拉米夫定

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拉米夫定
Lamivudine Structural Formulea V.1.svg
系统(IUPAC)命名名称
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
L-2',3'-双脱氧-3-硫胞嘧啶核苷
临床数据
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 86%
蛋白结合度 少於36%
生物半衰期 5至7小時
排泄 肾脏 (约70%)
识别信息
CAS注册号 134678-17-4 ✓
ATC代码 J05AF05
PubChem CID 60825
CID 73339
DrugBank APRD00681
DB00709
ChemSpider 66068 ✓
UNII 2T8Q726O95 ✓
KEGG D00353 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL141 ✗
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 000388
PDB配体ID 3TC (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C8H11N3O3S
摩尔质量 229.26 g/mol

拉米夫定(Lamivudine)为抗病毒药物,属于核苷类逆转录酶抑制剂,可以抑制HIV病毒的合成;该药物由葛兰素史克公司集团生产。“拉米夫定”最早于1990年代初被欧洲北美一些国家用来治疗艾滋病药物,1990年代中期医学专家因发现其对乙型肝炎病毒DNA有抑制作用,1998年美国食品与药品管理局FDA)最先批准作为治疗乙型肝炎治疗药。中国大陆国家食品药品监督管理局批准该药进口主要用作乙型肝炎治疗药,中文商品名定为“贺普丁”,1999年正式开始于中国大陆境内销售。经过10年的临床验证,拉米夫定是目前唯一被证实可以延缓肝炎肝硬化的进展、副作用少的药物,目前中国大陆境内约有200万的乙肝患者正在使用。[1]

拉米夫定服用一年后大部分乙肝患者会产生耐药。新一代抗病毒药物阿德福韦酯替比夫定恩替卡韦替诺福韦可解决此问题。

历史[编辑]

拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。

作用机制[编辑]

拉米夫定是一种胞苷类似物,能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性,活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。

拉米夫定口服后迅速被吸收,生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障

註釋[编辑]

  1. ^ Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2015]. 

外部連結[编辑]