呋塞米

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呋塞米
Furosemide.svg
Furosemide-1Z9Y-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
临床数据
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服, IV, IM
合法狀態
合法状态
  • 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度 43-69%
代谢 经肝肾葡糖醛酸化
生物半衰期 不小于100分钟
排泄 肾脏排泄 66%, 胆汁 33%
识别信息
CAS注册号54-31-9 ✓
ATC代码 C03CA01
PubChem CID 3440
DrugBank DB00695 ✓
ChemSpider 3322 ✓
UNII 7LXU5N7ZO5 ✓
KEGG D00331 ✓
ChEBI CHEBI:47426 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL35 ✓
化学信息
化学式 C12H11ClN2O5S
摩尔质量 330.745 g/mol

呋塞米(Furosemide),市面常見的商品名為來適泄錠(Lasix),係一種用來治療因心臟衰竭肝硬化腎病變引起的水腫[1],也可治療高血壓的藥[1]。使用劑量依人而定[1],可以經靜脈注射或口服給藥[1],口服劑型的藥效會在 1 小時內發揮,靜脈注射則只要 5 分鐘即可見效[1]

常見副作用有站著時會低血壓耳鳴、對陽光過敏等[1],潛在的嚴重副作用則有電解質不平衡低血壓以及喪失聽力[1]。用藥期間,建議定時接受血液檢查;呋塞米是一種環利尿劑,用以降低腎臟對鈉的再吸收作用[1]

呋塞米發現於 1962 年[2],列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基本醫療體系最重要的藥物之一[3]。在開發中國家,單日劑量的批發價約在 0.004 到 0.02 美元左右[4],在美國,呋塞米是通用名藥物,單日劑量約在 0.15 美元之譜[1] 。世界反運動禁藥機構則將其列入禁藥名單,因為呋塞米有著遮蓋其他用藥痕跡之疑慮[5],此外,呋塞米也被用來預防及治療賽馬的運動型肺出血英语exercise-induced pulmonary hemorrhage[6][7]

作用机制[编辑]

呋塞米藥品名“Lasix”来源于last six (hours)——指示它能持续6小时作用。与其它袢利尿药一样,呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运体,从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度,从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收,从而增加尿液量。

此外据报道,呋塞米还是一种非竞争性GABA-A亚型受体阻滞剂。[8][9]

临床应用[编辑]

  • 水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭);
  • 高血压
  • 联合应用于脑/肺水肿有必要快速利尿时;
  • 严重的高钙血症,与补水联合应用。

由于容易导致低钾血症袢利尿药逐渐与保钾利尿药制成复合制剂联合应用。

參見[编辑]

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Furosemide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. (原始内容存档于2015-11-19). 
  2. ^ Rang, Humphrey. Drug discovery and development [electronic resource]. 2nd. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2013: Chapter 1. ISBN 9780702053160. (原始内容存档于2015-12-22). 
  3. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  4. ^ Furosemide. International Drug Price Indicator Guide. [24 October 2015]. (原始内容存档于2017年5月10日). 
  5. ^ THE 2014 PROHIBITED LIST INTERNATIONAL STANDARD (pdf): 5. 2014 [24 October 2015]. (原始内容存档 (PDF)于15 January 2016). 
  6. ^ Sullivan, S; Hinchcliff, K. Update on exercise-induced pulmonary hemorrhage.. The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice. April 2015, 31 (1): 187–98. PMID 25770069. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011. 
  7. ^ Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E. Exercise induced pulmonary hemorrhage in horses: American College of Veterinary Internal Medicine consensus statement.. Journal of veterinary internal medicine / American College of Veterinary Internal Medicine. 2015, 29 (3): 743–58. PMC 4895427. PMID 25996660. doi:10.1111/jvim.12593. 
  8. ^ Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol. Pharmacol. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036. 
  9. ^ Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. Developmental changes of inhibitory synaptic currents in cerebellar granule neurons: role of GABA(A) receptor alpha 6 subunit. J. Neurosci. 1996, 16 (11): 3630–40. PMID 8642407. 

延伸閲讀[编辑]

  • Aventis Pharma英语Aventis Pharma (1998). Lasix Approved Product Information. Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
  • Barbara Forney. Understanding Equine Medications, Revised Edition (Horse Health Care Library). Eclipse Press. 2007. ISBN 1-58150-151-X. 

外部連結[编辑]