磺胺嘧啶

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磺胺嘧啶
Sulfadiazine-2D-skeletal.png
Sulfadiazine-3D-vdW.png
系统(IUPAC)命名名称
4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide
临床数据
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682130
妊娠分级
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
  • 仅作为处方药
药代动力学数据
生物利用度 ?
蛋白结合度 38-48%[2]
代谢肝脏乙酰化[2]
生物半衰期 7-17小时 [2]
排泄 经肾[2]
识别信息
CAS注册号68-35-9 ✓
ATC代码 J01EC02 QJ01EQ10
PubChem CID 5215
DrugBank DB00359 ✓
ChemSpider 5026 ✓
UNII 0N7609K889 ✓
KEGG D00587 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL439 ✓
化学信息
化学式 C10H10N4O2S
摩尔质量 250.278 g/mol
物理性质
熔点 252至256 °C(486至493 °F)
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磺胺嘧啶(Sulfadiazine,可缩写为SD[4])是一种磺胺类抗菌药。磺胺嘧啶属于广谱抗菌药,对多数的革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌均有效,可用于全身感染的治疗[4][5]。磺胺嘧啶最早于1941年在美国得到上市批准[3],属于世界卫生组织基本药物标准清单中的药物之一,在发展中国家,磺胺嘧啶的治疗费用大约每月是2.70至7.32美元,然而在美国使用磺胺嘧啶治疗的费用则可每月超过200美元。[6][7]

特性[编辑]

磺胺嘧啶纯品为无臭无味的白色结晶或粉末状,在光照射下不稳定,粉末会逐渐变暗。磺胺嘧啶与硝酸银反应可生成外用药磺胺嘧啶银,用于治疗烧伤等引起的细菌感染[5][8]:337-340

磺胺嘧啶口服易吸收,但吸收速度较慢,血药浓度在给药后3-6小时方达到高峰,半衰期则大约是17小时。磺胺嘧啶目前在磺胺类药物中拥有最低的血浆蛋白结合率和最高的血脑屏障透过率。代谢方面,磺胺嘧啶会在肝脏内发生代谢,生成半衰期更长、无抗菌活性的乙酰化产物。磺胺嘧啶和代谢产生的乙酰化产物都主要通过肾小球滤过清除。因为磺胺嘧啶水溶性低,可能会在尿中形成结晶,对肾脏产生损害。可服用与磺胺嘧啶等量的碳酸氢钠使尿液碱化、增加磺胺嘧啶溶解度、减少结晶尿对肾脏的损伤[4][8]:337-340

临床[编辑]

磺胺嘧啶可用于治疗全身性的感染,适用症包括风湿热软性下疳披衣菌感染,以及流感嗜血杆菌引发的感染[3]。因为磺胺嘧啶的血脑屏障透过率高,对治疗流行性脑炎特别有效[4]。临床上,有时会将磺胺嘧啶与乙胺嘧啶(Pyrimethamine)、叶酸联用,治疗较严重的感染[8]:823-824

参考文献[编辑]

  1. ^ Sulfadiazine Use During Pregnancy | Drugs.com. www.drugs.com. [28 June 2017]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Sulfadiazine Monograph for Professionals | Drugs.com. www.drugs.com. [28 June 2017]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Sulfadiazine. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 朱依谆; 等. 药理学 第7版. 北京: 人民卫生出版社. : 478–481. ISBN 978-7-117-14403-2. 
  5. ^ 5.0 5.1 尤启冬; 等. 药物化学 第7版. 北京: 人民卫生出版社. 2012: 350–355. ISBN 978-7-117-14434-6. 
  6. ^ Sulfadiazine. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016]. 
  7. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 104. ISBN 9781284057560. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 Roger G. Finch; 等. Antibiotic and Chemotherapy 9th edition. Elsevier. 2010. ISBN 978-0-7020-4064-1.