阿扎司瓊 - 維基百科，自由的百科全書

**阿扎司瓊**
臨床資料

AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
給藥途徑	口服
ATC碼	未分配
藥物動力學數據
生物利用度	90%
排泄途徑	60-70%
識別資訊
IUPAC命名法 N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide
CAS號	123040-69-7
PubChem CID	2264
IUPHAR/BPS	2285
ChemSpider	2177^Y
UNII	77HC7URR9Z
KEGG	D07481^Y
ChEMBL	ChEMBL1598608
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7045651
化學資訊
化學式	C₁₇H₂₀ClN₃O₃
摩爾質量	349.82 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CN1C(=O)COc2c1cc(Cl)cc2C(=O)NC3CN4CCC3CC4
InChI InChI=1S/C17H20ClN3O3/c1-20-14-7-11(18)6-12(16(14)24-9-15(20)22)17(23)19-13-8-21-4-2-10(13)3-5-21/h6-7,10,13H,2-5,8-9H2,1H3,(H,19,23)^Y Key:WUKZPHOXUVCQOR-UHFFFAOYSA-N^Y

阿扎司瓊（英語：Azasetron）是一種止吐藥，作為5-HT3受體（英語：5-HT3 receptor）拮抗劑（英語：5-HT3 antagonist），pK_i=9.27，^[1]用於治療癌症化療（如順鉑化療）引起的噁心和嘔吐。鹽酸阿扎司瓊的常用劑量為10毫克，每日一次，口服或靜脈注射。它在日本獲准上市，由鳥居製藥有限公司獨家銷售，商品名為「Serotone I.V. Injection 10 mg」和「Serotone Tablets 10 mg」。^[2]該藥物的藥代動力學數據來自塚越茂（Tsukagoshi Shigeru）。^[3]

苯磺酸R-阿扎司瓊（R-azasetron besylate，SENS-401）已被研究用於預防與突發感音神經性聽力損失、^[4]聲創傷（英語：Acoustic trauma）^[5]和順鉑引起的耳毒性（英語：Ototoxicity）相關的聽力損失。^[4]^[6]

參考資料[編輯]

^ Azasetron. drugcentral.org/. UNM School of Medicine. 2016-07-31 [2016-11-11]. （原始內容存檔於2020-09-21）.
^ Torii Pharmaceutical to Solely Market Antiemetic Drugs. Torii Pharmaceutical Co Ltd. 2009-01-13 [2016-11-11]. （原始內容存檔於2014-06-13）.
^ Tsukagoshi S. [Pharmacokinetics of azasetron (Serotone), a selective 5-HT3 receptor antagonist]. Gan to Kagaku Ryoho. Cancer & Chemotherapy. June 1999, 26 (7): 10011008. PMID 10396331.
^ ^4.0 ^4.1 Drug and Device News. P & T. October 2017, 42 (10): 608651. PMC 5614410 . PMID 29018295. SENS-401 for Platinum-Induced Ototoxicity Sensorion has received the FDAs orphan drug designation for SENS-401 for the prevention of platinum-induced ototoxicity in pediatric patients. As many as 60% of patients develop severe hearing loss due to platinum-based chemo therapies. There is no approved pharmaceutical treatment. SENS-401 (R-azasetron besylate) is designed to protect and preserve inner ear tissue when lesions may cause progressive hearing impairments. The drug (both oral and injectable) is also in development for the treatment of sudden sensorineural hearing loss. Sensorion expects to initiate a phase 2 clinical trial in this indication in the first half of 2018.
^ Petremann M, Romanet C, Broussy A, Van Ba CT, Poli S, Dyhrfjeld-Johnsen J. SENS-401 Effectively Reduces Severe Acoustic Trauma-Induced Hearing Loss in Male Rats With Twice Daily Administration Delayed up to 96hours. Otology & Neurotology (Ovid Technologies (Wolters Kluwer Health)). February 2019, 40 (2): 254263. PMID 30570608. doi:10.1097/mao.0000000000002088.
^ Petremann M, Tran Van Ba C, Broussy A, Romanet C, Dyhrfjeld-Johnsen J. Oral Administration of Clinical Stage Drug Candidate SENS-401 Effectively Reduces Cisplatin-induced Hearing Loss in Rats. Otology & Neurotology (Ovid Technologies (Wolters Kluwer Health)). October 2017, 38 (9): 13551361. PMID 28796092. doi:10.1097/mao.0000000000001546.

