地高辛

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地高辛
Digoxin.svg
Digon ball-and-stick.png
系统(IUPAC)命名名称
4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-5H-furan-2-one
临床数据
读音 /dˈɒksn/, with a soft gee[1]
商品名 Lanoxin, others
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682301
妊娠分级
给药途径 口服靜脈注射
合法狀態
合法状态
  • S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
药代动力学数据
生物利用度 60-80% (口服)
蛋白结合度 25%
代谢 肝臟(16%)
生物半衰期 36-48 小时
(正常腎功能下)
3.5-5
(腎功能損傷情形下)
排泄 腎臟
识别信息
CAS注册号20830-75-5 ✓
ATC代码 C01AA05
PubChem CID 2724385
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 4726
DrugBank DB00390 ✓
ChemSpider 2006532 ✓
UNII 73K4184T59 ✓
KEGG D00298 ✓
ChEBI CHEBI:4551 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1751 ✓
化学信息
化学式 C41H64O14
摩尔质量 780.949 g/mol
物理性质
熔点 249.3 °C(480.7 °F)
水溶液 0.0648 mg/mL (20 °C)
  (verify)

地高辛英语:Digoxin),常見商品名Lanoxin。是一種從毛地黄属植物中提取的强心苷,被廣泛用於治療心臟病[2]。常見用途包含治療心房顫動心房撲動,以及心臟衰竭等。本品可經口服或靜脈注射給藥[2]

常見副作用包含男性女乳症,其他大多副作用皆來自過量中毒[2][3]。副作用可能包含喪失食慾、惡心、視覺障礙、意識迷離,以及心律不整等等 。老年人及腎功能不佳者用藥需注意[3]妊娠期間用藥的安全性尚未明瞭[4]

地高辛最早於1930年由悉尼·史密斯英语Sidney Smith毛地黄属植物長葉洋地黃英语Digitalis lanataDigitalis lanata)中提煉[5][6]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。在发展中国家一個月的劑量批發價約為0.21至6.6美金[8]。在2015年的美國,一個月劑量花費通常在25美金以下[9]

化学名称[编辑]

  • 中文:3β[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]-氧代12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)-烯内酯
  • 英文:
(3β,5β,12β)-3-[(O-2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
-(1→4)-O-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl)oxy]
-12,14-dihydroxycard-20(22)-enolide

化学式[编辑]

  • 分子式:C41H64O14
  • 分子量:780.94
  • 组分含量:C 63.06%,H 8.26%,O 28.68%

药代动力学[编辑]

至今,人們對該藥在人體的運作尚未有全面的理解。但一般說法如下:

地高辛接上心臟細胞外的鈉鉀幫浦的α亚基,降低鈉鉀幫浦的功能。這直接導致心臟細胞內的鈉大量提升,鈣的含量也因此非間接性的被提高,這造成心臟週期的第4和第0階段延長。因為該藥也對副交感神經也起正面作用,故其結果是降低心臟的跳動速度。該藥因為造成鈣在心臟細胞的含量提升,多餘的鈣便被貯存在内质网,下次心跳的時候,這些鈣便被釋放出來,鈣的含量與心臟細胞的緊縮成正比,故该藥除了降低心速外,也提高的心臟的壓縮能力。

服用地高辛後並不會全部被腸胃道吸收,一旦吸收進入血液循環,地高辛大部分會被腎臟排出體外。

醫學上的應用[编辑]

如今,該藥已經不是第一線藥物。

用法用量[编辑]

  • 口服负荷量
    • 10岁以上患者:1-1.5 mg/日,分次服用
    • 2-10岁儿童:0.04-0.06 mg/kg/日,分次服用
    • 2岁以下儿童:0.06-0.08mg/kg/日,分次服用
  • 儿童维持量:负荷量的1/5-1/3

不良反应[编辑]

禁忌[编辑]

  1. 与钙注射剂合用
  2. 任何洋地黄类制剂中毒
  3. 室性心动过速、心室颤动
  4. 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)
  5. 预激综合征伴心房颤动或扑动。

注意事项[编辑]

孕妇及哺乳期妇女用药[编辑]

本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。

儿童用药[编辑]

新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。

老年患者用药[编辑]

老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。

药物相互作用[编辑]

药物过量[编辑]

  1. 若地高辛血药浓度为﹥2.0~2.5ng/ml,应警惕地高辛药物过量或毒性反应。
  2. 患者在2-3周之前服用过任何洋地黄制剂,宜予小剂量给药,以免中毒。
  3. 强心甙剂量计算应按标准体重,因脂肪组织不摄取强心甙。
  4. 推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量。
  5. 肝功能不全者,应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。
  6. 肾功能不全者,应选用主要经肾脏排泄的洋地黄制剂。
  7. 应用洋地黄患者对电复律极为敏感,应高度警惕。
  8. 透析不能从体内迅速去除本品。
  9. 在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不宜补钾。
  10. 肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。
  11. 婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。
  12. 当患者由强心甙注射液改为本品时,为补偿药物间药动学差别,需要调整剂量。
  13. 应静脉给药,因为肌肉注射有明显局部反应,且作用慢、生物利用度差。
  14. 本品过量及毒性反应的处理:轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给以钾盐。

发生促心律失常者可用:

  1. 氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有效。
  2. 苯妥英纳,该药能与强心甙竞争性争夺Na-K-ATP酶,因而有解毒效应。成人用100-200㎎加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急,亦可口服,每次0.1㎎,每日3-4次。
  3. 利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50-100㎎加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。
  4. 阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5-2㎎皮下或静脉注射。
  5. 心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时,可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。
  6. 依地酸钙纳(Calcium Disodium Edetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
  7. 对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段,每40㎎地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6㎎地高辛或洋地黄毒甙。

药物分类[编辑]

註釋[编辑]

  1. ^ OED
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Digoxin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. 
  3. ^ 3.0 3.1 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 270 [2016-12-08]. ISBN 9789241547659. 
  4. ^ Digoxin Use During Pregnancy | Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-14]. 
  5. ^ Cartwright, Anthony C. The British Pharmacopoeia, 1864 to 2014: Medicines, International Standards and the State. Routledge. 2016: 183. ISBN 9781317039792 (英语). 
  6. ^ Hollman, A. Drugs for atrial fibrillation. Digoxin comes from Digitalis lanata.. BMJ (Clinical research ed.). 1996-04-06, 312 (7035): 912. PMID 8611904. 
  7. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. 
  8. ^ Digoxin. International Drug Price Indicator Guide. [2016-12-08]. [永久失效連結]
  9. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: X. ISBN 9781284057560. 

延伸閱讀[编辑]

参见[编辑]

外部連結[编辑]