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蕈毒碱型乙酰胆碱受体

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乙酰胆碱-毒蕈碱和烟碱型乙酰胆碱受体的天然兴奋剂。
毒蕈碱-一种用于区分这两类受体的兴奋剂。通常在体内找不到。
阿托品-一种蕈毒碱型乙酰胆碱受体拮抗剂
毒蝇伞(学名:Amanita muscaria)可分离出毒蕈碱

毒蕈碱型乙酰胆碱受器(muscarinic acetylcholine receptors)是一大类固定在细胞膜上的乙酰胆碱受器,其对毒蕈碱比对烟碱(尼古丁)更为敏感。反过来对烟碱比较敏感的则称为烟碱型乙酰胆碱受体。毒蕈碱与烟碱两者皆为生物碱(alkaloid)。许多药品与其他类物质(例如匹鲁卡品东莨菪碱)常以促进剂拮抗剂的角色发生作用,并且其作用是仅单一针对毒蕈碱受器或单一针对烟碱受器,使得这样的受器分类显得有用。

背景

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乙酰胆碱受器中,毒蕈碱受器是一种次分类,广泛分布于中枢神经系统自主神经系统。自主神经系统在解剖上与体神经系统相异。

自主神经系统可分成两个部分:交感神经系统副交感神经系统

生理学

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乙酰胆碱(Acetylcholine, ACh)是一种神经传导物质,在脑部与自主神经系统中广泛存在。

蕈毒碱型受器的型态

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受器形式的多样性

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乙酰胆碱受器,蕈毒碱型1
识别
符号 CHRM1
Entrez 1128
HUGO 1950
OMIM 118510
RefSeq NM_000738
UniProt P11229
其他资料
基因座 11 q12-q13
乙酰胆碱受器,蕈毒碱型2
识别
符号 CHRM2
Entrez 1129
HUGO 1951
OMIM 118493
RefSeq NM_000739
UniProt P08172
其他资料
基因座 7 q35-q36
乙酰胆碱受器,蕈毒碱型3
识别
符号 CHRM3
Entrez 1131
HUGO 1952
OMIM 118494
RefSeq NM_000740
UniProt P20309
其他资料
基因座 1 q41-q44
乙酰胆碱受器,蕈毒碱型4
识别
符号 CHRM4
Entrez 1132
HUGO 1953
OMIM 118495
RefSeq NM_000741
UniProt P08173
其他资料
基因座 11 p12-p11.2
乙酰胆碱受器,蕈毒碱型5
识别
符号 CHRM5
Entrez 1133
HUGO 1954
OMIM 118496
RefSeq NM_012125
UniProt P08912
其他资料
基因座 15 q26

M2受体

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M2毒蕈碱受体位于心脏,在心脏中,它们通过减慢去极化速度,使心率降至正常基线窦性心律以下。在休息条件下的人类中,迷走神经活动高于交感神经活动。因此,抑制M2受体(例如,阿托品)会导致心率升高。它们还适度降低了心房肌肉的收缩力,并降低了房室结的传导速度。它也可以稍微降低心室肌肉的收缩力。

通常,M2毒蕈碱受体通过Gi型受体起作用,这会导致细胞内cAMP的降低,电压门控Ca2+通道的抑制和K+外排的增加,通常会导致抑制型效应。

M3受体

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M4受体

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M4受体在中枢神经系统中被发现。M4受体通过Gi受体起作用,从而降低细胞中的cAMP,因此通常产生抑制作用。如果受到毒蕈碱兴奋剂刺激可能导致支气管痉挛

M5受体

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M5受体的位置尚不清楚。

参见

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文献

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  1. ^ Simon MI, Strathmann M, Gautam N. Diversity of G proteins in signal transduction. Science. 1991, 252 (5007): 802–8. PMID 1902986.  Fulltext (PDF, subscription required)页面存档备份,存于互联网档案馆
  2. ^ Mark L Dell'Acqua, Reed C Carrol, Ernest G Peralta. Transfected m2 muscarinic acetylcholine receptors couple to G alpha i2 and G alpha i3 in Chinese hamster ovary cells. Activation and desensitization of the phospholipase C signaling pathway. Journal of Biomedical Chemistry. 1993, 268 (8): 5676–85. PMID 8449930.  Free Fulltext (PDF)
  3. ^ Messer, Jr, William S. Acetylcholine. 20 Jan 2000. University of Toledo. Accessed 11 September 2005.
  4. ^ Johnson, Gordon E. PDQ Pharmacology. 2nd edition. BC Decker. 2002. ISBN 1550091093
  5. ^ Richelson, Elliot. Cholinergic Transduction. The Fourth Generation of Progress. The American College of Neuropsychopharmacology. 2000.
  6. ^ see Johnson, 2002.
  7. ^ see Richelson, 2000.
  8. ^ G protein diversity and complexity in G-protein Signaling. RA Fisher. University of Iowa, Lecture Notes, 2004.
  9. ^ see Richelson, 2000.
  10. ^ Burford NT, Nahorski SR. Muscarinic m1 receptor-stimulated adenylate cyclase activity in Chinese hamster ovary cells is mediated by Gs alpha and is not a consequence of phosphoinositidase C activation. Biochemistry Journal. 1996, 315 (Pt 3): 883–8. PMID 8645172.  Fulltext (subscription required)
  11. ^ University of Sydney lecture notes on the M2 receptors, 2005.
  12. ^ University of Sydney lecture notes on the M3 receptors, 2005.
  13. Dittman AH, Weber JP, Hinds TR, Choi EJ, Migeon JC, Nathanson NM, Storm DR. A novel mechanism for coupling of m4 muscarinic acetylcholine receptors to calmodulin-sensitive adenylyl cyclases: crossover from G protein-coupled inhibition to stimulation. Biochemistry. 1994, 33 (4): 943–51. PMID 8305442.