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卡馬西平

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卡馬西平
Carbamazepine.svg
Carbamazepine 3D.png
系統(IUPAC)命名名稱
5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
臨床數據
商品名 得理多(Tegretol)
Drugs.com英語Drugs.com
MedlinePlus a682237
License data
妊娠分級
  • AU: D
  • US: D (證據表明有風險)
給藥途徑 口服
合法狀態
合法狀態
藥代動力學數據
生物利用度 ~100%[1]
蛋白結合度 70-80%[1]
代謝 肝臟CYP3A4)to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide)[1]
生物半衰期 36小時(單次劑量)16-24小時(多次量)[1]
排泄 尿液(72%),糞便(28%)[1]
識別信息
CAS註冊號 298-46-4 ✓ 85756-57-6
ATC code N03AF01
PubChem CID 2554
IUPHAR/BPS英語 5339
DrugBank DB00564 ✓
ChemSpider 2457 ✓
UNII 33CM23913M ✓
KEGG D00252 ✓
ChEBI CHEBI:3387 ✓
ChEMBL英語ChEMBL CHEMBL108 ✓
化學數據
化學式 C15H12N2O
摩爾質量 236.269 g/mol
  (verify)

卡馬西平Carbamazepine,簡稱CBZ),商品名得理多Tegretol)是一種治療癲癇病神經性疼痛英語neuropathic pain的藥物[2]。同樣能治療癲癇病的還有苯妥英valproate等等[3][4],但對意識喪失型癲癇英語absence seizure肌陣攣性發作英語Myoclonus無用。本品可與其他藥物併用於治療精神分裂症,或用於躁鬱症的二線用藥[2],通常一日服用2-4次[2]。有證據顯示以緩釋技術英語controlled release給藥有助於減少副作用[5]

常見副作用包含噁心昏睡英語drowsiness。可能發生的嚴重副作用則包含皮膚紅疹骨髓功能下降、自殺衝動英語suicidal thoughts,或意識渾沌。有骨髓疾病或歷史者不可服用。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成傷害,但若孕婦本身患有癲癇,則不建議在妊娠期間貿然停藥。哺乳期間不建議服藥。有肝腎問題者如服用此藥須額外關注[2]

卡馬西平最早於1953年由瑞士化學家瓦特·辛德勒(Walter Schindler)所發現[6],並於1962年首次上市[7]。該藥目前屬於學名藥,價格低廉[8]。該藥列名世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。在2014年,本品的批發價位於每劑0.01至0.07美金之間[10]

作用和細節[編輯]

適應症[編輯]

  • 運動癲癇發作(單獨使用,或與primidone或苯妥英(phenytoin)一起使用)
  • 癲癇大發作(與phenytoin併用)
  • 混合型的癲癇發作
  • 緩解與三叉神經痛有關的疼痛
  • 躁症和躁狂憂鬱症的預防
  • 酒精禁戒症候群
  • 腎原性糖尿病崩症
  • 糖尿病性神經病變之疼痛
  • 癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙
  • 尿崩症

藥動力學[編輯]

  • 口服吸收緩慢,但是完全血漿尖峰濃度在2~6小時出現,在體內廣泛分布,與蛋白質有高度的結合,血清半衰期約15~30小時,它在肝臟中代謝(其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性),以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物經由腎臟排出體外。

交互作用[編輯]

  • 通常並不推薦同時使用卡馬西平與 MAO 抑制劑或參環類抗抑鬱劑,因為毒性會增加。
  • 卡馬西平具有很高的蛋白結合率,因此,它會將其他蛋白結合的藥物(如水楊酸鹽(salicylates)、口服降血糖藥、抗凝血劑、抗發炎劑)從蛋白結合的位置取代出來,而加強它們的藥效。
  • 克拉黴素(Clarithromycin)、紅黴素(Erythromycin)、 醋竹桃黴素(Troleandomycin)會抑制卡馬西平的肝臟代謝,而增強其藥理與毒性作用。處理:避免。
  • 特非那定(Terfenadine)會提昇卡馬西平的血中濃度和不良反應。處理:監測。

藥理作用[編輯]

  • 增加潛伏期,減少反應性,抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑
  • 可降低強直後藥力相乘的作用,此外,它還具有抗膽鹼激性,抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用(干擾經肌肉的傳遞作用)
  • 可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛
  • 酒精脫癮症候群方面,可提高已被降低的驚厥閾值,因而減少病症突發的危險性
  • 它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀
  • 在尿崩症方面,本品可以迅速減低尿量,解除乾渴感

注意事項[編輯]

  • 罹患腎、肝或心臟疾病、高血壓青光眼的患者,以及老人、孕婦或授乳的病人等使用宜小心;
  • 停藥要慢慢的調整劑量,若突然的改變,可能會導致癲癇持續狀態
  • 卡馬西平須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作;
  • 有嚴重心血管方面的疾病,或者肝腎功能異常及老年人,使用卡馬西平須注意調整劑量;
  • 骨髓抑制的病歷,和嚴重的高血壓、對卡馬西平過敏者,心臟房室阻斷的病人,不可服用。

常見副作用[編輯]

  1. 嚴重、有時致命的皮膚反應,包括中毒性表皮壞死松解症史蒂文斯-詹森症候群(Stevens-Johnson syndrome)在卡馬西平治療中報告。研究發現此反應的風險和HLA-B基因的繼承變種HLA-B*1502的存在有關聯。[11]
  2. 食慾減退
  3. 口乾
  4. 乾嘔
  5. 腹瀉便秘
  6. 頭痛
  7. 暈眩
  8. 嗜睡
  9. 運動失調
  10. 視覺調節作用異常
  11. 複視
  12. 老年人偶而發生的精神上混亂及激動

尤其在治療初期、通常經過7~14天或暫時降低劑量,這些副作用就會自然消失,其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症,有時無伴隨嘔吐頭痛、精神混亂,則較少發生,白血球減少症、血小板減少症、顆粒性白血球缺乏症、再生不良性貧血血栓性栓塞、心臟傳導異常、肝炎、蛋白尿、淋巴結腫脹等也曾過報告。

註釋[編輯]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Carbamazepine Drug Label. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Carbamazepine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Mar 2015]. 
  3. ^ Nolan, SJ; Marson, AG; Pulman, J; Tudur Smith, C. Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures.. The Cochrane database of systematic reviews. 23 August 2013, 8: CD001769. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub2. PMID 23970302. 
  4. ^ Tudur Smith, C; Marson, AG; Clough, HE; Williamson, PR. Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 2002, (2): CD001911. doi:10.1002/14651858.CD001911. PMID 12076427. 
  5. ^ Powell, G; Saunders, M; Marson, AG. Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment of epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 3 February 2014, 2: CD007124. doi:10.1002/14651858.CD007124.pub3. PMID 24488654. 
  6. ^ Smith, Howard S. Current therapy in pain. Philadelphia: Saunders/Elsevier. 2009: 460. ISBN 9781416048367. 
  7. ^ Moshé, Solomon. The treatment of epilepsy 3. Chichester, UK: Wiley-Blackwell. 2009: xxix. ISBN 9781444316674. 
  8. ^ Principles and practice of stereotactic radiosurgery. New York: Springer. 2008: 536. ISBN 9780387710709. 
  9. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  10. ^ Carbamazepine. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. 
  11. ^ Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry,FDA

參考文獻[編輯]

外部連結[編輯]