5-羥色胺受體調節劑

5-HT₁受體（英語：5-HT1 receptor）

5-HT_1A（英語：5-HT1A receptor）

受體激動劑：8-OH-DPAT 阿達色林苯丙胺抗抑鬱藥（如：依託哌酮（英語：Etoperidone）、羥基奈法唑酮（英語：Hydroxynefazodone）、奈法唑酮（英語：Nefazodone）、曲唑酮、維拉佐酮（英語：Vilazodone）、伏硫西汀）非典型抗精神病藥物（如：阿立哌唑、阿塞那平（英語：Asenapine）、依匹哌唑（英語：Brexpiprazole）、卡利拉嗪（英語：Cariprazine）、氯氮平、魯拉西酮（英語：Lurasidone）、喹硫平、齊拉西酮）阿扎匹隆（英語：Azapirone）（如：丁螺環酮、依他匹隆（英語：Eptapirone）、吉哌隆（英語：Gepirone）、哌羅匹隆（英語：Perospirone）、坦度螺酮） Bay R 1531（英語：Bay R 1531）貝非拉醇（英語：Befiradol） BMY-14802（英語：BMY-14802）大麻二酚 Dimemebfe（英語：Dimemebfe）多巴胺艾巴佐坦（英語：Ebalzotan）依託拉嗪（英語：Eltoprazine）恩西拉嗪（英語：Enciprazine）麥角靈（如：溴隱亭、卡麥角林（英語：cabergoline）、二氫麥角胺（英語：dihydroergotamine）、麥角胺、麥角乙脲（英語：lisuride）、麥角酸二乙醯胺、Methylergometrine（英語：Methylergometrine）、美西麥角、培高利特（英語：pergolide）） F-11,461（英語：F-11,461） F-12826 F-13714 F-14679 F-15063（英語：F-15063） F-15599（英語：F-15599）氟辛克生（英語：Flesinoxan）氟班色林氟美沙多（英語：Flumexadol） Hypidone（英語：Hypidone）來索吡瓊 LY-293284（英語：LY-293284） LY-301317 間氯苯基哌嗪 Naluzotan（英語：Naluzotan） NBUMP Osemozotan（英語：Osemozotan） Oxaflozane（英語：Oxaflozane） Pardoprunox（英語：Pardoprunox） Piclozotan（英語：Piclozotan） Rauwolscine（英語：Rauwolscine） Repinotan（英語：Repinotan） Roxindole（英語：Roxindole） RU-24969（英語：RU-24969） S-14506 S-14671（英語：S-14671） S-15535（英語：S-15535） Sarizotan（英語：Sarizotan）血清素 SSR-181507 舒奈吡瓊色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：5-CT、5-甲氧基二甲基色胺、5-MT、蟾毒色胺、二甲基色胺、吲哚瑞酯、N-甲基色胺、脫磷酸裸蓋菇素、裸蓋菇素） TGBA01AD（英語：TGBA01AD） U-92,016A（英語：U-92,016A）烏拉地爾（英語：Urapidil）維拉佐酮（英語：Vilazodone）扎利羅登（英語：Xaliproden）育亨賓

