5-氟尿嘧啶

维基百科,自由的百科全书
跳到导航 跳到搜索
5-氟尿嘧啶
Fluorouracil.svg
Fluorouracil-3D-vdW.png
系统(IUPAC)命名名称
5-氟-1H-嘧啶-2,4-二酮
临床数据
妊娠分级
  • AU: D

  • D (静脉), X (局部注射) (US)
给药途径 静脉注射和局部给药
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 28—100%
蛋白结合度 8—12%
代谢 细胞内代谢 和 肝脏代谢 (CYP-介导)
生物半衰期 10—20分钟
排泄 肾脏排泄
识别信息
CAS注册号51-21-8 ☒N
ATC代码 L01BC02
PubChem CID 3385
DrugBank APRD00516
化学信息
化学式 C4H3FN2O2
摩尔质量 130.077 g/mol

5-氟尿嘧啶(英語:fluorouracil,简写为5-FUf5U)是一种嘧啶类似物,主要用于治疗肿瘤。5-氟尿嘧啶属于抗代谢药的一种。常与亚叶酸(leucovorin)合并使用。

二氟化氙尿嘧啶反应后,会产生5-氟尿嘧啶。

用途[编辑]

化疗药5-Fu用于治疗肿瘤已有40余年,可通过多种途径发挥作用,其中最主要的作用方式是作为胸苷酸合成酶抑制剂,阻断DNA复制的必需原料——胸腺嘧啶的合成。胸苷酸合成使单磷酸脱氧尿嘧啶(dUMP)发生甲基化从而变成单磷酸胸腺嘧啶(dTMP)。

与其它抗肿瘤药类似,5-FU作用于全身各个系统,快速分裂的细胞(如肿瘤细胞,亦包括消化道上皮细胞以及生殖细胞)因其核酸合成活动活跃而受到的影响最大。

5-FU主要用于结直肠癌以及前列腺癌的治疗,数十年前就已建立了标准的化疗方案。

5-FU也用于眼科手术,尤其是小梁切除术(减低青光眼患者眼内压的一种手术),手术部位容易形成过量的疤痕组织是该手术失败的主要原因。5-FU在此主要起抗疤痕形成的作用。

5-FU局部应用可治疗日光性角化症以及某些类型的皮肤基底细胞肿瘤

5-FU是新一代化疗药尿嘧啶-替加氟的主要成分。

作用方式[编辑]

作为一种嘧啶类似物,5-FU可在细胞内转化成不同的细胞毒性代谢产物,与DNARNA结合,最终通过抑制DNA合成导致细胞周期停滞和细胞凋亡。它是一种S期特异性药物。除了与DNA和RNA的作用之外,5-FU也可抑制外切体复合物,一种核酸外切酶的活性,其对细胞生存具有关键作用。

抗肿瘤新药卡培他滨(Capecitabine)经口服吸收后在组织内被转化成5-FU从而发挥抗肿瘤的作用。

副作用[编辑]

药物副作用包括严重脱水、骨髓抑制肠炎口腔溃疡皮炎心绞痛以及心肌梗死急性肾功能不全间质性肺炎肝功能损害黄疸腹泻等等。5-FU也可导致急性的中枢神经系统损伤(白质脑病),以及小鼠中枢神经系统进行性退行性改变。后者主要是5-FU对少突胶质细胞的毒性引起脱髓鞘反应所致。[1]

使用嘧啶类的药物必须注意的是,某些患者不能代谢该类药物。目前的理论表明,将近8%的人患有DPD缺乏症,即代谢该类药物的基因活性丧失。

药物相互作用[编辑]

  • TS-1,一种抗肿瘤药物,与5-FU的相互作用同索立夫定。

参考文献[编辑]

  1. ^ Chemotherapy Causes Delayed Severe Neural Damage, Study Shows., BioMed Central/Journal of Biology (ScienceDaily), 2008-04-22 [2008-04-30] 

外部链接[编辑]