土霉素

维基百科,自由的百科全书
跳转至: 导航搜索
土霉素
IUPAC命名
2-(amino-hydroxy-methylidene) -4-dimethylamino -5,6,10,11,12a-pentahydroxy -6-methyl -

4,4a,5,5a,6,12a-hexahydrotetracene -1,3,12-trione

識別
CAS號 79-57-2
ATC編碼 D06AA03 G01AA07 J01AA06 S01AA04 QG51英语ATCvet code QG51AA01 QJ51AA06
PubChem CID 5353856
DrugBank APRD00019
ChEMBL CHEMBL1517 ✓
化學性質
化學式 C22H24N2O9 
分子量 460.434 g/mol
药代动力学性質
生物利用度  ?
代謝  ?
半衰期  ? hours
排泄
治療考量
懷孕分級 D: (USA)
D: (AUS)
合法狀態 处方药
途徑 口服、眼

土霉素也称为“地霉素”或“氧四环素”,是第二个被发现的广谱抗菌的四环素类抗生素

发现历史[编辑]

土霉素是由Finlay等人在辉瑞实验室附近分离到的链霉菌Streptomyces rimosus中发现的。1953年生物化学家Robert B Woodward解析出土霉素的结构,使得辉瑞大规模生产土霉素成为可能,并用商品名Terramycin开始大量销售。Woodward的这一大发现是四环素类抗生素史上的重要发现,这一发现为土霉素的衍生物强力霉素的发现铺平了道路。

作用机理[编辑]

主要通过干扰细菌蛋白质的合成而起到杀菌作用。它是核糖体30S亚基的抑制剂,能特异性的与30S亚基上的A位结合,阻碍氨基酰-tRNA进入A位,从而阻止肽链的延伸,抑制细菌生长繁殖。

治疗用途[编辑]

广谱抗菌。主要用于立克次体病布氏杆菌病支原体肺炎衣原体感染,也可用于敏感革兰氏阳性球菌与阴性杆菌引起的轻症感染。

副作用[编辑]

一般为胃肠道反应有恶心、呕吐及腹泻等。