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替莫唑胺

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替莫唑胺
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureTemodar, Temodal, Temcad
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601250
核准狀況
给药途径Oral, intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率15%
药物代谢spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite
生物半衰期1.8 hours
识别信息
  • 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
CAS号85622-93-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.158.652 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C6H6N6O2
摩尔质量194.151 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点212 °C(414 °F) (分解)
  • O=C(c1ncn2C(=O)N(\N=N/c12)C)N
  • InChI=1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) checkY
  • Key:BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N checkY

替莫唑胺(英语:Temozolomide,简称:TMZ)是一种口服化疗药物(屬於烷基化剂),在商品名帝盟多(英语:Temodar)等下贩售,用于治疗某些脑癌,如成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤。该药物由英國伯明翰阿斯顿大学的教授马尔寇姆史蒂文斯英语Malcolm Stevens帶領的团队研發成功。[1][2][3]它自1999年8月在美国上市以来便可购得,2000年以後開始在其他国家上市。

藥物合成[编辑]

参考文献[编辑]

  1. ^ Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51 [2018-04-25]. (原始内容存档 (PDF)于2020-10-22). 
  2. ^ Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. (原始内容存档于14 March 2012). 
  3. ^ Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0.