土霉素

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土霉素

系统（IUPAC）命名名称
2-(amino-hydroxy-methylidene) -4-dimethylamino -5,6,10,11,12a-pentahydroxy -6-methyl - 4,4a,5,5a,6,12a-hexahydrotetracene -1,3,12-trione
临床数据
妊娠分级	D: (USA) D: (AUS)
给药途径	口服、眼
合法狀態
合法状态	处方药
药代动力学数据
生物利用度	?
代谢	?
生物半衰期	? hours
排泄	肾
识别信息
CAS注册号	79-57-2
ATC代码	D06AA03 G01AA07 J01AA06 S01AA04 QG51AA01 QJ51AA06
PubChem	CID 54675779
DrugBank	DB00595
ChemSpider	10482174
UNII	SLF0D9077S
KEGG	D00205
ChEBI	CHEBI:27701
ChEMBL	CHEMBL1517
PDB配体ID	OAQ (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式	C22H24N2O9
摩尔质量	460.434 g/mol

土霉素 Oxytetracycline也称为“地霉素”或“氧四环素”，是第二个被发现的广谱抗菌的四环素类抗生素。

发现历史

土霉素是由Finlay等人在辉瑞实验室附近分离到的链霉菌Streptomyces rimosus中发现的。1953年生物化学家Robert B Woodward解析出土霉素的结构，使得辉瑞大规模生产土霉素成为可能，并用商品名Terramycin开始大量销售。Woodward的这一大发现是四环素类抗生素史上的重要发现，这一发现为土霉素的衍生物强力霉素的发现铺平了道路。

作用机理

主要通过干扰细菌蛋白质的合成而起到杀菌作用。它是核糖体30S亚基的抑制剂，能特异性的与30S亚基上的A位结合，阻碍氨基酰-tRNA进入A位，从而阻止肽链的延伸，抑制细菌生长繁殖。

治疗用途

广谱抗菌。主要用于立克次体病、布氏杆菌病、支原体肺炎、衣原体感染,也可用于敏感革兰氏阳性球菌与阴性杆菌引起的轻症感染。

副作用

一般为胃肠道反应有恶心、呕吐及腹泻等。