司坦唑醇

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司坦唑醇

臨床資料
AHFS/Drugs.com	Multum消費者信息
懷孕分級	X
給藥途徑	口服, Intramuscular
ATC碼	A14AA02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	Prescription only (US)
藥物動力學數據
生物利用度	?
藥物代謝	肝臟
生物半衰期	1天
排泄途徑	尿: 84%
識別資訊
IUPAC命名法 (1S,3aS,3bR,5aS,10aS,10bS,12aS)-1,10a,12a-trimethyl-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,7,10,10a,10b,11,12,12a-hexadecahydrocyclopenta[5,6]naphtho[1,2-f]indazol-1-ol
CAS號	10418-03-8  Y
PubChem CID	25249
DrugBank	DB06718 Y
ChemSpider	23582 Y
UNII	4R1VB9P8V3
KEGG	D00444 Y
ChEBI	CHEBI:9249 N
ChEMBL	ChEMBL1200324 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3044128
ECHA InfoCard	100.030.801
化學資訊
化學式	C21H32N2O
摩爾質量	328.49
3D模型（JSmol）	交互式圖像
SMILES O[C@@]5(C)CC[C@H]4[C@H]3[C@@H]([C@]2(Cc1c(nnc1)C[C@@H]2CC3)C)CC[C@@]45C
InChI InChI=1S/C21H32N2O/c1-19-11-13-12-22-23-18(13)10-14(19)4-5-15-16(19)6-8-20(2)17(15)7-9-21(20,3)24/h12,14-17,24H,4-11H2,1-3H3,(H,22,23)/t14-,15+,16-,17-,19-,20-,21-/m0/s1 Y Key:LKAJKIOFIWVMDJ-IYRCEVNGSA-N Y

司坦唑醇（INN：stanozolol），雄激素類藥物。白色粉末狀無臭。幾乎不溶於水，能溶於油脂。用於慢性消耗性疾病、糾正重症術後消瘦負氮平衡、男性性腺功能減退、骨質疏鬆症、小兒發育不良、再生障礙性貧血、術後深靜脈血栓、白血病前期逆轉治療等。具肝毒性、血脂紊亂、痤瘡、女性雄性化、男性性腺萎縮等副作用。

臨床應用

• 慢性消耗性疾病;
• 糾正重症術後消瘦負氮平衡；
• 男性性腺功能減退；
• 骨質疏鬆症；
• 小兒發育不良；
• 再生障礙性貧血；
• 術後深部靜脈血栓；
• 白血病前期逆轉治療；

濫用司坦唑醇對體育競技的影響

司坦唑醇屬雄激素物質，具雄甾烷基本結構，雄甾烷樣作用明顯，肌蛋白合成代謝促進作用為甲睾酮320%。MOlson等實驗表明經口或經肌注司坦唑醇可顯著提高狗的氮儲留率：經口2 mg/dog PO，0 VS 31天氮儲留率為29.2 ± 8.2%和50.3 ± 9.2%，提示司坦唑醇具蛋白質同化潛力。該潛力被某些體育競技項目參與者看重，認為可加速肌內蛋白質同化合成代謝及創傷恢復，由此該藥具濫用潛力。

AFranks等的體內實驗表明，人服用司坦唑醇（10mg）14-21天，肌纖維直徑普遍顯著高於對照組(002<p<0005)，提示司坦唑醇具增粗骨骼肌纖維增強肌力潛能，故被部分運動員濫用於興奮劑目的。司坦唑醇作為興奮劑在競技運動員尿樣中檢出陽性的事件時有發生，如：

• 1988年於韓國漢城舉行的夏季奧運會上，加拿大運動員本約翰遜獲得100米跑項目金牌。事後被檢出類固醇「司坦唑醇」陽性；
• 2001年於加拿大埃德蒙頓舉行的世界田徑錦標賽上，牙買加裔加拿大女運動員貝諾琳克拉克被檢出類固醇「司坦唑醇」陽性；
• 2004年於布達佩斯舉行的世界室內田徑錦標賽上，俄羅斯女運動員卡帕欽斯卡婭獲得女子200米項目金牌。事後被檢出類固醇「司坦唑醇」陽性；

司坦唑醇的濫用行為對體育競技成績影響巨大嚴重破壞競技公平性，故該藥已被WADA列為禁止使用物質之一。但出於對成績名次的追逐，運動員在此高壓下仍不惜冒險使用司坦唑醇，並在無處方指導情況下濫用三唑類處方藥干擾司坦唑醇體內代謝過程，以期改變司坦唑醇在尿樣中代謝物結構及其濃度從而躲避WADA的興奮劑檢測程序，該類藥物經口服途徑投藥可能具致命肝損害風險已於2013年被美國食品藥品管理局FDA限制其用於口服途徑，但仍有濫用者不顧風險經非法途徑獲取之並用於淆亂反興奮劑檢測程序目的。隨着技術不斷進步，WADA的反興奮劑檢測程序愈加嚴格精確，而濫用者的規避技巧亦有升級趨勢，目前濫用者與WADA的貓鼠遊戲仍在不斷換裝上演。

