拉米夫定

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拉米夫定
Lamivudine Structural Formulea V.1.svg
系统(IUPAC)命名名称
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
L-2',3'-双脱氧-3-硫胞嘧啶核苷
临床数据
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度86%
蛋白结合度少於36%
生物半衰期5至7小時
排泄肾脏 (约70%)
识别信息
CAS注册号134678-17-4  ✓
ATC代码J05AF05
PubChemCID 60825
CID 73339
DrugBankAPRD00681
DB00709
ChemSpider66068 ✓
UNII2T8Q726O95 ✓
KEGGD00353 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL141 ☒N
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB000388
PDB配体ID3TC (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式C8H11N3O3S
摩尔质量229.26 g/mol

拉米夫定(英語:Lamivudine,一般稱為3TC),是一種抗反轉錄病毒藥物,用以預防及治療愛滋病,若沒有其他藥物選擇時,也可以拿來治療慢性B型肝炎。拉米夫定治療HIV-1HIV-2都很有效。通常會跟其他抗反轉錄病毒藥合併使用,例如齊多夫定阿巴卡維。此藥也可納入暴露後預防療法之一,用以治療可能接觸到HIV的患者 。給藥方式為口服藥水或藥錠[1]

常見的副作用有嘔吐、腹瀉、頭痛、疲勞及咳嗽;嚴重的副作用為罹患肝病乳酸性酸中毒、B型肝炎患者病情惡化。懷孕或大於三個月的患者服用此藥仍是安全的。拉米夫定是一種逆轉錄酶抑制劑,藉由阻斷反轉錄酶及B型肝炎病毒聚合酶發揮藥效;此藥可以直接服用,不一定要在飯後才能服藥[1]

1995年,拉米夫定獲得專利,同年美國核准使用[2][3]。此藥名列世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為醫療系統中最有效且安全的必備藥物之一[4],市面上可取得拉米夫定的通用名藥物[1]。2014年,在開發中國家的批發價約為每天0.06美元[5];2015年,在美國的標準一個月份藥費高於200美元[6]

历史[编辑]

拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。

作用机制[编辑]

拉米夫定是一种胞苷类似物,能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性,活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。

拉米夫定口服后迅速被吸收,生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障

註釋[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2016]. (原始内容存档于2 June 2016). 
  2. ^ Diederich, Wibke E.; Steuber, Holger. Therapy of Viral Infections. Springer. 2015-05-22: 6. ISBN 978-3-662-46759-6 (英语). 
  3. ^ IUPAC; Fischer, János; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006-12-13: 506. ISBN 978-3-527-60749-5 (英语). 
  4. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  5. ^ Lamivudine. International Drug Price Indicator Guide. [23 July 2016]. 
  6. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 65. ISBN 9781284057560. 

外部連結[编辑]