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超激動劑

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激動劑對受體的效能

超級激動劑(英語:superagonist)在藥理學中是指一種能作用於受體的激動劑,它產生的最大反應比內源激動劑更大。因此超級激動劑的內在活性大於100%。[1][2]例如戈舍瑞林就是一種促性腺激素釋放激素受體英語Gonadotropin-releasing hormone receptor的超級激動劑。[3]

參見

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參考資料

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  1. ^ Carlier PR, Chow ES, Barlow RL, Bloomquist JR. Discovery of non-zwitterionic GABAA receptor full agonists and a superagonist. Bioorg. Med. Chem. Lett. August 2002, 12 (15): 1985–8. PMID 12113824. doi:10.1016/S0960-894X(02)00299-8. 
  2. ^ Tan CM, Wilson MH, MacMillan LB, Kobilka BK, Limbird LE. Heterozygous α2A-adrenergic receptor mice unveil unique therapeutic benefits of partial agonists. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. September 2002, 99 (19): 12471–6. PMC 129469可免費查閱. PMID 12205290. doi:10.1073/pnas.122368499. 
  3. ^ http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/019726s054,020578s032lbl.pdf頁面存檔備份,存於網際網路檔案館FDA的批准文件