受體拮抗劑非典型抗精神病藥物（如：iloperidone、利培酮、舍吲哚（英語：sertindole）） AV965 Β受體阻斷藥（如：阿普洛爾、卡替洛爾、氰吲哚洛爾（英語：Cyanopindolol）、碘氰吲哚洛爾、氧烯洛爾（英語：oxprenolol）、Pindobind（英語：Pindobind）、吲哚洛爾、普萘洛爾、特他洛爾） BMY-7378 CSP-2503 Dotarizine（英語：Dotarizine）麥角靈（如甲麥角林（英語：metergoline）） Flopropione GR-46611 Isamoltane（英語：Isamoltane） Lecozotan Mefway 甲硫替平（英語：Metitepine） MIN-117 (WF-516) MPPF NAN-190 Robalzotan S-15535 SB-649915 SDZ 216-525 Spiperone Spiramide Spiroxatrine UH-301 WAY-100135 WAY-100635 Xylamidine（英語：Xylamidine）

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：麥角新鹼）

5-HT_1B（英語：5-HT1B receptor）

受體激動劑：CGS-12066A CP-93129 CP-94253 CP-122,288 CP-135807 依託拉嗪（英語：Eltoprazine）麥角靈（如：溴隱亭、二氫麥角胺（英語：dihydroergotamine）、麥角胺、Methylergometrine（英語：Methylergometrine）、美西麥角、培高利特（英語：pergolide））間氯苯基哌嗪 RU-24969 血清素 Triptan（如：avitriptan、donitriptan、eletriptan、舒馬曲坦、佐米曲普坦） TFMPP 色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：5-BT、5-CT、5-MT、二甲基色胺）伏硫西汀

受體拮抗劑AR-A000002（英語：AR-A000002） Elzasonan 麥角靈（如甲麥角林（英語：metergoline）） GR-127935 Isamoltane LY-393558 甲硫替平（英語：Metitepine） SB-216641 SB-224289 SB-236057 育亨賓

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如卡麥角林（英語：cabergoline）、麥角新鹼、麥角乙脲（英語：lisuride））

5-HT_1D（英語：5-HT1D receptor）

受體激動劑：CP-122,288 CP-135807 CP-286601 麥角靈（如：溴隱亭、卡麥角林（英語：cabergoline）、二氫麥角胺（英語：dihydroergotamine）、麥角胺、麥角酸二乙醯胺、美西麥角） GR-46611 L-694247 L-772405 間氯苯基哌嗪 PNU-109291 PNU-142633 血清素 TGBA01AD Triptan（如：almotriptan、avitriptan、donitriptan、eletriptan、frovatriptan、naratriptan、利扎曲坦、舒馬曲坦、佐米曲普坦）色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：5-BT、5-CT、5-Et-DMT、5-MT、5-(Nonyloxy) tryptamine、二甲基色胺）

受體拮抗劑Alniditan BRL-15572 Elzasonan 麥角靈（如甲麥角林（英語：metergoline）） GR-127935 酮色林（英語：Ketanserin） LY-310762 LY-367642 LY-393558 LY-456219 LY-456220 甲硫替平（英語：Metitepine）米塞林 Ritanserin 育亨賓 Ziprasidone

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如麥角乙脲（英語：lisuride）、麥角醇、培高利特（英語：pergolide））

5-HT_1E（英語：5-HT1E receptor）

受體激動劑：BRL-54443 麥角靈（如美西麥角）血清素 Triptan（如：eletriptan）色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：色胺）

受體拮抗劑甲硫替平（英語：Metitepine）

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：麥角新鹼、麥角醇、Methylergometrine（英語：Methylergometrine）

5-HT_1F（英語：5-HT1F receptor）

受體激動劑：BRL-54443（英語：BRL-54443） CP-122,288（英語：CP-122,288）麥角靈（如：溴隱亭、麥角醇、Methylergometrine（英語：Methylergometrine）、美西麥角） Lasmiditan（英語：Lasmiditan） LY-334370（英語：LY-334370）血清素 Triptan（如：eletriptan、naratriptan、舒馬曲坦）色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：5-MT）

