利鲁唑

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利鲁唑
Riluzole2DACS.svg
Riluzole3DanBS.gif
系统(IUPAC)命名名称
6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine
临床数据
商品名 Rilutek
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a696013
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 Oral
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 60±18%[1]
蛋白结合度 97%[1]
代谢 Hepatic (CYP1A2)[1]
生物半衰期 9-15 hours[1]
排泄 Urine (90%)[1]
识别信息
CAS注册号 1744-22-5 ✓
ATC代码 N07XX02
PubChem CID 5070
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2326
DrugBank DB00740 ✓
ChemSpider 4892 ✓
UNII 7LJ087RS6F ✓
KEGG D00775 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL744 ✓
化学信息
化学式 C8H5F3N2OS
摩尔质量 234.199 g/mol
  (verify)

利鲁唑赛诺菲推出的一种用来治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症药物。在部分病人体内它可以延迟病人依靠医用呼吸机或进行氣管切開術的时间,因此可以延长约两至三个月的病人生命[2]

医学应用[编辑]

肌萎缩性脊髓侧索硬化症[编辑]

一些迹象表明使用的剂量越高,对病人的改善越好,但是由于此药每片的价格很高,而其益处有限,因此大量用药的昂贵不一定值。一份荷兰的研究认为利鲁唑在男子体内和在女子体内的代谢不同,另外吸烟或使用奥美拉唑降低病人血清里利鲁唑的浓度[3]。一份回顾说病人延长一年生命的可能性为9%[2]

心理治疗使用[编辑]

一些近来的研究认为利鲁唑可能对情绪失常和焦虑症有用[4]。针对重性抑郁障碍它有抗抑郁药的性能[5]。针对强迫症[6]广泛性焦虑症[7]它有抑止作用。

副作用[编辑]

非常常见(可能性〉10%)[8]

  • 晕眩
  • 虚弱
  • 肺功能降低

常见(可能性在1-10%之间)[9]

  • 头痛
  • 头晕
  • 睡意
  • 呕吐
  • 腹痛
  • 转氨酶增高

不常见(可能性在0.1至1%之间)[9]

少见(可能性低于0.1%)[9]

禁忌[编辑]

在以下情况下禁用:已知对利鲁唑及药片内其它成文反应敏感、肝病、怀孕或正在哺乳[1]

反应[编辑]

由于利鲁唑的代谢需要CYP1A2,这个细胞色素的基底、抑止剂和诱导剂可能和利鲁唑相互作用。

过量[编辑]

过量的症状包括:神经和心理症状、急性脑中毒昏迷、昏迷和正鐵血紅蛋白血症。紧急使用亚甲蓝可以迅速回转严重正鐵血紅蛋白血症[1]

原理[编辑]

利鲁唑抑制与被损伤的神经有关的对河豚毒素敏感的钠通道[10][11]。利鲁唑与谷氨酸受体之间的相互作用有争议,至今为止没有任何已知的受体和它结合[12]。由于它抗谷氨酸的反应在钠通道被抑制的情况下依然可以被观察到,其原理与钠通道是否有关不明。它刺激谷氨酸吸收的作用似乎是它的大多数效应的原因[13][14]。除了它清除突触的谷氨酸外它可能也防止突触终端释放谷氨酸[15]。这些效应一起可以大量地降低谷氨酸信号和间接地导致它对谷氨酸的抑制作用。

参考资料[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 6 January 2009 [18 February 2014]. 
  2. ^ 2.0 2.1 Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, DH. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND). (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews. 14 March 2012, 3: CD001447. PMID 22419278. doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. 
  3. ^ van Kan, HJ; Groeneveld, GJ; Kalmijn, S; Spieksma, M; van den Berg, LH; Guchelaar, HJ. Association between CYP1A2 activity and riluzole clearance in patients with amyotrophic lateral sclerosis. (PDF). British Journal of Clinical Pharmacology. 2005年3月, 59 (3): 310–3. PMC 1884790. PMID 15752377. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02233.x. 
  4. ^ Review of the Use of the Glutamate Antagonist Riluzole in Psychiatric Disorders and a Description of Recent Use in Childhood Obsessive-Compulsive Disorder. J Child Adolesc Psychopharmacol. 2010年8月; 20(4): 309–315.
  5. ^ Zarate CA, Jr; Payne, JL; Quiroz, J; Sporn, J; Denicoff, KK; Luckenbaugh, D; Charney, DS; Manji, HK. An open-label trial of riluzole in patients with treatment-resistant major depression.. The American Journal of Psychiatry. 2004年1月, 161 (1): 171–4. PMID 14702270. doi:10.1176/appi.ajp.161.1.171. 
  6. ^ Coric, V; Taskiran, S; Pittenger, C; Wasylink, S; Mathalon, DH; Valentine, G; Saksa, J; Wu, YT; Gueorguieva, R; Sanacora, G; Malison, RT; Krystal, JH. Riluzole augmentation in treatment-resistant obsessive-compulsive disorder: an open-label trial.. Biological psychiatry. 2005年9月1日, 58 (5): 424–8. PMID 15993857. doi:10.1016/j.biopsych.2005.04.043. 
  7. ^ Mathew, SJ; Amiel, JM; Coplan, JD; Fitterling, HA; Sackeim, HA; Gorman, JM. Open-label trial of riluzole in generalized anxiety disorder.. The American Journal of Psychiatry. 2005年12月, 162 (12): 2379–81. PMID 16330605. doi:10.1176/appi.ajp.162.12.2379. 
  8. ^ Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [18 February 2014]. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 ISBN 9780980579093
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  10. ^ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels. (PDF). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1997年8月, 282 (2): 707–14. PMID 9262334. 
  11. ^ Bellingham, MC. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade?. CNS Neuroscience & Therapeutics. 2011年2月, 17 (1): 4–31. PMID 20236142. doi:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. 
  12. ^ Wokke, J. Riluzole.. Lancet. 1996年9月21日, 348 (9030): 795–9. PMID 8813989. doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. 
  13. ^ Azbill, RD; Mu, X; Springer, JE. Riluzole increases high-affinity glutamate uptake in rat spinal cord synaptosomes. Brain Res. 2000年7月, 871 (2): 175–80. PMID 10899284. doi:10.1016/S0006-8993(00)02430-6. 
  14. ^ Dunlop, J; Beal McIlvain, H; She, Y; Howland, DS. Impaired spinal cord glutamate transport capacity and reduced sensitivity to riluzole in a transgenic superoxide dismutase mutant rat model of amyotrophic lateral sclerosis. J Neurosci. 2003年3月1日, 23 (5): 1688–96. PMID 12629173. 
  15. ^ Wang, S.-J. Mechanisms underlying the riluzole inhibition of glutamate release from rat cerebral cortex nerve terminals (synaptosomes). Neuroscience. 2004年1月, 125 (1): 191–201. 

外部链接[编辑]

  • 英国对利鲁唑的使用推荐 [1]
  • 生产商网页 [2]
  • Riluzole 病人信息