拉米夫定
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one L-2',3'-双脱氧-3-硫胞嘧啶核苷 | |
| 临床数据 | |
| 妊娠分级 | |
| 给药途径 | 口服 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 86% |
| 蛋白结合度 | 少於36% |
| 生物半衰期 | 5至7小時 |
| 排泄 | 肾脏 (约70%) |
| 识别信息 | |
| CAS注册号 | 134678-17-4  |
| ATC代码 | J05AF05 |
| PubChem |
CID 60825 CID 73339 |
| DrugBank |
APRD00681 DB00709 |
| ChemSpider |
66068 |
| UNII |
2T8Q726O95 |
| KEGG |
D00353 |
| ChEMBL |
CHEMBL141  |
| NIAID ChemDB | 000388 |
| PDB配体ID | 3TC (PDBe, RCSB PDB) |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C8H11N3O3S |
| 摩尔质量 | 229.26 g/mol |
拉米夫定（英語：Lamivudine，一般稱為3TC），是一種抗反轉錄病毒藥物，用以預防及治療愛滋病[1]，若沒有其他藥物選擇時，也可以拿來治療慢性B型肝炎[1]。拉米夫定治療HIV-1和HIV-2都很有效[1]。通常會跟其他抗反轉錄病毒藥合併使用，例如齊多夫定和阿巴卡維[1]。此藥也可納入暴露後預防療法之一，用以治療可能接觸到HIV的患者[1] 。給藥方式為口服藥水或藥錠[1]。
常見的副作用有嘔吐、腹瀉、頭痛、疲勞及咳嗽[1]；嚴重的副作用為罹患肝病、乳酸性酸中毒、B型肝炎患者病情惡化[1]。懷孕或大於三個月的患者服用此藥仍是安全的[1]。拉米夫定是一種逆轉錄酶抑制劑，藉由阻斷反轉錄酶及B型肝炎病毒聚合酶發揮藥效[1]；此藥可以直接服用，不一定要在飯後才能服藥[1]。
1995年，拉米夫定獲得專利，同年美國核准使用[2][3]。此藥名列世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為醫療系統中最有效且安全的必備藥物之一[4]，市面上可取得拉米夫定的通用名藥物[1]。2014年，在開發中國家的批發價約為每天0.06美元[5]；2015年，在美國的標準一個月份藥費高於200美元[6]。
历史[编辑]
拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。
作用机制[编辑]
拉米夫定是一种胞苷类似物，能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性，活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。
拉米夫定口服后迅速被吸收，生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。
註釋[编辑]
- ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 1.11 Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2016]. （原始内容存档于2 June 2016）.
- ^ Therapy of Viral Infections Volume 15 of Topics in Medicinal Chemistry. Springer. 2015: 6. ISBN 9783662467596. （原始内容存档于2016-08-15）.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 506. ISBN 9783527607495 （英语）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
- ^ Lamivudine. International Drug Price Indicator Guide. [23 July 2016].
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 65. ISBN 9781284057560.
外部連結[编辑]
- Epivir (manufacturer's website)
- Epivir bound to proteins in the PDB
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