受體拮抗劑米塞林甲硫替平（英語：Metitepine）

5-HT₂受體

5-HT_2A（英語：5-HT2A receptor）

受體激動劑：25H/NB series（如：25I-NBF、25I-NBMD、25I-NBOH、25I-NBOMe、25B-NBOMe、25C-NBOMe、25TFM-NBOMe、2CBCB-NBOMe、25CN-NBOH、2CBFly-NBOMe） 2Cs（如：2C-B、2C-E、2C-I、2C-T-2、2C-T-7、2C-T-21） 2C-B-FLY 2CB-Ind 5-甲氧基色胺衍生物（5-MeO-DET（英語：5-MeO-DET）、5-MeO-DiPT、5-甲氧基二甲基色胺、5-MeO-DPT） α-Alkyltryptamine（如：5-Cl-αMT、5-Fl-αMT、5-MeO-αET、5-MeO-αMT、α-Me-5-HT、αET、αMT） AL-34662 AL-37350A Bromo-DragonFLY Dimemebfe（英語：Dimemebfe） DMBMPP DOx（如：布苯丙胺、DOC、DOI、DOM）依法韋侖麥角靈（如：1P-LSD、ALD-52、溴隱亭、卡麥角林（英語：cabergoline）、ergine (LSA)、麥角胺、麥角乙脲（英語：lisuride）、LA-SS-Az、LSB、LSD、LSD-Pip、LSH、LSP、Methylergometrine（英語：Methylergometrine）、培高利特（英語：pergolide）） Flumexadol（英語：Flumexadol） Jimscaline（英語：Jimscaline） Lorcaserin（英語：Lorcaserin） MDxx（如：MDA、MDMA、MDOH、MMDA） O-4310 Oxaflozane（英語：Oxaflozane） PHA-57378 PNU-22394 PNU-181731 RH-34 苯乙胺衍生物（如3-甲氧基-4,5-亞甲二氧基苯乙胺、麥司卡林）哌嗪（如：BZP、間氯苯基哌嗪、喹哌嗪、TFMPP）血清素 TCB-2 TFMFly 色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：5-BT、5-CT、蟾毒色胺、DET、DiPT、二甲基色胺、DPT、脫磷酸裸蓋菇素、裸蓋菇素、色胺）

受體拮抗劑5-I-R91150 5-MeO-NBpBrT AC-90179 Adatanserin Altanserin AMDA APD-215 非典型抗精神病藥物（如：amperozide、阿立哌唑、阿塞那平（英語：Asenapine）、blonanserin、carpipramine、clocapramine（英語：clocapramine）、氯替平（英語：clorotepine）、氯氮平、氟撲來平（英語：fluperlapine）、gevotroline、iloperidone、melperone、mosapramine、ocaperidone、奧氮平、帕利哌酮、喹硫平、利培酮、舍吲哚（英語：sertindole）、zicronapine（英語：zicronapine）、ziprasidone、zotepine） Cinanserin（英語：Cinanserin） CSP-2503 塞浦西他啶 Deramciclane（英語：Deramciclane） Dotarizine（英語：Dotarizine） Eplivanserin 麥角靈（如安麥角、LY-53857、LY-215840、美舒麥角（英語：mesulergine）、甲麥角林（英語：metergoline）、美西麥角、sergolexole） Etoperidone Fananserin 氟班色林 Glemanserin Irindalone 酮色林（英語：Ketanserin） KML-010 Lubazodone LY-393558 Medifoxamine Mepiprazole 甲硫替平（英語：Metitepine） MIN-101 Naftidrofuryl 南天竹啡鹼 Nefazodone Pelanserin Phenoxybenzamine Pimavanserin Pirenperone（英語：Pirenperone） Pizotifen（英語：Pizotifen） Pruvanserin（英語：Pruvanserin） Rauwolscine（英語：Rauwolscine） Ritanserin S-14671 Sarpogrelate Setoperone Spiperone Spiramide SR-46349B TGBA01AD Teniloxazine（英語：Teniloxazine） Temanogrel 四環類抗抑鬱藥（如：amoxapine、阿普氮平、esmirtazapine、maprotiline、米塞林、米氮平）曲唑酮三環類抗抑鬱藥（如：阿米替林）典型抗精神病藥物（如：氯丙嗪、fluphenazine、氟哌啶醇、洛沙平（英語：loxapine）、perphenazine（英語：perphenazine）、哌迷清、pipamperone（英語：pipamperone）、prochlorperazine、thioridazine（英語：thioridazine）、thiothixene、trifluoperazine（英語：trifluoperazine）） Volinanserin（英語：Volinanserin） Xylamidine（英語：Xylamidine）育亨賓

