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醫學聲明 。
土霉素 系统(IUPAC )命名名称 2-(amino-hydroxy-methylidene) -4-dimethylamino -5,6,10,11,12a-pentahydroxy -6-methyl -
4,4a,5,5a,6,12a-hexahydrotetracene -1,3,12-trione
临床数据 妊娠分级 给药途径 口服、眼 合法狀態 合法状态
药代动力学 数据生物利用度 ? 代谢 ? 生物半衰期 ? hour s 排泄 肾
识别信息 CAS注册号 79-57-2 ATC代码 D06 AA03 G01 AA07 J01 AA06 S01 AA04 QG51 AA01 QJ51 AA06 PubChem CID 54675779 DrugBank DB00595 ChemSpider 10482174 UNII SLF0D9077S KEGG D00205 ChEBI CHEBI:27701 ChEMBL CHEMBL1517 PDB 配体IDOAQ (PDBe , RCSB PDB ) 化学信息 化学式 C 22 H 24 N 2 O 9 摩尔质量 460.434 g /mol
土霉素 Oxytetracycline 也称为“地霉素 ”、“氧四环素 ”或"羥四環黴素",是第二個被发现的广谱抗菌的四环素类抗生素 。
发现历史 [ 编辑 ]
土霉素是由Finlay等人在辉瑞实验室附近分离到的链霉菌 Streptomyces rimosus中发现的。1953年生物化学家 罗伯特·伯恩斯·伍德沃德 (Robert B Woodward)解析出土霉素的结构,使得辉瑞大规模生产土霉素成为可能,并用商品名Terramycin开始大量销售。Woodward的这一大发现是四环素类抗生素史上的重要发现,这一发现为土霉素的衍生物强力霉素 的发现铺平了道路。
理化性质 [ 编辑 ]
盐酸盐为淡黄色结晶性或无定形粉末,无臭,在日光下颜色变暗,在碱性溶液中易破坏失效。微溶于乙醇,极微溶于水,可溶于氢氧化钠溶液和稀盐酸。[1]
作用机理 [ 编辑 ]
主要通过干扰细菌蛋白质 的合成而起到杀菌作用。它是核糖体 30S亚基的抑制剂,能特异性的与30S亚基上的A位结合,阻碍氨基酰-tRNA 进入A位,从而阻止肽链的延伸,抑制细菌生长繁殖。
治疗用途 [ 编辑 ]
广谱抗菌。主要用于立克次体病 、布氏杆菌病 、支原体肺炎 、衣原体 感染,也可用于敏感革兰氏阳性球菌与阴性杆菌引起的轻症感染。
副作用 [ 编辑 ]
一般为胃肠道反应有恶心、呕吐及腹泻等。
^ 王志强主编,犬猫临床用药手册,上海科学技术出版社,2009.05,第58页