苯丁酸氮芥

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苯丁酸氮芥
Chlorambucil.svg
系统(IUPAC)命名名称
4-[bis(2-chlorethyl)amino]benzenebutanoic acid
临床数据
商品名 Leukeran
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682899
妊娠分级
  • US: D (证据表明有风险)
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
  • 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度 ?
代谢 肝脏
生物半衰期 1.5小时
排泄 N/A
识别信息
CAS注册号 305-03-3
ATC代码 L01AA02
PubChem CID 2708
DrugBank DB00291 ✓
ChemSpider 2607 ✓
UNII 18D0SL7309 ✓
KEGG D00266 ✓
ChEBI CHEBI:28830 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL515 ✓
化学信息
化学式 C14H19Cl2NO2
摩尔质量 304.212 g/mol
  (verify)

苯丁酸氮芥英语:Chlorambucil葛兰素史克发售商品名瘤可宁)是一种主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病化疗药物。它属于氮芥类烷化剂[1] 不同于大部分化疗药物,苯丁酸氮芥主要为口服用药。

用途[编辑]

目前,苯丁酸氮芥主要用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)。由于能被大部分患者所耐受,长期以来苯丁酸氮芥一直是治疗CLL的首选药物;但20世纪90年代之后氟达拉滨开始逐渐取代它成为较年轻患者的一线药物。[2] 苯丁酸氮芥也被用来治疗巨球蛋白血症真性红细胞增多症(已少用)、滋养层肿瘤卵巢癌和某些种类的非霍奇金氏淋巴瘤[3] 除此之外,苯丁酸氮芥对于淋巴组织的高选择性使得它也被用作免疫抑制剂来治疗多种自身免疫性疾病炎症,如类风湿性关节炎[4]

副作用[编辑]

骨髓抑制是苯丁酸氮芥最常见的不良反应,主要表现为淋巴细胞减少,粒细胞血小板受抑制较轻;停药后血象基本恢复正常。[3] 同其他烷化剂一样,苯丁酸氮芥也具有致癌性,能引起继发性恶性肿瘤,尤其是急性粒细胞白血病[5]

其他副作用包括:[3]

参考资料[编辑]

  1. ^ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
  2. ^ Rai KR, Peterson BL, Appelbaum FR, Kolitz J, Elias L, Shepherd L, Hines J, Threatte GA, Larson RA, Cheson BD, Schiffer CA. Fludarabine compared with chlorambucil as primary therapy for chronic lymphocytic leukemia.. N Engl J Med. 2000, 343 (24): 1750–7. doi:10.1056/NEJM200012143432402. PMID 11114313. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 孙燕. 抗肿瘤药物手册. 北京: 北京大学医学出版社. 2006. ISBN 978-7-811-16205-9. 
  4. ^ Cannon, G. W.; Jackson, C. G.; Samuelson Jr, C. O.; Ward, J. R.; Williams, H. J.; Clegg, D. O. Chlorambucil therapy in rheumatoid arthritis: Clinical experience in 28 patients and literature review. Seminars in arthritis and rheumatism. 1985, 15 (2): 106–118. doi:10.1016/0049-0172(85)90028-9. PMID 3865372. 
  5. ^ Dighiero, G.; Maloum, K.; Desablens, B.; Cazin, B.; Navarro, M.; Leblay, R.; Leporrier, M.; Jaubert, J. R.; Lepeu, G. R. Chlorambucil in Indolent Chronic Lymphocytic Leukemia. New England Journal of Medicine. 1998, 338 (21): 1506–1514. doi:10.1056/NEJM199805213382104. PMID 9593789. 

外部链接(英文)[编辑]