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如二氫麥角胺（英語：dihydroergotamine）、麥角新鹼、nicergoline） MIN-117 (WF-516)

5-HT_2B

受體激動劑：4-Methylaminorex 阿米雷司 Amphetamines (eg.、chlorphentermine、cloforex、dexfenfluramine、氟苯丙胺、levofenfluramine、norfenfluramine） BW-723C86 DOx（如：布苯丙胺、DOC、DOI、DOM）麥角靈（如卡麥角林（英語：cabergoline）、dihydroergocryptine、二氫麥角胺（英語：dihydroergotamine）、麥角胺、Methylergometrine（英語：Methylergometrine）、美西麥角、培高利特（英語：pergolide）） MDxx（如：MDA、MDMA、MDOH、MMDA）哌嗪（如：間氯苯基哌嗪） PNU-22394 Ro60-0175 血清素色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：5-BT、5-CT、5-MT、α-Me-5-HT、蟾毒色胺、DET、DiPT、二甲基色胺、DPT、脫磷酸裸蓋菇素、裸蓋菇素、色胺）

受體拮抗劑阿戈美拉汀阿塞那平（英語：Asenapine）塞浦西他啶 EGIS-7625（英語：EGIS-7625）麥角靈（如安麥角、溴隱亭、麥角乙脲（英語：lisuride）、LY-53857、LY-272,015（英語：LY-272,015）、美舒麥角（英語：mesulergine））酮色林（英語：Ketanserin） LY-393558 Metadoxine（英語：Metadoxine）甲硫替平（英語：Metitepine） Pirenperone（英語：Pirenperone）普萘洛爾 PRX-08066 Rauwolscine（英語：Rauwolscine） Ritanserin RS-127445（英語：RS-127445） Sarpogrelate（英語：Sarpogrelate） SB-200646（英語：SB-200646） SB-204741（英語：SB-204741） SB-206553（英語：SB-206553） SB-215505（英語：SB-215505） SB-221284 SB-228357 SDZ SER-082 Tegaserod 四環類抗抑鬱藥（如：amoxapine、米塞林） TIK-301 育亨賓

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：麥角新鹼）

5-HT_2C（英語：5-HT2C receptor）

受體激動劑：2Cs（如：2C-B、2C-E、2C-I、2C-T-2、2C-T-7、2C-T-21） 5-甲氧基色胺衍生物（5-MeO-DET（英語：5-MeO-DET）、5-MeO-DiPT、5-甲氧基二甲基色胺、5-MeO-DPT） α-Alkyltryptamine（如：5-Cl-αMT、5-Fl-αMT、5-MeO-αET、5-MeO-αMT、α-Me-5-HT、αET、αMT） A-372159 AL-38022A Alstonine（英語：Alstonine） CP-809101（英語：CP-809101） Dimemebfe（英語：Dimemebfe） DOx（如：布苯丙胺、DOC、DOI、DOM）麥角靈（如：ALD-52、卡麥角林（英語：cabergoline）、二氫麥角胺（英語：dihydroergotamine）、ergine (LSA)、麥角胺、麥角乙脲（英語：lisuride）、LA-SS-Az、LSB、LSD、LSD-Pip、LSH、LSP、培高利特（英語：pergolide）） Flumexadol（英語：Flumexadol） Lorcaserin（英語：Lorcaserin） MDxx（如：MDA、MDMA、MDOH、MMDA） MK-212 Org 12962 Org 37684 Oxaflozane（英語：Oxaflozane） PHA-57378 苯乙胺衍生物（如3-甲氧基-4,5-亞甲二氧基苯乙胺、麥司卡林）哌嗪（如：阿立哌唑、BZP、間氯苯基哌嗪、喹哌嗪、TFMPP） PNU-22394 PNU-181731 Ro60-0175 Ro60-0213 血清素色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：5-BT、5-CT、蟾毒色胺、DET、DiPT、二甲基色胺、DPT、脫磷酸裸蓋菇素、裸蓋菇素、色胺） Vabicaserin WAY-629 WAY-161503 YM-348

