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艾司佐匹克隆

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艾司佐匹克隆
Eszopiclone.svg
Eszopiclone-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
(S)-6-(5-Chloro-2-pyridinyl)- 7-oxo- 6,7-dihydro- 5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl- 4-methyl- 1-piperazinecarboxylate
临床数据
商品名 Lunesta
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a605009
医疗法规
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
依赖性 中等
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
蛋白结合度 52–59%
代谢 肝脏氧化以及去甲基化(CYP3A4CYP2E1英语CYP2E1酶催化)
生物半衰期 6小时
排泄 肾脏
识别信息
CAS注册号 138729-47-2 ✓
ATC代码 N05CF04 [1]
PubChem CID 969472
DrugBank DB00402 ✓
ChemSpider 839530 ✓
UNII UZX80K71OE ✓
KEGG D02624 ✓
ChEBI CHEBI:53760 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1522 ✓
化学信息
化学式 C17H17ClN6O3
摩尔质量 388.808 g/mol
  (verify)

艾司佐匹克隆是一種非苯二氮類的短期鎮定慛眠劑,是一種有活性的佐匹克隆右旋異構物;是一种环吡咯酮类化合物英语cyclopyrrolones

醫藥用途[编辑]

主要被用於治療失眠,通常用在短期治療,長期治療容易成癮。

這類型的藥物比較常被開給老人使用;和苯二氮類的比較起來,它的副作用比較少而且效果比較顯著比較快,因此對於忍受力比較弱的老人相當適合。

副作用[编辑]

艾司佐匹克隆相對於消旋的佐匹克隆有較少抗膽鹼的副作用

  • 常見症狀:口中有不舒服的苦味和金屬味、頭痛、胸痛、感冒症狀、嘴巴乾、白天睡意濃厚、頭昏、腸胃不適、性慾降低等
  • 較少見的症狀、搔癢、不協調、背痛、排尿疼痛等

如果服用此藥物之後沒有馬上入睡或只有短暫入睡,醒來時會發生頭暈以及其他的一些症狀

依賴性[编辑]

使用苯二氮類或非苯二氮類的藥物(如艾司佐匹克隆),都會造成精神上和身體上對此藥物的依賴性;對於有酗酒和藥物濫用習慣的人,更是有更大的可能性成癮;而身體對此種藥物的忍耐性,會隨著時間而增加,進而促使服用者增加服用量。

過量服用[编辑]

服用過量是危險的,如果服用過量會導致精神狀態遲鈍,冠狀動脈血管痙攣和長期昏迷(長達48小時)德克薩斯州毒物控制中心報告,在2005-2006年期間有525的人服用此藥物過量,在得克薩斯州的記錄,其中大部分是故意自殺未遂。如果在一個小時內服用過量,可以經由活性碳或是洗胃的方式治療。如果服用過量的時間超過一個小時以上就有潛在的致命危機,過量的症狀可以藉由靜脈注射氟马西尼英语flumazenil,不过不建議這種混和過量。

藥理[编辑]

作为一种GABAA受体激动剂,艾司佐匹克隆的反应位点在苯二氮類上。此種藥物的口服吸收很快,約1~1.3小時可以達到巔峰;它的半衰期大概為六個小時,經由氧化或去甲基來代謝。

爭議[编辑]

經過調查發現市面上的失眠藥大部分都由一個藥廠生產,因此有人覺得他們並沒有仔細討論過副作用的影響,因此可能造成失眠慢性病的增加,或相關癌症的發生率增加;因此認為此種藥物副作用的部分應該要進行更透徹的研究。

相關[编辑]

參考文獻[编辑]

  1. ^ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. August 27, 2008 [2008-09-05]. (原始内容存档于2008-05-06).