右美沙芬

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右美沙芬
Dextromethorphan.svg
Dextromethorphan-from-xtal-3D-balls-A.png
系统(IUPAC)命名名称
(4bS,8aR,9S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene
临床数据
商品名 Robitussin, Delsym, DM, DexAlone, Duract
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682492
妊娠分级
  • AU: A
  • US: C (不排除有风险的可能)
依赖性
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 11%[1]
代谢 Hepatic (liver) enzymes: major CYP2D6, minor CYP3A4, and minor CYP3A5
生物半衰期 2-4 hours (extensive metabolisers); 24 hours (poor metabolisers)[2]
排泄 Renal
识别信息
CAS注册号125-71-3 ✓
ATC代码 R05DA09
PubChem CID 15978238
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 6953
DrugBank DB00514 ✓
ChemSpider 13109865 ✓
UNII 7355X3ROTS ✓
KEGG D03742 ✓
ChEBI CHEBI:4470 ☒N
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL52440 ✓
化学信息
化学式 C18H25NO
摩尔质量 271.40 g/mol
物理性质
熔点 111 °C(232 °F)

右美沙芬(Dextromethorphan),又名右甲嗎喃,英文簡稱DM或DXM,是一種鎮咳藥物,它的氫溴酸鹽(Dextromethorphan hydrobromide)常用於藥品中。在部分国家常被物质滥用

美國食品及藥物管理局在1958年批准右美沙芬可不需醫生處方而作為鎮咳藥發售。當時最廣泛使用的咳藥可待因有被濫用的可能性,也可成癮。右美沙芬在這些方面虽比可待因有所改善,但也有物質依賴(身體缺乏某物質即產生生理反應)的可能性。

藥物效應動力學[编辑]

服用治療劑量後,右美沙芬在中樞神經系統作用,抑制咳嗽,卻不抑制纖毛活動。右美沙芬在腸胃被迅速吸收,在口服後15至60分鐘內可發揮藥效。口服後藥力可維持大約3至8小時。

成人口服用量大約是每6至8小時服30毫克,或依醫師指示。此类中枢镇咳药物不适合婴儿以及儿童使用。

臨床藥理學[编辑]

口服後,右美沙芬迅速從腸胃吸收,進入血管及穿過腦血管障壁。初次進入肝門靜脈後,部份右美沙芬被代謝成另一有藥效的代謝物右啡烷(dextrorphan),即3-hydroxy derivative of dextromethorphan. 右美沙芬的藥效相信由該藥本身及此代謝物所致。右美沙芬主要經肝臟透過多種肝代謝。無藥效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan[來源請求]是右美沙芬經過這些途徑代謝而產生的一種代謝物。涉及這些過程的一種著名代謝催化剂是一種獨特的细胞色素P450 酶,稱作「2D6」, 或者「 CYP2D6」. 不少人的身體內的這種酶有功能上的缺憾。由於CYP2D6是導致右美沙芬在體內失效的主要代謝途徑,右美沙芬在體內的效應及其持續時間在這些比較差的代謝者身上明顯增強,他們當中有人因濫用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被報告。

許多藥物(包括抗抑鬱藥)是CYP2D6的強效抑制劑,如果同時服用這些藥物及右美沙芬,可能產生藥物間的相互作用,曾有因此致死的事例報告。

歷史[编辑]

右美沙芬獲批的美國專利 2,676,177已屆滿,在1958年被批准為可不需處方售賣的鎮咳藥。

目前在台灣有商品販售的藥,就屬由美商惠氏藥廠所生產的「諾比舒咳」。而該商品又細分兩種:「咳嗽液」和「祛痰液」。只有咳嗽液含有右美沙芬。

藥物濫用[编辑]

尽管成瘾度相较于可待因等鸦片类止咳药物更低,右美沙芬仍有药物滥用的危险。滥用者常常将药物整板吞下或整瓶一饮而尽并配上可乐或其他含有咖啡因的饮料以求兴奋效果[3]。中国大陆一些媒体称其为“可待因第二”[4]

长期大剂量的服用可能导致毛细血管脆化,组织易出血,增加创伤的程度。

參考文獻[编辑]

  1. ^ Kukanich, B.; Papich, M. G. Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 2004, 27 (5): 337–41. PMID 15500572. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x. 
  2. ^ Balminil DM, Benylin DM (dextromethorphan) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [15 April 2014]. 
  3. ^ 沈摧毁“小泰”江浙入辽渠道抓39人. 辽宁新闻. 2016-04-27 [2016-08-14]. (原始内容存档于2017-01-11) (中文(中国大陆)‎). 
  4. ^ 止咳水严禁违法销售滥用成瘾 替代品现身. 新浪. 2015-01-07 (中文(中国大陆)‎). 

外部連結[编辑]