受體拮抗劑Adatanserin 阿戈美拉汀非典型抗精神病藥物（如阿塞那平（英語：Asenapine）、氯替平（英語：clorotepine）、氯氮平、氟撲來平（英語：fluperlapine）、iloperidone、melperone、奧氮平、帕利哌酮、喹硫平、利培酮、舍吲哚（英語：sertindole）、ziprasidone、zotepine） Captodiame CEPC Cinanserin（英語：Cinanserin）塞浦西他啶 Deramciclane（英語：Deramciclane） Dotarizine（英語：Dotarizine）依託拉嗪（英語：Eltoprazine）麥角靈（如安麥角、溴隱亭、LY-53857、LY-215840、美舒麥角（英語：mesulergine）、甲麥角林（英語：metergoline）、美西麥角、sergolexole） Etoperidone 氟西汀 FR-260010 Irindalone 酮色林（英語：Ketanserin）酮替酚 Latrepirdine (dimebolin) Medifoxamine 甲硫替平（英語：Metitepine） Nefazodone Pirenperone（英語：Pirenperone） Pizotifen（英語：Pizotifen）普萘洛爾 Ritanserin RS-102221 S-14671 SB-200646 SB-206553 SB-221284 SB-228357 SB-242084 SB-243213 SDZ SER-082 替達西汀（英語：Tedatioxetine）四環類抗抑鬱藥（如：amoxapine、阿普氮平、esmirtazapine、maprotiline、米塞林、米氮平） TIK-301（英語：TIK-301）曲唑酮三環類抗抑鬱藥（如：阿米替林、去甲替林）典型抗精神病藥物（如：氯丙嗪、洛沙平（英語：loxapine）、哌迷清、pipamperone（英語：pipamperone）、thioridazine（英語：thioridazine）） Xylamidine（英語：Xylamidine）

未知機轉或尚未分類：依法韋侖麥角靈（如：麥角新鹼、Methylergometrine（英語：Methylergometrine））

5-HT₃（英語：5-HT3 receptor） – 5-HT₇受體（英語：5-HT7 receptor）

5-HT₃（英語：5-HT3 receptor）

受體激動劑：醇（如：1-丁醇、乙醇、2,2,2-三氯乙醇）氯苯基雙胍（英語：Chlorophenylbiguanide）苯基雙胍（英語：Phenylbiguanide）哌嗪（如：苄基哌嗪（英語：Benzylpiperazine）、間氯苯基哌嗪、喹哌嗪） RS-56812（英語：RS-56812）血清素 SR-57227（英語：SR-57227） SR-57227A 色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：2-甲基-5-羥色胺、5-羧基醯氨基色胺（英語：5-CT）、蟾蜍特尼定）揮發物/氣體（英語：Inhalational anesthetic）（如：氟烷、異氟醚、甲苯、1,1,1-三氯乙烷） YM-31636（英語：YM-31636）

