西酞普兰

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西酞普兰
Citalopram Structural Formulae.png
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-
1,3-dihydro[3,4]benzofuran-5-carbonitrile
临床数据
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
  • 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度 80%
代谢 肝脏 (CYP3A4 & CYP2C19)
生物半衰期 35小时
排泄 主要是未代谢的西酞普兰及一部分DCT随尿液排出
识别信息
CAS注册号59729-33-8
ATC代码 N06AB04 N06AB10
PubChem CID 2771
DrugBank APRD00147
化学信息
化学式 C20H21FN2O
摩尔质量 324.392 g/mol

西酞普兰Citalopram)是一种很强的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,其药物形态为氢溴酸西酞普兰Citalopram Hydrobromide),商品名为“喜普妙”(Celexa)。在临床上常用于抑郁性精神障碍

歷史[编辑]

西酞普兰最初是在1989年由灵北英语Lundback药厂研制成[1]。相应的专利已经在2003年过期,此后其它公司可以合法的制造同类药物。

立体化学[编辑]

西酞普兰以外消旋的形式出售,其中含有 50% 的 (R)-(−)-西酞普兰 与 50% 的 (S)-(+)-西酞普兰。只有右旋异构体具有预期的抗抑郁的功效[2]。灵北药厂生产的仅含右旋体的产品已经上市,通用名为艾司西酞普兰,与消旋体一般制成氢溴酸盐不同,艾司西酞普兰一般以草酸盐的形式出售,相应的商品名为“来士普”(Lexapro)。将西酞普兰或艾司西酞普兰制成主要是为了增加其水溶性

參考資料[编辑]

  1. ^ Dorell K, Cohen MA, Huprikar SS, Gorman JM, Jones M. Citalopram-induced diplopia. Psychosomatics. 2005, 46 (1): 91–3. PMID 15765832. doi:10.1176/appi.psy.46.1.91. 
  2. ^ Do equivalent doses of escitalopram and citalopram have similar efficacy? A pooled analysis of two positive placebo-controlled studies in major depressive disorder. International Clinical Psychopharmacology. 2004, 19 (3): 149–155. doi:10.1097/01.yic.0000122862.35081.cd.  使用|coauthors=需要含有|author= (帮助)