司坦唑醇

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司坦唑醇

臨床資料
AHFS/Drugs.com	Multum消费者信息
懷孕分級	X
给药途径	口服, Intramuscular
ATC碼	A14AA02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	Prescription only (US)
藥物動力學數據
生物利用度	?
药物代谢	肝臟
生物半衰期	1天
排泄途徑	尿: 84%
识别信息
IUPAC命名法 (1S,3aS,3bR,5aS,10aS,10bS,12aS)-1,10a,12a-trimethyl-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,7,10,10a,10b,11,12,12a-hexadecahydrocyclopenta[5,6]naphtho[1,2-f]indazol-1-ol
CAS号	10418-03-8  Y
PubChem CID	25249
DrugBank	DB06718 Y
ChemSpider	23582 Y
UNII	4R1VB9P8V3
KEGG	D00444 Y
ChEBI	CHEBI:9249 N
ChEMBL	ChEMBL1200324 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3044128
ECHA InfoCard	100.030.801
化学信息
化学式	C21H32N2O
摩尔质量	328.49
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES O[C@@]5(C)CC[C@H]4[C@H]3[C@@H]([C@]2(Cc1c(nnc1)C[C@@H]2CC3)C)CC[C@@]45C
InChI InChI=1S/C21H32N2O/c1-19-11-13-12-22-23-18(13)10-14(19)4-5-15-16(19)6-8-20(2)17(15)7-9-21(20,3)24/h12,14-17,24H,4-11H2,1-3H3,(H,22,23)/t14-,15+,16-,17-,19-,20-,21-/m0/s1 Y Key:LKAJKIOFIWVMDJ-IYRCEVNGSA-N Y

司坦唑醇（INN：stanozolol），雄激素类药物。白色粉末状无臭。几乎不溶于水，能溶于油脂。用于慢性消耗性疾病、纠正重症术后消瘦负氮平衡、男性性腺功能减退、骨质疏松症、小儿发育不良、再生障碍性贫血、术后深静脉血栓、白血病前期逆转治疗等。具肝毒性、血脂紊乱、痤疮、女性雄性化、男性性腺萎缩等副作用。

临床应用

• 慢性消耗性疾病;
• 纠正重症术后消瘦负氮平衡；
• 男性性腺功能减退；
• 骨质疏松症；
• 小儿发育不良；
• 再生障碍性贫血；
• 术后深部静脉血栓；
• 白血病前期逆转治疗；

滥用司坦唑醇对体育竞技的影响

司坦唑醇属雄激素物质，具雄甾烷基本结构，雄甾烷样作用明显，肌蛋白合成代谢促进作用为甲睾酮320%。MOlson等实验表明经口或经肌注司坦唑醇可显著提高狗的氮储留率：经口2 mg/dog PO，0 VS 31天氮储留率为29.2 ± 8.2%和50.3 ± 9.2%，提示司坦唑醇具蛋白质同化潜力。该潜力被某些体育竞技项目参与者看重，认为可加速肌内蛋白质同化合成代谢及创伤恢复，由此该药具滥用潜力。

AFranks等的体内实验表明，人服用司坦唑醇（10mg）14-21天，肌纤维直径普遍显著高于对照组(002<p<0005)，提示司坦唑醇具增粗骨骼肌纤维增强肌力潜能，故被部分运动员滥用于兴奋剂目的。司坦唑醇作为兴奋剂在竞技运动员尿样中检出阳性的事件时有发生，如：

• 1988年于韩国汉城举行的夏季奥运会上，加拿大运动员本约翰逊获得100米跑项目金牌。事后被检出类固醇“司坦唑醇”阳性；
• 2001年于加拿大埃德蒙顿举行的世界田径锦标赛上，牙买加裔加拿大女运动员贝诺琳克拉克被检出类固醇“司坦唑醇”阳性；
• 2004年于布达佩斯举行的世界室内田径锦标赛上，俄罗斯女运动员卡帕钦斯卡娅获得女子200米项目金牌。事后被检出类固醇“司坦唑醇”阳性；

司坦唑醇的滥用行为对体育竞技成绩影响巨大严重破坏竞技公平性，故该药已被WADA列为禁止使用物质之一。但出于对成绩名次的追逐，运动员在此高压下仍不惜冒险使用司坦唑醇，并在无处方指导情况下滥用三唑类处方药干扰司坦唑醇体内代谢过程，以期改变司坦唑醇在尿样中代谢物结构及其浓度从而躲避WADA的兴奋剂检测程序，该类药物经口服途径投药可能具致命肝损害风险已于2013年被美国食品药品管理局FDA限制其用于口服途径，但仍有滥用者不顾风险经非法途径获取之并用于淆乱反兴奋剂检测程序目的。随着技术不断进步，WADA的反兴奋剂检测程序愈加严格精确，而滥用者的规避技巧亦有升级趋势，目前滥用者与WADA的猫鼠游戏仍在不断换装上演。

滥用司坦唑醇的危害

出血倾向

有司坦唑醇的滥用者反馈使用过程中伤口不易止血，碰撞易起瘀斑之情况。ChangGT等发现司坦唑醇可升高血浆纤溶分数，提示司坦唑醇可能增强出血倾向。Kluft（1984）等亦发现此现象并指出该现象无性别差异。BlameyL（1983）等将司坦唑醇注射剂应用于预防高危患者术后深部静脉血栓形成取得显著效果。这些发现可能印证滥用者关于滥用司坦唑醇不易止血的传言。

