伊維菌素

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伊維菌素
Ivermectin skeletal.svg
系统(IUPAC)命名名称
Ivermectin(22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b
临床数据
妊娠分级
  • C
给药途径 口服
药代动力学数据
蛋白结合度 93%
代谢 肝臟; CYP450
生物半衰期 18小時
排泄 糞便; 尿液<1%
识别信息
CAS注册号70288-86-7 ✓ 71827-03-7
ATC代码 D11AX22 P02CF01 QP54英语ATCvet code QP54AA01 QS02英语ATCvet code QS02QA03
PubChem CID 9812710
DrugBank APRD01058 ✓
ChemSpider 7988461 ✓
UNII 8883YP2R6D ✓
KEGG D00804 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL341047 ☒N
PDB配体ID IVM (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C48H74O14(22,23-dihydroavermectin B=1a)
C47H72O14(22,23-dihydroavermectin B=1b)
摩尔质量 875.10 g/mol

伊維菌素(ivermectin)也稱為愛獲滅,是一種有效抗多種寄生蟲的治療藥物[1],其適用於治療頭蝨[2]、疥蟎引起的疥瘡[3]蟠尾絲蟲症河盲症[4]線蟲感染[5],班氏絲蟲感染導致的象皮病[6]。伊維菌素可以塗抹於皮膚或是口服,應避免接觸眼睛[2]

常見的副作用包含眼睛紅癢,皮膚乾燥與皮膚有灼燒感[2]。目前尚不清楚在孕期中使用是否安全,但是在哺乳期使用似乎尚可[7]。其作用機制是使增加無脊椎動物的細胞壁可透性,導致他們死亡,伊維菌素隸屬於阿維菌素家族的治療藥物[2]

伊維菌素發現於1975年,並在1981年列為藥物[6][8]。 它是世界卫生组织基本药物标准清单中的一部份,是基層健康衛生系統中非常重要的藥物[9]。一套治療流程需要的藥物售價約為0.12美金[10],在美國約要價25到50美金[5],在其他的動物身上,伊維菌素用於治療與預防犬心絲蟲等疾病[1]

历史[编辑]

伊維菌素由日本北里大学有機化學家大村智所發現,和默克藥廠默克治疗研究所的威廉·坎贝尔阿维菌素提纯出来,导致发现这种高效低毒的药品[11]。伊维菌素于1981年被引入[12]。2015年度的诺贝尔生理学或医学奖的一半联合授予坎贝尔大村所发现阿维菌素, “这种衍生物从根本上降低了河盲症淋巴丝虫病[13]的发病率,以及显示有效的对抗一个不断扩大数量的其他寄生虫疾病“[14]

在其他動物的用途[编辑]

伊維菌素綿羊疥癬有高度治癒力。同時,它也能對抗羊痂恙蟲綿羊蝨蠅羊狂蠅的幼蟲及胃腸中大部分的線蟲肺寄生蟲,且能控制綠頭蒼蠅的排泄物引起的蠅蛆病。使用在綿羊疥癬上時,使用的方式為長效型伊維菌素控制釋放膠囊。

參見[编辑]

参考资料[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal 4. Elsevier Health Sciences. 2015: 420. ISBN 9780323244862. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Ivermectin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2016]. 
  3. ^ Panahi, Y; Poursaleh, Z; Goldust, M. The efficacy of topical and oral ivermectin in the treatment of human scabies.. Annals of parasitology. 2015, 61 (1): 11–6. PMID 25911032. 
  4. ^ Sneader, Walter. Drug Discovery a History.. Chichester: John Wiley & Sons. 2005: 333. ISBN 9780470015520. 
  5. ^ 5.0 5.1 Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 deluxe lab-pocket edition 15th edition. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014: 422. ISBN 9781284053999. 
  6. ^ 6.0 6.1 Mehlhorn, Heinz. Encyclopedia of parasitology 3rd ed. Berlin: Springer. 2008: 646. ISBN 9783540489948. 
  7. ^ Ivermectin Levels and Effects while Breastfeeding. [16 January 2016]. 
  8. ^ Vercruysse, edited by J.; Rew, R.S. Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. 2002: Preface. ISBN 9780851998404. 
  9. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  10. ^ Ivermectin. International Drug Price Indicator Guide. [16 January 2016]. [永久失效連結]
  11. ^ Fisher MH, Mrozik H. The chemistry and pharmacology of avermectins. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 1992, 32: 537–53. PMID 1605577. doi:10.1146/annurev.pa.32.040192.002541. 
  12. ^ W. C. CAMPBELL; R. W. BURG, , M. H. FISHER, and , R. A. DYBAS. The Discovery of Ivermectin and Other Avermectins. American Chemical Society: 5–20. June 26, 1984. ISBN 9780841210837.  |chapter=被忽略 (帮助)
  13. ^ 俗稱「象皮病」
  14. ^ The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015 (PDF). Nobel Foundation. [7 October 2015].