孟鲁司特
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Singulair, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a600014 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | By mouth |
| 药物类别 | Leukotriene receptor antagonist |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 63–73% |
| 血浆蛋白结合率 | 99% |
| 药物代谢 | Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor) |
| 生物半衰期 | 2.7–5.5 hours |
| 排泄途径 | Biliary |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 158966-92-8  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.115.927 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C35H36ClNO3S |
| 摩尔质量 | 586.184 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 145至148 °C（293至298 °F） |
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孟鲁斯特（Montelukast），化学式C35H36ClNO3S，商业使用时主要使用其钠盐，主要用于哮喘的治疗。1998年投入商业使用。药品名称中的“Monte”来自地名蒙特利尔，是默克药厂开发此药的地方。孟鲁司特属于口服药。[1]
常见的副作用包括腹痛、咳嗽及头痛[1]，严重的副作用包括过敏反应，像是过敏性休克或嗜酸性球增多[1]，在怀孕时使用应该是安全的[1]。孟鲁司特属于白三烯受体拮抗剂[1]，其作用是阻止肺中白三烯D4的作用，因此可以减轻炎症，也可以让平滑肌舒张[1]。
孟鲁司特在1998年核准在美国使用[1]，属于通用名药物[2]。2018年在美国每一剂的成本不到0.15美元[3]，在英国每一剂的成本约为1英镑[2]。2016年此药物在美国的处方量居第23名，超过2500万剂[4]。
2020年3 月 4 日，美国 FDA 对孟鲁司特钠发布黑框警告，强调医护人员应意识到孟鲁司特钠可能带来严重神经/精神事件风险，包括抑郁、自残、自杀倾向。[5]
参考文献
[编辑]- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Montelukast Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. （原始内容存档于2019-06-07） （英语）.
- ^ 2.0 2.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 269. ISBN 9780857113382.
- ^ NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. （原始内容存档于2020-04-04） （英语）.
- ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始内容存档于2019-04-26）.
- ^ Commissioner, Office of the. FDA Requires Stronger Warning About Risk of Neuropsychiatric Events Associated with Asthma and Allergy Medication Singulair and Generic Montelukast. FDA. 2020-03-24 [2022-04-30]. （原始内容存档于2020-03-04） （英语）.