低剂量仍具显著副作用

有司坦唑醇滥用史的群体间曾流传采用所谓“安全线”躲避兴奋剂检测程序和规避副作用的滥用手段，他们相信剂量足够低时可使运动成绩获得一定提升并避免尿液中产生大量可检测的代谢物，他们称这种低剂量为“安全线”，最重要的是，他们相信“安全线”剂量可使副作用消失。Beastall等的人体实验表明司坦唑醇可致正常男性睾丸间质细胞内甾体代谢相关细胞色素酶退行性变化，这类细胞色素酶是睾丸间质细胞制造雄甾的必要依赖环节，实验观察到10mg司坦唑醇可导致健康男性血浆总睾酮水平下降近半，与此相关的促黄体素、自由睾酮、性激素结合蛋白、总T3/T4均有下降。继而垂体性腺轴受损，导致性腺萎缩如睾丸萎缩且质软。滥用者倾向的“安全线”剂量往往已经超过该实验剂量，激进者更可能使用到该实验剂量的十倍以上，故所谓“安全线”对健康无损的说法并不确切。

肝毒性

司坦唑醇具雄甾烷C17位甲基结构（17AA），具明显肝毒性，可致胆淤肝炎症候。滥用司坦唑醇者剂量极大，肝损害表现更为明显，血液检查可见肝功多项转氨酶升高，胆红素代谢异常，易感重症者更有皮肤及眼球泛焦黄色乃至伴有瘙痒表现的黄疸症状。滥用者群体流传注射司坦唑醇针剂以避免口服途径造成肝损害的滥用手段，称该投药途径（注射）可避免上述胆淤症候。然而来自该群体的众多急诊个案表明该说法或不确切，如，MKarim等记载一起注射司坦唑醇致严重胆淤合并急性肾衰竭的病例。送诊者一月内注射约800mg司坦唑醇导致严重胆淤症候合并急性肾衰竭。故流传于滥用者群体中采用肌注方式滥用司坦唑醇避免肝损害的手段并无根据，口服或肌注投药均可造成明显胆淤症候，且注射型司坦唑醇制剂为悬浊液，操作不当易引起感染，由于滥用者多数未经专业肌肉注射训练，故更有造成肌内深部严重感染之风险。司坦唑醇滥用群体中一大部分人为竞技运动员，其滥用方式更极大加剧滥用所造成的肝毒性。司坦唑醇为WADA开列之禁用物质之一，竞技运动员为争取运动成绩仍不惜冒险使用司坦唑醇，为躲避WADA的兴奋剂检测程序，冒险在无处方指导之情况下以危险方式（如口服途径）滥用三唑类处方药干扰司坦唑醇体内代谢过程，以期改变司坦唑醇在尿样中代谢物结构及其浓度从而躲避WADA的兴奋剂检测程序，该类药物经口服途径投药可能具致命肝损害风险已于2013年被美国食品药品管理局FDA限制其用于口服途径，但仍有滥用者不顾风险经非法途径获取之并用于淆乱反兴奋剂检测程序目的，该类药物与司坦唑醇混用更极大加剧肝损害风险，严重威胁健康。

血脂紊乱及并发症

司坦唑醇可导致血脂紊乱，其使低密度脂蛋白-胆固醇LDL-c明显升高的潜力最受关注。PaulD等实验发现举重运动员每日服用低剂量司坦唑醇（10mg以下）可导致低密度脂蛋白-胆固醇LDL-c升高29%。提示治疗剂量的司坦唑醇已具致血脂紊乱潜力，治疗中尤其是长期治疗中有提高心血管急慢性症候事件发生之风险，应对症采取降LDL-c辅助措施。司坦唑醇在竞技运动员中的滥用剂量远远超过临床治疗剂量，其滥用更具风险，往往在不知觉间已形成动脉粥样硬化等血脂紊乱并发症。有迹象表明司坦唑醇滥用群体已注意到该副作用的危害，该群体流传采用一种被该群体称之为“STACK”叠合的滥用手段以避免或缓解某些滥用药物造成的副作用，该手段以两种或更多种药物配伍组成“STACK”叠合，并称某些特定的“STACK”叠合可使叠合中诸药物间互相弥补避免强烈副作用，包括针对滥用司坦唑醇导致血脂紊乱的副作用也可缓解，如将司坦唑醇与睾丸酮激素注射液配伍组成的“STACK”叠合。PaulD等实验发现，举重运动员服食司坦唑醇导致血液低密度脂蛋白-胆固醇LDL-c升高之同时注射睾丸酮激素注射液可使之下降，提示司坦唑醇与睾丸酮激素注射液配伍联用或可使血液高/低密度脂蛋白-胆固醇对抗性变化，或可部分缓解滥用司坦唑醇所致单方面升高低密度脂蛋白-胆固醇LDL-c之作用。

其他滥用风险

司坦唑醇滥用还可造成脱发、前列腺肿大、痤疮、心肌损害等副作用。