米诺地尔
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系统(IUPAC)命名名称 | |
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6-piperidin-1-ylpyrimidine-2,4-diamine 3-oxide | |
临床数据 | |
妊娠分级 |
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给药途径 | 口服/外用给药 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
代谢 | 主要由肝脏代谢 |
生物半衰期 | 4.2小时 |
排泄 | 肾脏 |
识别信息 | |
CAS注册号 | 38304-91-5 ![]() |
ATC代码 | C02DC01 D11 |
PubChem | CID 4201 |
IUPHAR/BPS | 4254 |
DrugBank | APRD00086 ![]() DB00350 |
ChemSpider | 10438564 ![]() |
UNII | 5965120SH1 ![]() |
KEGG | D00418 ![]() |
ChEBI | CHEBI:6942 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL802 ![]() |
PDB配体ID | MXD (PDBe, RCSB PDB) |
化学信息 | |
化学式 | C9H15N5O |
摩尔质量 | 209.251 g/mol |
米诺地尔(英語:Minoxidil)是一种钾通道开放药,这类药物在降压时常伴有反射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性,见于冠状动脉,胃肠道血管和脑血管,而不扩张肾和皮肤血管。它還可以減低或停止掉髮並且促進毛髮再生。現在一般的門診病人不需要處方就可以取得,用於雄性禿。
歷史[编辑]
米諾地爾本來是用於控制高血壓。後來偶然發現有一個有趣的副作用,就是扭轉或減慢禿頭過程。Upjohn推出了含2%的米諾地爾的外用藥液,用來治療禿頭及脫髮。該藥液在美國及加拿大以Rogaine名稱銷售,在歐洲及亞太區則使用Regaine名稱,在台灣譯為「落建」。5%濃度的藥液專供男性使用,而2%濃度的藥液則適合女性使用。在台灣販售的含5%濃度的米諾地爾成分生髮藥液產品如:落建生髮系列的落健生髮液、萌髮生髮液等。米諾地爾的專利保護期在1996年2月11日已經到期。5%泡沫配方的米諾地爾,跟液體配方一樣有效。
機轉[编辑]
米諾地爾促進毛髮生長的機轉目前還未完全了解。此藥物的結構式中有一氧化氮基團且可能做為一氧化氮的致效劑。[1] 它同樣是鉀通道開放劑,造成細胞膜的過極化。對於大面積的掉髮,米諾地爾就比較沒有效果。另外,對於年輕男性有五年以下的掉髮困擾,它有非常顯著的效果。目前,米諾地爾只用於頭頂的掉髮。[2]它同樣也是個血管擴張劑。理論上,藉由擴張血管及開通鉀離子通道,使更多的氧氣及養分到毛囊,會促使毛囊從休止期到生長期。
副作用[编辑]
常見的副作用有對眼睛的燒灼感及刺激性,治療部位搔癢、紅腫及刺激性,非預期位置的毛髮生長。如果使用者有以下的嚴重副作用,立即尋求醫療照護:嚴重的過敏反應(紅疹、蕁麻疹、搔癢、呼吸困難、胸悶等);胸痛;暈眩;火燒心;立即且非預期的體重增加;手或腳的脹大。
酒精和丙二醇可能會使頭皮乾燥,造成頭皮屑和接觸性皮炎。有些配方改用奈米液滴為的就是減少因為酒精和丙二醇所造成的接觸性皮膚炎。
應用[编辑]
有部分脫發患者會使用米諾地爾擦劑在脫發部位進行塗抹,以期待頭髮生長;甚至有部分男性會在嘴部周圍及臉部塗抹,期待能夠長出合適的鬍鬚。
動物毒性[编辑]
米諾地爾對貓來說是致命的。
参考文献[编辑]
- ^ Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. (原始内容存档于2016-03-10).
- ^ Medical Treatments for Balding in Men字 (页面存档备份,存于互联网档案馆),American Family Physician April 15, 1999.。