米诺地尔

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米诺地尔
Minoxidil-2D-skeletal.png
Minoxidil-from-xtal-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
6-piperidin-1-ylpyrimidine-2,4-diamine 3-oxide
临床数据
妊娠分级
  • C
给药途径 口服/外用给药
合法状态
合法状态
  • PUK(外用给药)
药代动力学数据
代谢 主要由肝脏代谢
生物半衰期 4.2小时
排泄 肾脏
识别信息
CAS注册号 38304-91-5 ✓
ATC代码 C02DC01 D11AX01
PubChem CID 4201
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 4254
DrugBank APRD00086 ✗
DB00350
ChemSpider 10438564 ✓
UNII 5965120SH1 ✗
KEGG D00418 ✗
ChEBI CHEBI:6942 ✗
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL802 ✗
PDB配体ID MXD (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C9H15N5O
摩尔质量 209.251 g/mol

米诺地尔英语:Minoxidil)是一种钾通道开放药,这类药物在降压时常伴有反射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性,见于冠状动脉,胃肠道血管和脑血管,而不扩张肾和皮肤血管。它还可以减低或停止掉发并且促进毛发再生。现在一般的门诊病人不需要处方就可以取得,用于雄性秃英语androgenic alopecia

历史[编辑]

米诺地尔本来是用于控制高血压。后来偶然发现有一个有趣的副作用,就是扭转或减慢秃头过程。Upjohn推出了含2%的米诺地尔的外用药液,用来治疗秃头及脱发。该药液在美国及加拿大以Rogaine名称销售,在欧洲及亚太区则使用Regaine名称,在台湾译为“落建”。5%浓度的药液专供男性使用,而2%浓度的药液则适合女性使用。在台湾贩售的含5%浓度的米诺地尔成分生发药液产品如:落建生发系列的落健生发液、萌发生发液等。米诺地尔的专利保护期在1996年2月11日已经到期。5%泡沫配方的米诺地尔,跟液体配方一样有效。

机转[编辑]

米诺地尔促进毛发生长的机转目前还未完全了解。此药物的结构式中有一氧化氮基团且可能做为一氧化氮的致效剂。[1] 它同样是钾通道开放剂英语potassium channel opener,造成细胞膜的去极化。对于大面积的掉发,米诺地尔就比较没有效果。另外,对于年轻男性有五年以下的掉发困扰,它有非常显著的效果。目前,米诺地尔只用于头顶英语vertex的掉发。[2]它同样也是个血管扩张剂。理论上,借由扩张血管及开通钾离子通道,使更多的氧气及养分到毛囊,会促使毛囊从休止期到生长期。

副作用[编辑]

常见的副作用有对眼睛的烧灼感及刺激性,治疗部位搔痒、红肿及刺激性,非预期位置的毛发生长。如果使用者有以下的严重副作用,立即寻求医疗照护:严重的过敏反应(红疹、荨麻疹、搔痒、呼吸困难、胸闷等);胸痛;晕眩;火烧心;立即且非预期的体重增加;手或脚的胀大。

酒精丙二醇可能会使头皮干燥,造成头皮屑接触性皮肤炎英语contact dermatiti。有些配方改用奈米液滴为的就是减少因为酒精和丙二醇所造成的接触性皮肤炎。

应用[编辑]

有部分脱发患者会使用米诺地尔擦剂在脱发部位进行涂抹,以期待头发生长;甚至有部分男性会在嘴部周围及脸部涂抹,期待能够长出合适的胡须。

动物毒性[编辑]

米诺地尔对来说是致命的。

参见[编辑]

参考资料[编辑]

  1. ^ Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com
  2. ^ Medical Treatments for Balding in Men字,American Family Physician April 15, 1999.。