噻替哌

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噻替哌
ThioTEPA.svg
系统(IUPAC)命名名称
1,1',1''-phosphorothioyltriaziridine
临床数据
Drugs.com 消费者药物信息
MedlinePlus a682821
妊娠分级
  • AU: D
  • US: D (证据表明有风险)
给药途径 IV、腔内给药、膀胱内给药
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
代谢 肝代谢CYP2BCYP3A
生物半衰期 1.5-4.1小时
排泄 肾排泄
6小时(硫涕巴)
8小时(涕巴)
识别信息
CAS注册号52-24-4 ✓
ATC代码 L01AC01
PubChem CID 5453
DrugBank DB04572 ✗
ChemSpider 5254 ✓
UNII 905Z5W3GKH ✓
KEGG D00583 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL671 ✓
化学信息
化学式 C6H12N3PS
摩尔质量 189.23 g/mol
 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

噻替哌英语:ThioTEPAthiotepa,又名塞替派硫涕巴),化学全称N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺,是一种用来治疗癌症烷化剂

噻替哌是一种有机磷化合物,分子式为SP(NC2H4)3[1] 它是N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺(涕巴或TEPA)的衍生物。噻替哌的分子结构与四面体结构及磷酸酯结构十分相似,可由三分子的氮丙环三氯硫磷反应合成。

历史与用途[编辑]

噻替哌最早由美国氰胺公司英语American Cyanamid在1950年代初合成,并在1953年被报道。[2] 1960年代人们开始使用这种药物至今。

噻替哌分别在2007年1月29日和2007年4月2日被欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)认证为骨髓干细胞移植前的可选孤儿药之一。[3] 目前此用途的噻替哌主要由意大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以“TEPADINA”的商标名生产。

噻替哌一般单独或与其他化疗药物一同使用于以下情况:

  • 全身照射英语Total body irradiation一同或单独用于自身或异体儿童或成年人严重血液病所需要的造血干细胞移植(HPCT)前的准备;
  • 当造血干细胞移植与高剂量化疗能够有效治疗实体瘤的时候;[4]
  • 治疗乳腺癌卵巢癌

噻替哌曾被广泛用于癌症患者的姑息疗法。用于姑息疗法时,其中效果较好的包括缓解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳头状腺癌及控制癌症转移[4]

副作用[编辑]

噻替哌能引起胃肠道反应和皮疹,而其主要毒性表现在骨髓抑制。过量或长期使用能导致严重的贫血血小板减少症英语Thrombocytopenia白细胞减少症,但有时危险的骨髓抑制也会在低剂量使用后出现。[5] 用药时出现的肝脏、血液和呼吸系统的严重不良反应应被认为是预期的。

参考资料[编辑]

  1. ^ Maanen MJ, Smeets CJ, Beijnen JH. Chemistry, pharmacology and pharmacokinetics of N,N',N" -triethylenethiophosphoramide (ThioTEPA). Cancer Treat Rev. 2000, 26 (4): 257–68. PMID 10913381. doi:10.1053/ctrv.2000.0170. 
  2. ^ Sykes M; 等. Clinical Studies of triethylenephosphoramide compounds with nitrogen mustard-like activity. Cancer. 1953, 6: 142–48. PMID 16734894. doi:10.1002/1097-0142(195301)6:1<142::AID-CNCR2820060114>3.0.CO;2-W. 
  3. ^ EMA Grants Adienne Marketing Rights for Tepadina. dddmag.com. Drug Discovery & Development. 19 March 2010 [25 November 2011]. [永久失效連結]
  4. ^ 4.0 4.1 URGENT – THIOTEPA UPDATE (PDF). Food and Drug Administration. ADIENNE Pharma & Biotech. 5 April 2011 [25 November 2011]. 
  5. ^ Early onset life-threatening myelosuppression after low dose of intravesical thiotepa. Agnelli G, de Cunto M, Gresele P, del Favero A Postgrad Med J 1982;58:380-1.

外部链接(英文)[编辑]