米诺地尔

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米诺地尔
Minoxidil Structural Formula V1.svg
Minoxidil-from-xtal-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
6-piperidin-1-ylpyrimidine-2,4-diamine 3-oxide
临床数据
妊娠分级
  • C
给药途径口服/外用给药
合法状态
合法状态
  • PUK(外用给药)
药代动力学数据
代谢主要由肝脏代谢
生物半衰期4.2小时
排泄肾脏
识别信息
CAS注册号38304-91-5  ✓
ATC代码C02DC01 D11AX01
PubChemCID 4201
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS4254
DrugBankAPRD00086 ☒N
DB00350
ChemSpider10438564 ✓
UNII5965120SH1 ☒N
KEGGD00418 ☒N
ChEBICHEBI:6942 ☒N
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL802 ☒N
PDB配体IDMXD (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式C9H15N5O
摩尔质量209.251 g/mol

米诺地尔(英语:Minoxidil)是一种钾通道开放药,这类药物在降压时常伴有反射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性,见于冠状动脉,胃肠道血管和脑血管,而不扩张肾和皮肤血管。它还可以减低或停止掉发并且促进毛发再生。现在一般的门诊病人不需要处方就可以取得,用于雄性秃英语androgenic alopecia

历史[编辑]

米诺地尔本来是用于控制高血压。后来偶然发现有一个有趣的副作用,就是扭转或减慢秃头过程。Upjohn推出了含2%的米诺地尔的外用药液,用来治疗秃头及脱发。该药液在美国及加拿大以Rogaine名称销售,在欧洲及亚太区则使用Regaine名称,在台湾译为“落建”。5%浓度的药液专供男性使用,而2%浓度的药液则适合女性使用。在台湾贩售的含5%浓度的米诺地尔成分生发药液产品如:落建生发系列的落健生发液、萌发生发液等。米诺地尔的专利保护期在1996年2月11日已经到期。5%泡沫配方的米诺地尔,跟液体配方一样有效。

机转[编辑]

米诺地尔促进毛发生长的机转目前还未完全了解。此药物的结构式中有一氧化氮基团且可能做为一氧化氮的致效剂。[1] 它同样是钾通道开放剂英语potassium channel opener,造成细胞膜的过极化。对于大面积的掉发,米诺地尔就比较没有效果。另外,对于年轻男性有五年以下的掉发困扰,它有非常显著的效果。目前,米诺地尔只用于头顶英语vertex的掉发。[2]它同样也是个血管扩张剂。理论上,借由扩张血管及开通钾离子通道,使更多的氧气及养分到毛囊,会促使毛囊从休止期到生长期。

副作用[编辑]

米诺地尔常见的副作用包括眼睛发痒、治疗区域发痒、发红或刺激,以及身体其它部位的毛发生长,也有报告称米诺地尔可能脱发恶化。[3]其他副作用可能包括皮疹、瘙痒、呼吸困难、口腔、面部、嘴唇或舌头肿胀、胸痛、头晕、昏厥、心跳过速、头痛、突然且原因不明的体重增加或手和脚肿胀。[3]罕见的副作用包括阳萎抑郁焦虑性冲动减少和皮肤病。[4]暂时的脱发是使用米诺地尔的常见副作用。[5]

存在于某些局部制剂中的酒精1,2-丙二醇可能会使头皮干燥,导致头皮屑接触性皮炎[6]在一些局部米诺地尔制剂中发现的非活性成分1,2-丙二醇产生过敏反应的案例已有报道。

应用[编辑]

有部分脱发患者会使用米诺地尔擦剂在脱发部位进行涂抹,以期待头发生长;甚至有部分男性会在嘴部周围及脸部涂抹,期待能够长出合适的胡须。近年脱发用家开始改用山葵萃取精华,原因是日本于2017年研究出山葵的成份Isosaponarin比米诺地尔的生发成效高出三倍。

动物毒性[编辑]

米诺地尔对来说是致命的。

参考文献[编辑]

  1. ^ Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. (原始内容存档于2016-03-10). 
  2. ^ Medical Treatments for Balding in Men字页面存档备份,存于互联网档案馆),American Family Physician April 15, 1999.。
  3. ^ 3.0 3.1 Rogaine Side Effects in Detail. Drugs.com. [December 8, 2020]. 
  4. ^ Wu M, Yu Q, Li Q. Differences in reproductive toxicology between alopecia drugs: an analysis on adverse events among female and male cases. Oncotarget. December 2016, 7 (50): 82074–82084. PMC 5347675可免费查阅. PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617. 
  5. ^ FAQs for Men - Hair Growth Education. ROGAINE. [November 20, 2009]. (原始内容存档于November 10, 2009). 
  6. ^ Pray, W. Steven. Dandruff and Seborrheic Dermatitis. US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. (原始内容存档于October 28, 2010). 

外部链接[编辑]

参见[编辑]