濫用司坦唑醇的危害

出血傾向

有司坦唑醇的濫用者反饋使用過程中傷口不易止血，碰撞易起瘀斑之情況。ChangGT等發現司坦唑醇可升高血漿纖溶分數，提示司坦唑醇可能增強出血傾向。Kluft（1984）等亦發現此現象並指出該現象無性別差異。BlameyL（1983）等將司坦唑醇注射劑應用於預防高危患者術後深部靜脈血栓形成取得顯著效果。這些發現可能印證濫用者關於濫用司坦唑醇不易止血的傳言。

低劑量仍具顯著副作用

有司坦唑醇濫用史的群體間曾流傳採用所謂「安全線」躲避興奮劑檢測程序和規避副作用的濫用手段，他們相信劑量足夠低時可使運動成績獲得一定提升並避免尿液中產生大量可檢測的代謝物，他們稱這種低劑量為「安全線」，最重要的是，他們相信「安全線」劑量可使副作用消失。Beastall等的人體實驗表明司坦唑醇可致正常男性睾丸間質細胞內甾體代謝相關細胞色素酶退行性變化，這類細胞色素酶是睾丸間質細胞製造雄甾的必要依賴環節，實驗觀察到10mg司坦唑醇可導致健康男性血漿總睾酮水平下降近半，與此相關的促黃體素、自由睾酮、性激素結合蛋白、總T3/T4均有下降。繼而垂體性腺軸受損，導致性腺萎縮如睾丸萎縮且質軟。濫用者傾向的「安全線」劑量往往已經超過該實驗劑量，激進者更可能使用到該實驗劑量的十倍以上，故所謂「安全線」對健康無損的說法並不確切。

肝毒性

司坦唑醇具雄甾烷C17位甲基結構（17AA），具明顯肝毒性，可致膽淤肝炎症候。濫用司坦唑醇者劑量極大，肝損害表現更為明顯，血液檢查可見肝功多項轉氨酶升高，膽紅素代謝異常，易感重症者更有皮膚及眼球泛焦黃色乃至伴有瘙癢表現的黃疸症狀。濫用者群體流傳注射司坦唑醇針劑以避免口服途徑造成肝損害的濫用手段，稱該投藥途徑（注射）可避免上述膽淤症候。然而來自該群體的眾多急診個案表明該說法或不確切，如，MKarim等記載一起注射司坦唑醇致嚴重膽淤合併急性腎衰竭的病例。送診者一月內注射約800mg司坦唑醇導致嚴重膽淤症候合併急性腎衰竭。故流傳於濫用者群體中採用肌注方式濫用司坦唑醇避免肝損害的手段並無根據，口服或肌注投藥均可造成明顯膽淤症候，且注射型司坦唑醇製劑為懸濁液，操作不當易引起感染，由於濫用者多數未經專業肌肉注射訓練，故更有造成肌內深部嚴重感染之風險。司坦唑醇濫用群體中一大部分人為競技運動員，其濫用方式更極大加劇濫用所造成的肝毒性。司坦唑醇為WADA開列之禁用物質之一，競技運動員為爭取運動成績仍不惜冒險使用司坦唑醇，為躲避WADA的興奮劑檢測程序，冒險在無處方指導之情況下以危險方式（如口服途徑）濫用三唑類處方藥干擾司坦唑醇體內代謝過程，以期改變司坦唑醇在尿樣中代謝物結構及其濃度從而躲避WADA的興奮劑檢測程序，該類藥物經口服途徑投藥可能具致命肝損害風險已於2013年被美國食品藥品管理局FDA限制其用於口服途徑，但仍有濫用者不顧風險經非法途徑獲取之並用於淆亂反興奮劑檢測程序目的，該類藥物與司坦唑醇混用更極大加劇肝損害風險，嚴重威脅健康。

血脂紊亂及併發症

司坦唑醇可導致血脂紊亂，其使低密度脂蛋白-膽固醇LDL-c明顯升高的潛力最受關注。PaulD等實驗發現舉重運動員每日服用低劑量司坦唑醇（10mg以下）可導致低密度脂蛋白-膽固醇LDL-c升高29%。提示治療劑量的司坦唑醇已具致血脂紊亂潛力，治療中尤其是長期治療中有提高心血管急慢性症候事件發生之風險，應對症採取降LDL-c輔助措施。司坦唑醇在競技運動員中的濫用劑量遠遠超過臨床治療劑量，其濫用更具風險，往往在不知覺間已形成動脈粥樣硬化等血脂紊亂併發症。有跡象表明司坦唑醇濫用群體已注意到該副作用的危害，該群體流傳採用一種被該群體稱之為「STACK」疊合的濫用手段以避免或緩解某些濫用藥物造成的副作用，該手段以兩種或更多種藥物配伍組成「STACK」疊合，並稱某些特定的「STACK」疊合可使疊合中諸藥物間互相彌補避免強烈副作用，包括針對濫用司坦唑醇導致血脂紊亂的副作用也可緩解，如將司坦唑醇與睾丸酮激素注射液配伍組成的「STACK」疊合。PaulD等實驗發現，舉重運動員服食司坦唑醇導致血液低密度脂蛋白-膽固醇LDL-c升高之同時注射睾丸酮激素注射液可使之下降，提示司坦唑醇與睾丸酮激素注射液配伍聯用或可使血液高/低密度脂蛋白-膽固醇對抗性變化，或可部分緩解濫用司坦唑醇所致單方面升高低密度脂蛋白-膽固醇LDL-c之作用。

其他濫用風險

司坦唑醇濫用還可造成脫髮、前列腺腫大、痤瘡、心肌損害等副作用。