细胞色素P450

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细胞色素P450
CytP450Oxidase-1OG2.png
细胞色素P450氧化酶(CYP2C9)
鉴定
标志 p450
Pfam(蛋白家族查询站) PF00067
InterPro(蛋白数据整合站) IPR001128
PROSITE(蛋白数据站) PDOC00081
SCOP(蛋白结构分类数据站) 2cpp
OPM家族(膜蛋白方向) 41
OPM蛋白(膜蛋白方向) 1w0f

细胞色素P450[1]英语cytochrome P450)超家族(官方缩写为CYP)是一大类多种多样的。大多数细胞色素P450酶的功能是催化氧化有机化合物。细胞色素P450的底物包括有:如脂质甾体激素的代谢中间产物,亦有药物与其他毒性化学物质等非生物物质。细胞色素P450类是涉及药物代谢与生物激活作用的主要酶类,约占到各种代谢反应总数的75%。

由细胞色素P450催化的最常见反应就是单加氧酶反应,例如将氧气中的一个氧原子插入到有机底物(以RH表示)中,而另一个氧原子被还原形成水:

RH + O2 + 2H+ + 2e → ROH + H2O

酶活检测[编辑]

混合探针底物法[编辑]

该方法可以通过检测非那西丁 O- 脱乙基( CYP1A2) 、 甲苯磺丁脲甲基羟基化( CYP2C9) 、 奥美拉唑 5- 羟基化(CYP2C19) 、 右美沙芬 O- 脱甲基化( CYP2D6) 和咪达唑仑 1'- 羟基化( CYP3A4) 的反应产物确定细胞色素P450 酶的活性。[2]

抑制剂[编辑]

抑制剂强度分级规则[编辑]

细胞色素P450 酶的抑制剂强度分级规则[3]如下:

  1. IC50 <1 μmol·L-1为强抑制剂
  2. 1μmol·L-1< IC50 <10μmol·L-1 为中等强度抑制剂
  3. 10 μmol·L-1< IC50 <100 μmol·L-1 为弱抑制剂
  4. IC50 >100 μmol·L-1 ,在临床上产生明显酶抑制作用的可能性较小

相关抑制剂[编辑]

参见 CYP1A2CYP2C9CYP2C19CYP2D6CYP3A4


參見[编辑]

参考文献[编辑]

  1. ^ 汉语推荐使用规范名词,"细胞色素P450/cytochrome P450/一类以还原态与CO结合后在波长450nm处有吸收峰的含血红素的单链蛋白质"[1],全国科学技术名词审定委员会,retrieved on Jan.23,2014.
  2. ^ 郭喻,汪晖. 人细胞色素 P450 同工酶探针底物特异性的研究进展[J]. 中国药理学通报, 2007, 23( 7) : 851 -4.
  3. ^ Parmentier Y,Bossant M J,Bertrand M,et al. In vitro studies of drug metabolism[M]/ / Testa B,van de Waterbeemd H. Comprehensive Medicinal Chemistry Ⅱ - ADME- Tox Approaches. Beijing:Science Press, 2007: 246.

外部鏈接[编辑]

Template:Cytochrome P450