氯喹

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氯喹
Chloroquine.svg
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentane-1,4-diamine
临床数据
读音/ˈklɔːrəkwɪn/
商品名Aralen, others
Drugs.comMonograph
医疗法规
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
代谢Liver
生物半衰期1–2 months
识别信息
CAS注册号54-05-7 ✓
ATC代码P01BA01
PubChemCID 2719
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS5535
DrugBankDB00608 ✓
ChemSpider2618 ✓
UNII886U3H6UFF ✓
KEGGD02366 ✓
ChEBICHEBI:3638 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL76 ✓
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB000733
化学信息
化学式C18H26ClN3
摩尔质量319.872 g/mol

氯奎(Chloroquine),是一種用於治療及預防疟疾的藥物[1],该药以磷酸盐的形式(即磷酸氯奎)应用于临床[2]。若需治療特定幾種抗藥病原株或複雜症狀,則需配合其他抗瘧藥物[1]。偶爾也會用於治療腸道外的阿米巴原蟲症英语amebiasis類風濕性關節炎,以及紅斑性狼瘡[1]。本品有口服与静脉滴注两种给药形式[2]

常見副作用包含肌肉功能問題、食慾不佳、腹瀉,以及紅疹[1]。嚴重副作用則包含視力模糊、肌肉損傷、癲癇發作,以及貧血[1]。妊娠期間用藥似為安全,但相關研究仍未完全[1]。氯喹屬於4-氨基喹啉類的藥物[1],其作用機轉為對抗瘧原蟲在紅血球內的無性繁殖期[1]。 氯喹於1934年由Hans Andersag英语Hans Andersag所發現[3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。其屬於通用名药物[1],於发展中国家每劑批發價約為0.04美金[6]。在美國,其每劑價格約為5.30美金[1]

药理学[编辑]

抗疟作用与机制[编辑]

氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有杀灭作用,能有效控制及预防疟疾临床发作,但对子孢子、休眠子配子体无效,不能用于病因预防。氯喹能在被疟原虫入侵的红细胞内浓集,故其起效快;又因为其表观分布容积较大,半衰期较长,故药物作用持久。[2]

氯喹的抗疟作用机制复杂,已阐明的机制包括氯喹能抑制疟原虫对血红蛋白的消化,减少疟原虫生存必须氨基酸的供应;还能抑制血红素聚合酶的活性,使血红素转化为疟色素受阻,从而减少对人体的伤害。[2]

抗阿米巴作用[编辑]

氯喹在中性pH时不带电荷,能自由进入阿米巴溶酶体,进入溶酶体后,其酸性pH环境使氯喹发生质子化,不能再穿透出胞膜,因而能浓集于阿米巴内;同时氯喹在给药后主要分布在内脏,故在肝脏中浓度较高。而氯喹在高浓度下能抑制蛋白、RNA和DNA的合成,因而能杀灭阿米巴滋养体,常用于甲硝唑治疗失败的阿米巴肝脓肿患者。[2]

2019冠状病毒病疫情的应用[编辑]

2019冠状病毒病疫情中,臨牀发现到对于有长期服用羟氯喹需要的系统性红斑狼疮患者没发现新型冠状病毒病案例,而且也有相关研究认为氯喹有阻断病毒感染,调节免疫的作用,认为具有相似功效和毒性更大的氯喹也能起到抑制新型冠状病毒的作用,于是也投入到临床治疗应用中。[7][8]美國食品藥品監督管理局經過一段時間評估後[9][10],認定氯喹對於治療2019冠狀病毒病無效且副作用較大,於2020年6月15日撤銷其治疗部分新冠患者的紧急使用授权[11]

副作用[编辑]

此前被发现“氯喹视网膜病”。当人体内累积大量氯喹后将会导致永久性视力丧失。总剂量低于 400 克(仅在治疗数年后才能达到剂量)的患者中,视网膜发生损害的情况比较罕见。

參見[编辑]

參考文獻[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 1.9 Aralen Phosphate. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. (原始内容存档于8 December 2015). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 杨宝峰; 苏定冯. 药理学 第八版. 北京: 人民卫生出版社. 2013-03: 438–456. ISBN 978-7-117-16975-2 (中文). 
  3. ^ Zumla, edited by Gordon C. Cook, Alimuddin I. Manson's tropical diseases. 22nd. [Edinburgh]: Saunders. 2009: 1240. ISBN 9781416044703. (原始内容存档于8 December 2015). 
  4. ^ Bhattacharjee, Mrinal. Chemistry of Antibiotics and Related Drugs. Springer. 2016: 184. ISBN 9783319407463. (原始内容存档于1 November 2016) (英语). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  6. ^ Chloroquine (Base). International Drug Price Indicator Guide. [4 December 2015]. (原始内容存档于2018-08-27). 
  7. ^ 老牌抗疟药的抗新冠之路 磷酸氯喹、硫酸羟氯喹....... med.sina.com. [2020-03-16]. (原始内容存档于2020-03-29). 
  8. ^ 钟南山:抗疟疾药“磷酸氯喹”可用于新冠肺炎. NHK WORLD-JAPAN News. [2020-03-16] (中文). [永久失效連結]
  9. ^ Office of the Commissioner. Coronavirus (COVID-19) Update: FDA Continues to Facilitate Development of Treatments. 美國食品藥品監督管理局. 2020-03-19 [2020-03-21]. (原始内容存档于2020-03-29) (英语). 
  10. ^ Gautret, Philippe; Lagier, Jean-Christophe. Hydroxychloroquine and azithromycin as a treatment of COVID-19: results of an open-label non-randomized clinical trial. International Journal of Antimicrobial Agents. 2020-03-20. (原始内容存档于2020-03-29). 
  11. ^ 美药管局撤销氯喹和羟氯喹治疗新冠患者的紧急使用授权. 

外部連結[编辑]