米诺地尔

米诺地尔
臨床資料
懷孕分級	C;
给药途径	口服／外用给药
ATC碼	C02DC01 (WHO) D11AX01;
法律規範狀態
法律規範	P（UK）（外用给药）;
藥物動力學數據
药物代谢	主要由肝脏代谢
生物半衰期	4.2小时
排泄途徑	肾脏
识别信息
	IUPAC命名法 6-piperidin-1-ylpyrimidine-2,4-diamine 3-oxide; ;
CAS号	38304-91-5
PubChem CID	4201;
IUPHAR/BPS	4254;
DrugBank	APRD00086 ; DB00350 ;
ChemSpider	10438564 ;
UNII	5965120SH1;
KEGG	D00418 ;
ChEBI	CHEBI:6942 ;
ChEMBL	ChEMBL802 ;
PDB配體ID	MXD (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9040685 ;
ECHA InfoCard	100.048.959
化学信息
化学式	C9H15N5O
摩尔质量	209.251 g/mol

米诺地尔（INN：minoxidil）是一种ATP-敏感性钾通道开放药，有小动脉扩张作用，口服制剂为传统的降压药；作为外用制剂，则有促使毛发增多变粗的作用，可治疗雄激素源性脱发^[1]。

米诺地尔这类药物在降压时常伴有反射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性，见于冠状动脉，胃肠道血管和脑血管，而不扩张肾和皮肤血管。它還可以減低或停止掉髮並且促進毛髮再生。現在一般的門診病人不需要處方就可以取得，用於治疗雄激素性脱发。

歷史

米諾地爾本來是用於控制高血壓。後來偶然發現有一個有趣的副作用，就是扭轉或減慢禿頭過程。Upjohn推出了含2%的米諾地爾的外用藥液，用來治療禿頭及脫髮。該藥液在美國及加拿大以Rogaine名稱銷售，在歐洲及亞太區則使用Regaine名稱，在台灣譯為「落建」。5%濃度的藥液專供男性使用，而2%濃度的藥液則適合女性使用。在台灣販售的含5%濃度的米諾地爾成分生髮藥液產品如：落建生髮系列的落健生髮液、萌髮生髮液等。米諾地爾的專利保護期在1996年2月11日已經到期。5%泡沫配方的米諾地爾，跟液體配方一樣有效。

機轉

米諾地爾促進毛髮生長的機轉目前還未完全了解。此藥物的結構式中有一氧化氮基團且可能做為一氧化氮的致效劑。^[2]它同樣是鉀通道開放劑（英语：potassium channel opener），造成細胞膜的過極化。對於大面積的掉髮，米諾地爾就比較沒有效果。另外，對於年輕男性有五年以下的掉髮困擾，它有非常顯著的效果。目前，米諾地爾只用於頭頂（英语：vertex）的掉髮。^[3]它同樣也是個血管擴張劑。理論上，藉由擴張血管及開通鉀離子通道，使更多的氧氣及養分到毛囊，會促使毛囊從休止期到生長期。

副作用

米諾地爾常見的副作用包括眼睛發癢、治療區域發癢、發紅或刺激，以及身體其它部位的毛发生長，也有報告稱米諾地爾可能導致脫髮惡化。其他副作用可能包括皮疹、瘙癢、呼吸困難、口腔、面部、嘴唇或舌頭腫脹、胸痛、頭暈、昏厥、心跳过速、頭痛、突然且原因不明的體重增加或手腳腫脹。^[4]罕見的副作用包括陽痿、抑郁、焦虑、性冲动減少和皮膚病。^[5]暫時的脫髮是使用米諾地爾的常見副作用。^[6]

存在於某些局部製劑中的酒精和1,2-丙二醇可能會使頭皮乾燥，導致头皮屑和接触性皮炎。^[7]在一些局部米諾地爾製劑中發現的非活性成分1,2-丙二醇產生過敏反應的案例已有報導。

動物毒性

米諾地爾對貓來說是致命的。

参考文献

^ 王家璧. 皮肤性病治疗与检测进展精要. 清华大学出版社. 2005: 258. ISBN 9787302117278.
^ Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. （原始内容存档于2016-03-10）.
^ Medical Treatments for Balding in Men. American Academy of Family Physicians. 1999-04-15 [2025-03-07]. （原始内容存档于2008-05-14）.
^ Rogaine Side Effects in Detail. Drugs.com. [December 8, 2020]. （原始内容存档于2017-09-22）.
^ Wu, Min; Yu, Qingxiong; Li, Qingfeng. Differences in reproductive toxicology between alopecia drugs: an analysis on adverse events among female and male cases. Oncotarget. 2016-12-13, 7 (50): 82074-82084. ISSN 1949-2553. PMC 5347675 . PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617 （英语）.
^ FAQs for Men - Hair Growth Education. ROGAINE. [November 20, 2009]. （原始内容存档于November 10, 2009）.
^ Pray, W. Steven. Dandruff and Seborrheic Dermatitis. US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. （原始内容存档于October 28, 2010）.

外部链接

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参见

非那斯特萊

[1] 王家璧. 皮肤性病治疗与检测进展精要. 清华大学出版社. 2005: 258. ISBN 9787302117278.

[agonist-2] Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. （原始内容存档于2016-03-10）.

[vertex-3] Medical Treatments for Balding in Men. American Academy of Family Physicians. 1999-04-15 [2025-03-07]. （原始内容存档于2008-05-14）.

[effects-4] Rogaine Side Effects in Detail. Drugs.com. [December 8, 2020]. （原始内容存档于2017-09-22）.

[pmid27738338-5] Wu, Min; Yu, Qingxiong; Li, Qingfeng. Differences in reproductive toxicology between alopecia drugs: an analysis on adverse events among female and male cases. Oncotarget. 2016-12-13, 7 (50): 82074-82084. ISSN 1949-2553. PMC 5347675 . PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617 （英语）.

[6] FAQs for Men - Hair Growth Education. ROGAINE. [November 20, 2009]. （原始内容存档于November 10, 2009）.

[7] Pray, W. Steven. Dandruff and Seborrheic Dermatitis. US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. （原始内容存档于October 28, 2010）.

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