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卡馬西平

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卡馬西平
Carbamazepine.svg
Carbamazepine 3D.png
系統(IUPAC)命名名稱
5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
臨床數據
商品名 得理多(Tegretol)
AHFS英語AHFS/Drugs.com英語Drugs.com
MedlinePlus a682237
License data
妊娠分級
  • AU: D
  • US: D (證據表明有風險)
給藥途徑 口服
合法狀態
合法狀態
藥代動力學數據
生物利用度 ~100%[1]
蛋白結合度 70-80%[1]
代謝 肝臟
生物半衰期 36小時(單次劑量)16-24小時(多次量)[1]
排泄 尿液(72%),糞便(28%)[1]
識別信息
CAS註冊號 298-46-4 ✓ 85756-57-6
ATC code N03AF01
PubChem CID 2554
IUPHAR/BPS英語 5339
DrugBank DB00564 ✓
ChemSpider 2457 ✓
UNII 33CM23913M ✓
KEGG D00252 ✓
ChEBI CHEBI:3387 ✓
ChEMBL英語ChEMBL CHEMBL108 ✓
化學數據
化學式 C15H12N2O
摩爾質量 236.269 g/mol
  (verify)

卡馬西平Carbamazepine,簡稱:CBZ),商品名得理多Tegretol)是一種治療癲癇病神經性疼痛英語neuropathic pain的藥物。[2] 其與苯妥英丙戊酸一樣,都是治療癲癇病的藥物,[3][4] 但對意識喪失型癲癇英語absence seizure肌陣攣性發作英語Myoclonus無用。或可用於精神分裂症躁鬱症[2]通常一日服用2-4次。[2]緩釋技術可用於之,並有實驗證據表明這可能有利於減少本藥品副作用。[5]

作用和細節[編輯]

適應症[編輯]

  • 運動癲癇發作(單獨使用,或與primidone或苯妥英(phenytoin)一起使用)
  • 癲癇大發作(與phenytoin併用)
  • 混合型的癲癇發作
  • 緩解與三叉神經痛有關的疼痛
  • 躁症和躁狂憂鬱症的預防
  • 酒精禁戒症候群
  • 腎原性糖尿病崩症
  • 糖尿病性神經病變之疼痛
  • 癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙
  • 尿崩症

藥動力學[編輯]

  • 口服吸收緩慢,但是完全血漿尖峰濃度在2~6小時出現,在體內廣泛分布,與蛋白質有高度的結合,血清半衰期約15~30小時,它在肝臟中代謝(其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性),以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物經由腎臟排出體外。

交互作用[編輯]

  • 通常並不推薦同時使用carbamazepine與MAO抑制劑或參環類抗抑鬱劑,因為毒性會增加。
  • Carbamazepine具有很高的蛋白結合率,因此,它會將其他蛋白結合的藥物(如salicylates,口服降血糖藥,抗凝血劑,抗發炎劑)從蛋白結合的位置取代出來,而加強它們的藥效。
  • Clarithromycin, Erythromycin, Troleandomycin會抑制carbamazepine的肝臟代謝,而增強其藥理與毒性作用。處理:避免。
  • Terfenadine會提昇Carbamazepine的血中濃度和不良反應。處理:監測。

藥理作用[編輯]

  • 增加潛伏期,減少反應性,抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑
  • 可降低強直後藥力相乘的作用,此外,它還具有抗膽鹼激性,抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用(干擾經肌肉的傳遞作用)
  • 可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛
  • 酒精脫癮症候群方面,可提高已被降低的驚厥閾值,因而減少病症突發的危險性
  • 它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀
  • 在尿崩症方面,本品可以迅速減低尿量,解除乾渴感

注意事項[編輯]

  • 罹患腎、肝或心臟疾病、高血壓青光眼的患者,以及老人、孕婦或授乳的病人等使用宜小心
  • 停藥要慢慢的調整劑量,若突然的改變,可能會導致或癲癇的連續狀態(status epilepticus)
  • Tegretol須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作
  • 有嚴重心血管方面的疾病,或者肝腎功能異常及老年人,使用Tegretol須注意調整劑量
  • 骨髓抑制的病歷,和嚴重的高血壓、對Carbamazepine過敏者,心臟房室阻斷的病人,不可服用

常見副作用[編輯]

  1. 嚴重、有時致命的皮膚反應,包括中毒性表皮壞死松解症史蒂文斯-詹森症候群(Stevens-Johnson syndrome)在卡馬西平治療中報告。研究發現此反應的風險和HLA-B基因的繼承變種HLA-B*1502的存在有關聯。[6]
  2. 食慾減退
  3. 口乾
  4. 乾嘔
  5. 腹瀉便秘
  6. 頭痛
  7. 暈眩
  8. 嗜睡
  9. 運動失調
  10. 視覺調節作用異常
  11. 複視
  12. 老年人偶而發生的精神上混亂及激動

尤其在治療初期、通常經過7~14天或暫時降低劑量,這些副作用就會自然消失,其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症,有時無伴隨嘔吐頭痛、精神混亂,則較少發生,白血球減少症、血小板減少症、顆粒性白血球缺乏症、再生不良性貧血血栓性栓塞、心臟傳導異常、肝炎、蛋白尿、淋巴結腫脹等也曾過報告。

參考文獻[編輯]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Carbamazepine Drug Label. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Carbamazepine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Mar 2015]. 
  3. ^ Nolan, SJ; Marson, AG; Pulman, J; Tudur Smith, C. Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures.. The Cochrane database of systematic reviews. 23 August 2013, 8: CD001769. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub2. PMID 23970302. 
  4. ^ Tudur Smith, C; Marson, AG; Clough, HE; Williamson, PR. Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 2002, (2): CD001911. doi:10.1002/14651858.CD001911. PMID 12076427. 
  5. ^ Powell, G; Saunders, M; Marson, AG. Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment of epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 3 February 2014, 2: CD007124. doi:10.1002/14651858.CD007124.pub3. PMID 24488654. 
  6. ^ Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry,FDA