受體拮抗劑：阿洛司瓊（英語：Alosetron）安吡托林（英語：Anpirtoline） Arazasetron AS-8112（英語：AS-8112）非典型抗精神病藥物（如：氯氮平、奧氮平、喹硫平）阿扎司瓊巴他必利（英語：Batanopride）貝美司瓊西蘭司瓊 CSP-2503（英語：CSP-2503）達佐必利（英語：Dazopride）多拉司瓊（英語：Dolasetron）高良姜萜內酯（英語：Galanolactone）格拉司瓊（英語：Granisetron）羥基安非他酮（英語：Hydroxybupropion）來立司瓊美金剛胺昂丹司瓊帕洛諾司瓊（英語：Palonosetron）雷莫司瓊倫扎必利（英語：Renzapride）利卡司瓊替達西汀（英語：Tedatioxetine）四環類抗抑鬱藥（如：阿莫沙平（英語：amoxapine）、米塞林、米氮平）側柏酮托烷色林（英語：Tropanserin）托烷司瓊典型抗精神病藥物（如洛沙平（英語：loxapine））揮發物/氣體（英語：Inhalational anesthetic）（如：一氧化二氮、七氟醚、氙）伏硫西汀扎考必利扎托司瓊

未知機轉或尚未分類：LY-53857 哌嗪（如：萘基哌嗪（英語：naphthylpiperazine））

5-HT₄

受體激動劑：5-MT BIMU8（英語：BIMU8）卡培色羅（英語：Capeserod）西尼必利（英語：Cinitapride）西沙必利（英語：Cisapride） CJ-033466（英語：CJ-033466）達佐必利（英語：Dazopride）甲氧氯普胺米沙必利莫沙必利普盧卡必利（英語：Prucalopride） PRX-03140（英語：PRX-03140）倫扎必利（英語：Renzapride） RS-67,333（英語：RS-67,333） RS-67,506 血清素替加色羅（英語：Tegaserod）烏司拉必利維司曲格（英語：Velusetrag）扎考必利

受體拮抗劑：GR-113808（英語：GR-113808） GR-125487 賴氨酸哌波色羅（英語：Piboserod） RS-39604 RS-67532 SB-203186 SB-204070（英語：SB-204070）

5-HT_5A（英語：5-HT5A receptor）

受體激動劑：麥角靈（如：2-Br-LSD (BOL-148)、麥角胺、麥角酸二乙醯胺）血清素色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：5-羧基醯氨基色胺（英語：5-CT））纈草烯酸

受體拮抗劑：阿塞那平（英語：Asenapine） Latrepirdine（英語：Latrepirdine）甲硫替平（英語：Metitepine）利坦色林（英語：Ritanserin） SB-699551（英語：SB-699551）

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：甲麥角林（英語：metergoline）、美西麥角）哌嗪（如：萘基哌嗪（英語：naphthylpiperazine））

5-HT₆（英語：5-HT6 receptor）

受體激動劑：麥角靈（如：二氫麥角克鹼（英語：dihydroergocryptine）、二氫麥角胺（英語：dihydroergotamine）、麥角胺、麥角乙脲（英語：lisuride）、麥角酸二乙醯胺、美舒麥角（英語：mesulergine）、甲麥角林（英語：metergoline）、美西麥角）血清素色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：2-甲基-5-羥色胺、5-苄氧基色胺、5-羧基醯氨基色胺（英語：5-CT）、5-MT、蟾毒色胺、E-6801（英語：E-6801）、E-6837（英語：E-6837）、EMD-386088（英語：EMD-386088）、EMDT（英語：EMDT）、LY-586713、N-Me-5-HT、ST-1936（英語：ST-1936）、色胺） WAY-181187（英語：WAY-181187） WAY-208466（英語：WAY-208466）

