阿帕齊醌

阿帕齊醌
臨床資料
ATC碼	未分配;
法律規範狀態
法律規範	美：Investigational New Drug;
識別資訊
	IUPAC命名法 (E)-5-(1-Azirinyl)-3-(hydroxymethyl)-2-(3-hydroxy-1-propenyl)-1-methyl-1H-indole-4,7-dione; ;
CAS號	114560-48-4
PubChem CID	5813717;
ChemSpider	4710342 ;
UNII	H464ZO600O;
KEGG	D02965 ;
ChEMBL	ChEMBL73822 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID90869587 ;
化學資訊
化學式	C15H16N2O4
摩爾質量	288.30 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES Cn1c(c(c2c1C(=O)C=C(C2=O)N3CC3)CO)/C=C/CO;
	InChI InChI=1S/C15H16N2O4/c1-16-10(3-2-6-18)9(8-19)13-14(16)12(20)7-11(15(13)21)17-4-5-17/h2-3,7,18-19H,4-6,8H2,1H3/b3-2+ ; Key:MXPOCMVWFLDDLZ-NSCUHMNNSA-N ;

阿帕齊醌（INN：apaziquone；暫定商品EOquin^[1]）是一種吲哚醌，是一種生物還原前藥，類似於舊的化療藥物絲裂黴素C。在缺氧細胞中（例如膀胱內表面的細胞），阿帕齊醌通過細胞內還原酶轉化為活性代謝物。該活性代謝物烷基化DNA並導致細胞凋亡。^[2]該活性優先在腫瘤細胞中表達。

將阿帕齊醌直接注入膀胱內後，血漿中不會檢測到該藥物及其活性代謝物，並且不會出現全身性副作用。^[3]^[4]

阿帕齊醌已應用於光譜製藥公司（英語：Spectrum Pharmaceuticals）和艾爾建贊助的臨床研究中，用於治療淺表（非肌肉浸潤性）膀胱癌。^[3]在所有新診斷的膀胱癌患者中，大約70%患有非肌層浸潤性膀胱癌。在美國和歐洲有超過100萬患者受到這種疾病的影響。美國食品和藥物管理局已授予阿帕齊醌用於該適應症的快速（英語：Fast track (FDA)）審評資格。^[5]

參考資料

^ UvA researcher develops new bladder cancer medication. University of Amsterdam. 25 Jul 2007. （原始內容存檔於2011-07-16）.
^ NCI. apaziquone. [2009-06-07]. （原始內容存檔於9 May 2009）.
^ ^3.0 ^3.1 Puri R, Palit V, Loadman PM, et al. Phase I/II pilot study of intravesical apaziquone (EO9) for superficial bladder cancer. J. Urol. October 2006, 176 (4 Pt 1): 1344–8. PMID 16952628. arXiv:1506.05421 . doi:10.1016/j.juro.2006.06.047.
^ Hendricksen K, Gleason D, Young JM, et al. Safety and side effects of immediate instillation of apaziquone following transurethral resection in patients with nonmuscle invasive bladder cancer. J. Urol. July 2008, 180 (1): 116–20. PMID 18485407. doi:10.1016/j.juro.2008.03.031.
^ FDA Designates Fast Track Status For Apaziquone (EOquin) For Bladder Cancer. Medical News Today. 22 Jul 2009.