替莫唑胺

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替莫唑胺
Temozolomide structure.svg
Temozolomide-3D-spacefill.png
系统(IUPAC)命名名称
4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
临床数据
商品名Temodar, Temodal, Temcad
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601250
医疗法规
妊娠分级
  • US: D (证据表明有风险)
给药途径Oral, intravenous
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
蛋白结合度15%
代谢spontaneously hydrolyzed at physiologic pH至the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and至temozolomide acid metabolite
生物半衰期1.8 hours
识别信息
CAS注册号85622-93-1  ✓
ATC代码L01AX03
PubChemCID 5394
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS7301
DrugBankDB00853 ✓
ChemSpider5201 ✓
UNIIYF1K15M17Y ✓
KEGGD06067 ✓
ChEBICHEBI:72564 ☒N
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL810 ✓
化学信息
化学式C6H6N6O2
摩尔质量194.151 g/mol
物理性质
熔点212 °C(414 °F) (分解)

帝盟多是一种口服化疗药物(屬於烷基化剂),用于治疗某些脑癌,如成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤。该药物由英國伯明翰阿斯顿大学的教授马尔寇姆史蒂文斯英语Malcolm Stevens帶領的团队研發成功。[1][2][3]它自1999年8月在美国上市以来便可购得,2000年以後開始在其他国家上市。

藥物合成[编辑]

Temozolomide Synthesis.svg

参考文献[编辑]

  1. ^ Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51. 
  2. ^ Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. (原始内容存档于14 March 2012). 
  3. ^ Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0.