罗红霉素

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罗红霉素
Roxithromycin.svg
系统(IUPAC)命名名称
9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]-肟基]红霉素
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-10-(2-methoxyethoxymethoxyimino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecan-2-one
临床数据
妊娠分级
给药途径 口服、注射
药代动力学数据
代谢 肝脏
生物半衰期 12 小时
识别信息
CAS注册号 80214-83-1 ✓
ATC代码 J01FA06
PubChem CID 444037
CID 6915744
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 1465
DrugBank APRD01305 ✗
DB00778
ChemSpider 5291557 ✓
UNII 21KOF230FA ✓
KEGG D01710 ✓
ChEBI CHEBI:48935 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1214185 ✓
化学信息
化学式 C41H76N2O15
摩尔质量 837.047 g/mol

罗红霉素英语:Roxithromycin)是一种半合成的大环内酯类抗生素,一般用于治疗呼吸道尿道软组织感染。罗红霉素是红霉素的衍生物,同样含有十四原环的内酯环。但是,一条氮-侧链连接到了内酯环上。罗红霉素目前正在进行治疗男性脱发的临床试验。[1]

历史[编辑]

德国制药商赫希斯特公司于1987年首次合成了罗红霉素。

制剂形式[编辑]

罗红霉素通常可作为片剂或口服混悬液。

作用机理[编辑]

罗红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供体(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至P位上,同时也阻断了多肽链自受位(A位)至P位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。

罗红霉素的抗菌谱和抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。

药代动力学[编辑]

当空腹服用时,罗红霉素可迅速扩散并分布到大部分的组织和吞噬细胞。由于对吞噬细胞的高度集中性,罗红霉素可以积极地转移到被感染的部位,并随着吞噬细胞的吞噬作用而释出。

代谢[编辑]

只有一小部分罗红霉素通过代谢排出体外,大部分则通过在胆汁或呼吸排出,不到10%的罗红霉素通过尿液排出体外。罗红霉素的半衰期为12小时。

不良反应[编辑]

常见的不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周红细胞下降等。

参考文献[编辑]