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肾上腺素受体α1A

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ADRA1A
識別號
别名ADRA1A;ADRA1C、​ADRA1L1、​ALPHA1AAR、​adrenoceptor alpha 1A
外部IDMGI104773 HomoloGene68078 GeneCardsADRA1A
為以下藥物的標靶
肾上腺素、​methoxamine、​去甲肾上腺素、​oxymetazoline、​脫羥腎上腺素、​地西泮、​阿夫唑嗪、​bmy-7378 free base、​過乳降、​氯氮平、​希普利敏、​可迅、​indoramin、​ketanserin、​麥角乙脲、​米塞林、​NAN 190、​苄胺唑啉、​吡貝地爾、​維思通、​ritanserin、​roxindole、​西洛多辛、​spiperone、​spiroxatrine、​tamsulosin、​定脈平、​terguride、​WB-4101、​prazosin[1]
RNA表达模式
PBB GE ADRA1A 211490 at fs.png

PBB GE ADRA1A 211491 at fs.png

PBB GE ADRA1A 211492 s at fs.png
更多參考(基因)表达數據
直系同源
物種人類小鼠
Entrez
Ensembl
UniProt
mRNA​序列

XM_011544412、NM_000680、NM_033302、NM_033303、NM_033304、XM_006716292、XM_006716293、XM_011544411、NM_001322502、NM_001322503、NM_001322504、NR_136343、XM_017013094、XM_017013095、XM_017013096、XR_001745476、XR_001745477

NM_001271759、NM_001271760、NM_001271761、NM_013461、XM_006518444、XM_006518449、XM_011244923、XM_011244924、XM_011244925、XM_011244926、XM_017315800、XM_017315801、XM_017315802

蛋白序列

NP_000671、NP_001309431、NP_001309432、NP_001309433、NP_150645、NP_150646、NP_150647、XP_006716355、XP_006716356、XP_011542713、XP_011542714、XP_016868583、XP_016868584、XP_016868585

NP_001258688、NP_001258689、NP_001258690、NP_038489、XP_006518507、XP_006518512、XP_011243225、XP_011243226、XP_011243227、XP_011243228、XP_017171289、XP_017171290、XP_017171291

基因位置​(UCSC)Chr 8: 26.75 – 26.87 Mbn/a
PubMed​查找[2][3]
維基數據
檢視/編輯 人類檢視/編輯 小鼠

肾上腺素受体α1A(α1A adrenoreceptor),又稱為ADRA1A[4],是一種α1肾上腺素受体英语alpha-1 adrenergic receptor[5]。過去一度有α1C的分類,但在研究後認為α1C僅是α1A的一種亞型,因此取消該命名。為了避免混淆,之後新發現的亞型便從D開始繼續命名。

受體[编辑]

肾上腺素受体α1共有3種亞型,包含α1A、α1B、α1D,全都屬於Gq/11家族的G蛋白。不同亞型的致活路徑有所差異,本類受體在體內主要內源性配體為腎上腺素,主要產生战斗或逃跑反应

基因[编辑]

該蛋白的基因共有四種剪切方式,因此共有四種同型體。不同同型體可由其C端判別,但基本上功能相同[5]

配體[编辑]

致效劑[编辑]

  • 6-(5-fluoro-2-pyrimidin-5-yl-phenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole: EC50 = 1nM, Emax = 65%; good selectivity over α1B, α1D and α2A subtypes[6]
  • further partial agonistic imidazole compounds[7][8]
  • A-61603[9]

受體拮抗劑[编辑]

在神經迴路的角色[编辑]

肾上腺素受体α1A可加強對於樹樹突觸的抑制[10]

參見[编辑]

參考文獻[编辑]

  1. ^ 對Adrenoceptor alpha 1A起作用的藥物;在維基數據上查看/編輯參考. 
  2. ^ Human PubMed Reference:. 
  3. ^ Mouse PubMed Reference:. 
  4. ^ Langer SZ. Nomenclature and state of the art on alpha1-adrenoceptors. Eur. Urol. 1998,. 33 Suppl 2: 2–6. PMID 9556189. doi:10.1159/000052227. 
  5. ^ 5.0 5.1 Entrez Gene: ADRA1A adrenergic, alpha-1A-, receptor. 
  6. ^ Roberts LR, Fish PV, Ian Storer R, Whitlock GA. 6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a] imidazoles as potent and selective alpha(1A) adrenoceptor partial agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett. April 2009, 19 (11): 3113–7. PMID 19414260. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.166. 
  7. ^ Whitlock GA, Brennan PE, Roberts LR, Stobie A. Potent and selective alpha(1A) adrenoceptor partial agonists-Novel imidazole frameworks. Bioorg. Med. Chem. Lett. April 2009, 19 (11): 3118–21. PMID 19394220. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.162. 
  8. ^ Roberts LR, Bryans J, Conlon K, McMurray G, Stobie A, Whitlock GA. Novel 2-imidazoles as potent, selective and CNS penetrant alpha1A adrenoceptor partial agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett. December 2008, 18 (24): 6437–40. PMID 18980842. doi:10.1016/j.bmcl.2008.10.066. 
  9. ^ Knepper SM, Buckner SA, Brune ME, DeBernardis JF, Meyer MD, Hancock AA. A-61603, a potent alpha 1-adrenergic receptor agonist, selective for the alpha 1A receptor subtype. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1995, 274 (1): 97–103. PMID 7616455. 
  10. ^ Zimnik NC, Treadway T, Smith RS, Araneda RC. α(1A)-Adrenergic regulation of inhibition in the olfactory bulb. J. Physiol. (Lond.). 2013, 591 (Pt 7): 1631–43. PMC 3624843. PMID 23266935. doi:10.1113/jphysiol.2012.248591. 

外部連結[编辑]

  • α1A-adrenoceptor. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. 

延伸閱讀[编辑]