受體拮抗劑：ABT-354 非典型抗精神病藥物（如：阿立哌唑、阿塞那平（英語：asenapine）、氯替平（英語：clorotepine）、氯氮平、氟撲來平（英語：fluperlapine）、伊潘立酮（英語：iloperidone）、奧氮平、替螺酮（英語：tiospirone）） AVN-101（英語：AVN-101） AVN-211（英語：AVN-211） AVN-322（英語：AVN-322） AVN-397（英語：AVN-397） BGC20-760 BVT-5182 BVT-74316 Cerlapirdine（英語：Cerlapirdine） EGIS-12,233（英語：EGIS-12,233） GW-742457 Idalopirdine（英語：Idalopirdine）酮色林（英語：Ketanserin） Latrepirdine（英語：Latrepirdine）甲硫替平（英語：Metitepine） MS-245（英語：MS-245） PRX-07034（英語：PRX-07034）利坦色林（英語：Ritanserin） Ro04-6790（英語：Ro04-6790） Ro 63-0563 SB-258585（英語：SB-258585） SB-271046（英語：SB-271046） SB-357134（英語：SB-357134） SB-399885（英語：SB-399885） SB-742457（英語：SB-742457）四環類抗抑鬱藥（如：阿莫沙平（英語：amoxapine）、米塞林）三環類抗抑鬱藥（如：阿米替林、氯米帕明、多塞平、去甲替林）典型抗精神病藥物（如：氯丙嗪、洛沙平（英語：loxapine））

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：2-溴-LSD（英語：2-Br-LSD）、溴隱亭、麥角腈（英語：Lergotrile）、培高利特（英語：pergolide））哌嗪（如：萘基哌嗪（英語：naphthylpiperazine））

5-HT₇（英語：5-HT7 receptor）

受體激動劑：8-OH-DPAT AS-19（英語：AS-19 (drug)） Bifeprunox（英語：Bifeprunox） E-55888（英語：E-55888）麥角靈（如：麥角酸二乙醯胺） LP-12（英語：LP-12） LP-44（英語：LP-44） RU-24969（英語：RU-24969）沙立佐坦（英語：Sarizotan）血清素曲坦類（英語：Triptan）（如：夫羅曲坦（英語：frovatriptan））色胺類似物（英語：Substituted tryptamine）（如：5-羧基醯氨基色胺（英語：5-CT）、5-MT、蟾毒色胺、N-甲基血清素（英語：N-Me-5-HT））

受體拮抗劑：非典型抗精神病藥物（如：氨磺必利、阿立哌唑、阿塞那平（英語：asenapine）、氯替平（英語：clorotepine）、氯氮平、氟撲來平（英語：fluperlapine）、奧氮平、利培酮、舍吲哚（英語：sertindole）、替螺酮（英語：tiospirone）、齊拉西酮、佐替平（英語：zotepine））布他拉莫（英語：Butaclamol） DR-4485（英語：DR-4485） EGIS-12233（英語：EGIS-12233）麥角靈（如：2-溴-LSD（英語：2-Br-LSD）、安麥角、溴隱亭、卡麥角林（英語：cabergoline）、二氫麥角胺（英語：dihydroergotamine）、麥角胺、LY-53857、LY-215840（英語：LY-215840）、美舒麥角（英語：mesulergine）、甲麥角林（英語：metergoline）、美西麥角、麥角克索（英語：Sergolexole）） JNJ-18038683（英語：JNJ-18038683）酮色林（英語：Ketanserin） LY-215840（英語：LY-215840）甲硫替平（英語：Metitepine）利坦色林（英語：Ritanserin） SB-258719（英語：SB-258719） SB-258741 SB-269970（英語：SB-269970） SB-656104 SB-656104A SB-691673 SLV-313 SLV-314 螺哌隆（英語：Spiperone） SSR-181507 四環類抗抑鬱藥（如：阿莫沙平（英語：amoxapine）、馬普替林（英語：maprotiline）、米塞林、米氮平）三環類抗抑鬱藥（如：阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪）典型抗精神病藥物（如：醋奮乃靜（英語：acetophenazine）、氯丙嗪、氯普噻噸（英語：chlorprothixene）、氟奮乃靜、洛沙平（英語：loxapine）、哌迷清）伏硫西汀

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如麥角乙脲（英語：lisuride）、培高利特（英語：pergolide））哌嗪（如萘基哌嗪（英語：naphthylpiperazine））

參見：受體/信號調節劑、腎上腺素受體調節劑、Dopaminergics、褪黑素受體調節劑、Monoamine reuptake inhibitors和releasing agents、Monoamine metabolism modulators、Monoamine neurotoxins

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