异丙酚

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异丙酚
Propofol.svg
Ball-and-stick model of propofol
系统(IUPAC)命名名称
2,6-diisopropylphenol
临床数据
Drugs.com Monograph
妊娠分级
  • AU: C
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
依赖性 生理依賴性:極低(癲癇發作
心理依賴性:無資料
成瘾性 中等[1]
给药途径 靜脈注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 NA
蛋白结合度 95–99%
代谢 肝臟 glucuronidation英语glucuronidation
開始出現藥效 15–30 秒[2]
生物半衰期 1.5–31 小時[2]
作用时间 ~5–10 分鐘[2]
排泄 肝臟
识别信息
CAS注册号2078-54-8 ✓
ATC代码 N01AX10
PubChem CID 4943
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 5464
DrugBank DB00818 ✓
ChemSpider 4774 ✓
UNII YI7VU623SF ✓
KEGG D00549 ✓
ChEBI CHEBI:44915 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL526 ✓
化学信息
化学式 C12H18O
摩尔质量 178.271 g/mol
  (verify)

异丙酚(英語:Propofol),又名「丙泊酚」,商品名Diprivan及其他。本品為一种短效静脉注射麻醉药[2],可用於全身麻醉的誘導及維持、成人機械呼吸器英语mechanical ventilation或手術的鎮定劑[2],本品亦可用於治療其他藥物治療無效的癲癇重積狀態[2]。給藥後2分鐘藥效達到最強,且一般可以維持5至10分鐘[2]

常見的副作用包括心律不整低血壓、注射部位灼熱感,以及呼吸中止等等[2]。其他嚴重的副作用可能包括癲癇發作。不當使用可能會引起感染、成瘾,長期使用則可能導致異丙酚輸注症候群英语propofol infusion syndrome[2]妊娠期間用藥顯為安全,但仍有待進一步研究[2]。但不建議用於剖腹生產[2]。本品並非镇痛药,因此若有鎮痛需求,則可以配合嗎啡鴉片類藥物使用[3]。但是否可以常規使用迄今未明[4]。本品的部分效果可能與其對GABA受體的作用有關[2]

异丙酚最早於1977年發現,美國於1989年核准使用[2][5]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[6]。本品專利權已過期,可生產通用名药物[2]。在发展中国家,每瓶批發價約介於0.61至8.50美金之間[7]。本品的静脉制剂外观如牛奶一样,常被俗称为「失忆牛奶」或「牛奶針」[8][9]。本品亦可作為兽医用藥使用[10]

藥品介紹[编辑]

本品无显著蓄积,病人苏醒后头脑清楚,能迅速恢复。用于诱导麻醉和维持麻醉。如果其他藥物都沒有奏效,它也可用於持續性癲癇狀態。它是靜脈給藥,最大藥效需要大約兩分鐘後發生,並且通常持續五至十分鐘。异丙酚也常用于兽药。它被50多个国家批准可用。

醫療用途[编辑]

麻醉[编辑]

異丙酚用於麻醉誘導與維持(在某些情況下),在很大程度上取代了硫噴妥鈉。它也可以被施用作為維持麻醉技術的一部分所謂靜脈麻醉,使用手動編程輸液泵浦或電腦控制輸液泵浦,這個過程被稱為靶控輸注(TCI)。異丙酚還用於正在接受呼吸機的個體,如患者在重症監護病房。在危重病人,異丙酚已發現優於勞拉西泮既在效力和總成本。用於啟動麻醉時異丙酚通常用於取代硫噴妥鈉,因為異丙酚恢復更迅速。

操作醫療程序時對病人的镇静作用[编辑]

異丙酚也用於程序鎮靜(Procedural sedation),在這些環境中他比咪達唑崙有更快的恢復期。它也可以與類鴉片藥物或類苯二氮藥物結合使用。由於其快速誘導和快速恢復,異丙酚也被廣泛用於嬰兒和兒童接受核磁共振成像檢查的鎮靜作用。它也經常與氯胺酮組合使用,兩個一起使用副作用較低。

20毫升安瓿1%丙泊酚乳剂,在澳大利亚由山德士销售

参考资料[编辑]

  1. ^ Ruffle JK. Molecular neurobiology of addiction: what's all the (Δ)FosB about?. Am J Drug Alcohol Abuse. November 2014, 40 (6): 428–437. PMID 25083822. doi:10.3109/00952990.2014.933840. Propofol is a general anaesthetic, however its abuse for recreational purpose has been documented (120). Using control drugs implicated in both ΔFosB induction and addiction (ethanol and nicotine), similar ΔFosB expression was apparent when propofol was given to rats. Moreover, this cascade was shown to act via the dopamine D1 receptor in the NAc, suggesting that propofol has abuse potential (119) 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13 Propofol. The American Society of Health-System Pharmacists. [21 January 2017]. (原始内容存档于9 October 2016).  已忽略未知参数|df= (帮助)
  3. ^ Miner, JR; Burton, JH. Clinical practice advisory: Emergency department procedural sedation with propofol. Annals of Emergency Medicine. August 2007, 50 (2): 182–7. PMID 17321006. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.12.017. 
  4. ^ Wakai, A; Blackburn, C; McCabe, A; Reece, E; O'Connor, G; Glasheen, J; Staunton, P; Cronin, J; Sampson, C; McCoy, SC; O'Sullivan, R; Cummins, F. The use of propofol for procedural sedation in emergency departments.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 29 July 2015, 7: CD007399. PMID 26222247. doi:10.1002/14651858.CD007399.pub2. 
  5. ^ Miller's Anesthesia 8. Elsevier Health Sciences. 2014: 920. ISBN 9780323280112. (原始内容存档于29 January 2016).  已忽略未知参数|df= (帮助)
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).  已忽略未知参数|df= (帮助)
  7. ^ Propofol. International Drug Price Indicator Guide. [23 January 2016]. 
  8. ^ Euliano TY, JS. A brief pharmacology related to anesthesia. Essential anesthesia: from science to practice. Cambridge, UK: Cambridge University Press. 2004: 173 [2 June 2009]. ISBN 0-521-53600-6. 
  9. ^ MD, David M. Novick. A Gastroenterologist’s Guide to Gut Health: Everything You Need to Know About Colonoscopy, Digestive Diseases, and Healthy Eating. Rowman & Littlefield. 2017: 15. ISBN 9781442271999. (原始内容存档于29 March 2017) (英语).  已忽略未知参数|df= (帮助)
  10. ^ Anesthesia Medications. Veterinary Dentistry for the Small Animal Technician. Hoboken: Wiley. 2013. ISBN 9781118694800. (原始内容存档于1 February 2016).  已忽略未知参数|df= (帮助)