阿卡替尼

阿卡替尼
臨床數據
商品名（英語：Drug nomenclature）	Calquence
其他名稱	ACP-196
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a618004
核准狀況	美 DailyMed: Acalabrutinib;
懷孕分級	澳: C ; ;
給藥途徑	口服
ATC碼	L01EL02 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：處方藥（℞-only）; 歐：Rx-only; 美：處方藥（℞-only）;
識別資訊
	IUPAC命名法 48-Amino-3-[(2S)-1-(2-butynoyl)-2-pyrrolidinyl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-ylN-(2-pyridinyl)benzamide; ;
CAS編號	1420477-60-6
PubChem CID	71226662;
DrugBank	DB11703;
ChemSpider	36764951;
UNII	I42748ELQW;
KEGG	D10893;
ChEBI	CHEBI:167707;
ChEMBL	ChEMBL3707348;
ECHA InfoCard	100.247.121
化學資訊
化學式	C26H23N7O2
摩爾質量	465.52 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES CC#CC(=O)N1CCC[C@H]1c2nc(c3n2ccnc3N)c4ccc(cc4)C(=O)Nc5ccccn5;
	InChI InChI=1S/C26H23N7O2/c1-2-6-21(34)32-15-5-7-19(32)25-31-22(23-24(27)29-14-16-33(23)25)17-9-11-18(12-10-17)26(35)30-20-8-3-4-13-28-20/h3-4,8-14,16,19H,5,7,15H2,1H3,(H2,27,29)(H,28,30,35)/t19-/m0/s1; Key:WDENQIQQYWYTPO-IBGZPJMESA-N;

阿卡替尼（英語：Acalabrutinib）是一種用於治療各種類型的非霍奇金氏淋巴瘤的藥物，包括被套細胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞白血病（CLL/SLL）。^[1]

常見的副作用包括頭痛、感覺疲倦、低紅血球、低血小板和低白血球。^[1]它是第二代布魯頓酪氨酸激酶抑制劑。^[2]^[3]阿卡替尼阻斷布魯頓酪氨酸激酶的酶，該酶有助於B細胞存活和生長。^[4]通過阻斷這種酶，阿卡替尼有望減緩CLL中癌細胞 B 細胞的積聚，從而延緩癌症的進展。^[4]

醫療用途

在歐盟，阿卡替尼作為單一療法或與奧比妥珠單抗聯合用於治療患有先前未治療的慢性淋巴細胞白血病（CLL）的成人。^[4]它還適用於治療先前至少接受過一種治療的患有慢性淋巴細胞白血病（CLL）的成人。^[4]在美國，阿卡替尼適用於治療先前至少接受過一種治療的被套細胞淋巴瘤（MCL）成人，以及治療慢性淋巴細胞白血病（CLL）或小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）的成人。^[5]

副作用

最常見的不良反應是頭痛、腹瀉和體重增加。^[3]儘管短暫性頭痛的發生率更高，但數據表明，阿卡替尼優於依魯替尼，因為預期可減少皮疹、嚴重腹瀉和出血風險的不良反應。^[3]

社會與文化

法律地位

阿卡替尼於2017年獲美國批准用於醫療用途，^[1]並於2020年11月獲歐盟批准。^[4]

經濟

它由Acerta Pharma研發。^[6]

參考文獻

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 Acalabrutinib Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2022-06-22]. （原始內容存檔於2019-11-04）（英語）.
^ Byrd, John C.; Harrington, Bonnie; O'Brien, Susan; Jones, Jeffrey A.; Schuh, Anna; Devereux, Steve; Chaves, Jorge; Wierda, William G.; Awan, Farrukh T.; Brown, Jennifer R.; Hillmen, Peter. Acalabrutinib (ACP-196) in Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia. The New England Journal of Medicine. 2016-01-28, 374 (4) [2022-06-22]. ISSN 1533-4406. PMC 4862586 . PMID 26641137. doi:10.1056/NEJMoa1509981. （原始內容存檔於2022-06-28）.
^ ^3.0 ^3.1 ^3.2 Wu, Jingjing; Zhang, Mingzhi; Liu, Delong. Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor. Journal of Hematology & Oncology. 2016-03-09, 9 [2022-06-22]. ISSN 1756-8722. PMC 4784459 . PMID 26957112. doi:10.1186/s13045-016-0250-9. （原始內容存檔於2022-06-27）.
^ ^4.0 ^4.1 ^4.2 ^4.3 ^4.4 Calquence. European Medicines Agency. [2022-06-22]. （原始內容存檔於2020-11-17）.
^ CALQUENCE- acalabrutinib capsule, gelatin coated. DailyMed. [2022-06-22]. （原始內容存檔於2021-03-23）.
^ Newton2015-12-24T00:00:00+00:00, Jennifer. AstraZeneca to buy Acerta for blood cancer drug. Chemistry World. [2022-06-22]. （原始內容存檔於2021-08-02）（英語）.

外部連結

Acalabrutinib. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-06-22]. （原始內容存檔於2021-01-20）（英語）.
Acalabrutinib. NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute. [2022-06-22]. （原始內容存檔於2020-11-13）（英語）.
Acalabrutinib. National Cancer Institute. [2022-06-22]. （原始內容存檔於2021-07-09）（英語）.

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[nejm-2] Byrd, John C.; Harrington, Bonnie; O'Brien, Susan; Jones, Jeffrey A.; Schuh, Anna; Devereux, Steve; Chaves, Jorge; Wierda, William G.; Awan, Farrukh T.; Brown, Jennifer R.; Hillmen, Peter. Acalabrutinib (ACP-196) in Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia. The New England Journal of Medicine. 2016-01-28, 374 (4) [2022-06-22]. ISSN 1533-4406. PMC 4862586 . PMID 26641137. doi:10.1056/NEJMoa1509981. （原始內容存檔於2022-06-28）.

[biomedcentral-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 Wu, Jingjing; Zhang, Mingzhi; Liu, Delong. Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor. Journal of Hematology & Oncology. 2016-03-09, 9 [2022-06-22]. ISSN 1756-8722. PMC 4784459 . PMID 26957112. doi:10.1186/s13045-016-0250-9. （原始內容存檔於2022-06-27）.

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[5] CALQUENCE- acalabrutinib capsule, gelatin coated. DailyMed. [2022-06-22]. （原始內容存檔於2021-03-23）.

[6] Newton2015-12-24T00:00:00+00:00, Jennifer. AstraZeneca to buy Acerta for blood cancer drug. Chemistry World. [2022-06-22]. （原始內容存檔於2021-08-02）（英語）.

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