普鲁卡因胺

维基百科,自由的百科全书
跳到导航 跳到搜索
普鲁卡因胺
Procainamide.svg
系统(IUPAC)命名名称
4-amino-N-(2-diethylaminoethyl) benzamide
临床数据
商品名 Pronestyl,Procan,Procanbid
Drugs.com Monograph
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 静脉注射肌肉注射,口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 85%(口服)
蛋白结合度 15至20%
代谢 肝脏(由CYP2D6调节)
生物半衰期 约2.5至4.5小时
排泄 肾脏
识别信息
CAS注册号51-06-9 ✓
ATC代码 C01BA02
PubChem CID 4913
DrugBank DB01035 ✓
ChemSpider 4744 ✓
UNII L39WTC366D ✓
KEGG D08421 ✓
ChEBI CHEBI:8428 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL640 ✓
化学信息
化学式 C13H21N3O
摩尔质量 235.325 g/mol
  (verify)

普鲁卡因胺INNProcainamide發音: /prˈknəmd/)是一种Ia类抗心律失常药,用于治疗心律不整

历史[编辑]

普鲁卡因胺在1951年由百时美施贵宝研制成功。[1] 它在1950年6月2日被美国食品药品监督管理局批准以Pronestyl的商品名上市。[2]

作用机理[编辑]

普鲁卡因胺是一种钠通道阻滞剂,能够阻断钠通道,抑制离子(Na+)内流(还可能抑制离子内流),从而延长心脏动作电位。这使得传导变慢,最终动作电位的上升速率减小,导致QRS复合波变宽,心律不齐得到缓解。[3]

用途[编辑]

普鲁卡因胺能用于治疗所有的心律不齐,包括了室上性心律失常和室性心律失常——例如心房颤动(但这种情况下不是最佳选择)。[4] 它还被用于治疗预激综合征,并能够延长旁道不应期[5]

给药[编辑]

普鲁卡因胺能够口服、静脉注射和肌肉注射。当静脉注射时最开始应采用负荷剂量,但必须注意不要引起低血压。负荷剂量为100mg,在五分钟内注射完;最大剂量则是17mg/kg。当心律不齐被抑制、低血压症状出现、QRS复合波变宽50%或以上,以及最大剂量达到的时候则停止用药。

代谢[编辑]

普鲁卡因胺的主要代谢产物是N-乙酰基普鲁卡因胺(NAPA),该物质抗心律不齐能力与原药几乎相同。[6] NAPA的生物半衰期大约是普鲁卡因胺的两倍,因此它在缓慢注射药物的时候有可能达到一个较高的胞内浓度,引起低血压。[7]

副作用[编辑]

副作用包括皮疹肌痛超敏反应发热粒细胞缺乏症)、药源性红斑狼疮(尤其对于慢乙酰化者),[8] 及药物本身引起的心律不齐。其中药源性红斑狼疮相对于其他药物来说较为常见,原因是普鲁卡因胺的治疗使人体产生自身细胞结构的抗体

参考资料[编辑]

  1. ^ Hollman A. Procaine and procainamide. Br Heart J. February 1992, 67 (2): 143. PMC 1024743. PMID 18610401. doi:10.1136/hrt.67.2.143. 
  2. ^ Drugs at FDA: FDA Approved Drug Products. USA: U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2012-08-13]. 
  3. ^ Zamponi, G.W.; Sui, X.; Codding, P.W.; French, R.J. Dual actions of procainamide on batrachotoxin-activated sodium channels: open channel block and prevention of inactivation. Biophysical Journal (Elsevier BV). 1993, 65 (6): 2324–2334. ISSN 0006-3495. doi:10.1016/s0006-3495(93)81291-8. 
  4. ^ Fenster, Paul E; Comess, Keith A; Marsh, Randall; Katzenberg, Charles; Hager, W.David. Conversion of atrial fibrillation to sinus rhythm by acute intravenous procainamide infusion. American Heart Journal (Elsevier BV). 1983, 106 (3): 501–504. ISSN 0002-8703. doi:10.1016/0002-8703(83)90692-0. 
  5. ^ T. D. Sellers, R. W. Campbell, T. M. Bashore, J. J. Gallagher. Effects of procainamide and quinidine sulfate in the Wolff-Parkinson-White syndrome. Circulation. 1977-1, 55 (1): 15–22 [2019-02-13]. ISSN 0009-7322. PMID 830205. 
  6. ^ Dutcher, JS; Strong, JM; Lucas, SV; Lee, WK; Atkinson Jr, AJ. Procainamide and N-acetylprocainamide kinetics investigated simultaneously with stable isotope methodology. Clinical pharmacology and therapeutics. 1977, 22 (4): 447–57. PMID 902457. 
  7. ^ Drayer, DE; Reidenberg, MM; Sevy, RW. N-acetylprocainamide: An active metabolite of procainamide. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. Society for Experimental Biology and Medicine. 1974, 146 (2): 358–63. PMID 4834444. 
  8. ^ Kameda H, Mimori T, Kaburaki J; 等. Systemic sclerosis complicated by procainamide-induced lupus and antiphospholipid syndrome. Br. J. Rheumatol. November 1998, 37 (11): 1236–9. PMID 9851277. doi:10.1093/rheumatology/37.11.1236. 

外部链接[编辑]