代码 | J05AF05 |
| PubChem |
CID 60825 CID 73339 |
| DrugBank |
APRD00681 DB00709 |
| ChemSpider |
66068 |
| UNII |
2T8Q726O95 |
| KEGG |
D00353 |
| ChEMBL |
CHEMBL141  |
| NIAID ChemDB | 000388 |
| PDB配体ID | 3TC (PDBe, RCSB PDB) |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C8H11N3O3S |
| 摩尔质量 | 229.26 g/mol |
拉米夫定（Lamivudine）为抗病毒药物，属于核苷类逆转录酶抑制剂，可以抑制HIV病毒的合成；该药物由葛兰素史克公司集团生产。“拉米夫定”最早于1990年代初被欧洲、北美一些国家用来治疗艾滋病的药物，1990年代中期医学专家因发现其对乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用，1998年美国食品与药品管理局（FDA）最先批准作为治疗乙型肝炎治疗药。中国大陆的国家食品药品监督管理局批准该药进口主要用作乙型肝炎治疗药，中文商品名定为“贺普丁”，1999年正式开始于中国大陆境内销售。经过10年的临床验证，拉米夫定是目前唯一被证实可以延缓肝炎肝硬化的进展、副作用少的药物，目前中国大陆境内约有200万的乙肝患者正在使用。[1]
拉米夫定服用一年后大部分乙肝患者会产生耐药。新一代抗病毒药物阿德福韦酯、替比夫定、恩替卡韦、替诺福韦可解决此问题。
历史[编辑]
拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。
作用机制[编辑]
拉米夫定是一种胞苷类似物，能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性，活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。
拉米夫定口服后迅速被吸收，生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。
註釋[编辑]
- ^ Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2015].
外部連結[编辑]
- Epivir (manufacturer's website)
- Epivir bound to proteins in the PDB
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