聚甲酚磺醛
外观
临床资料 | |
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AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
给药途径 | topical |
ATC码 | |
药物动力学数据 | |
生物半衰期 | 目前尚不清楚 (推测为3-6天。故建议一周局部使用1-2次) |
识别信息 | |
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CAS号 | 101418-00-2 |
PubChem CID | |
ChemSpider |
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UNII | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | (C9H8O4S)n |
摩尔质量 | variable |
聚甲酚磺醛(英语:policresulen)是间甲酚磺酸和苯酚的缩聚产物,[1] [2]用作外用的“止血剂(hemostatic)”和 “消毒抗菌防腐剂(antiseptic)”。[3] 特别的作用是在人体的 黏膜 的感染性和其他病变中有其巧妙的功能,如上至“口腔溃疡”,以及下至妇科感染、肛门痔疮等。在一些亚洲国家中,目前它是以商品名“Albothyl”或“Polilen”(台湾或中国)或 Faktu(与 Cinchocaine 组合)销售。
医疗用途
[编辑]- 这些作用的机制基本上目前分为两种:一是消毒杀菌与防腐作用。二是“聚甲酚磺醛”还促进坏死和病理改变组织的选择性凝固,就是我们通称的“凝血与止血作用”,更特殊的是它有很大的程度可以保持其他健康组织的完整。 被“聚甲酚磺醛”作用过的坏死组织,会渐渐脱落,并伴随着健康粘膜的再上皮化,愈合伤口组织。[7]
潜在用途
[编辑]- 骨痛热症是一种由登革病毒(DENV)感染引起的严重流行病,目前尚无有效治疗方法。它是由非结构蛋白 3 (NS3) 及其辅助因子 NS2B 组成的蛋白酶复合物,且在 DENV 的复制中起了关键作用。实验的方法: 是将“酶抑制试验”用于筛选 DENV2 NS2B/NS3 抑制剂。然后用 MTT 法评估对 BHK-21 细胞的细胞毒性。再于Rlu-DENV-Rep 传染的 BHK-21 细胞中评估“抗病毒活性”。这也可以使用“表面等离子共振”、“紫外-可见光谱分析”和“差示扫描量热法”,以及“分子对接分析”、“结合定点诱变分析”了解“抗病毒作用”的分子机制。实验结果: 是在过往的旧药库(约 1000 种化合物)中,有一种作为“局部止血剂和防腐剂”的 2-hydroxy-3,5-bis[(4-hydroxy-2-methyl-5-sulfophenyl)methyl]-4-methyl-苯磺酸 (policresulen) ,被发现是 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶的有效抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。此外,policresulen 抑制 BHK-21 细胞中的 DENV2 复制,IC50 为 4.99 μg/mL,而其对 BHK-21 细胞的细胞毒性的 IC50 为 459.45 μg/mL。故科学家们认为 Policresulen 是一种有效的 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,可抑制 DENV2 在 BHK-21 细胞中的复制。运用新型蛋白酶和聚甲酚磺醛的结合模式,可为设计新型蛋白酶抑制剂提供了有效的新型模式。[8]
参考文献
[编辑]- ^ PubChem. Concept Policresulen. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. [2022-10-27]. (原始内容存档于2022-10-27) (英语).
- ^ 苯酚. 维基百科,自由的百科全书. 2022-03-27 [2022-12-08]. (原始内容存档于2022-10-15) (中文(香港)).
- ^ Policresulen. Drugs.com. [2022-10-27] (英语).
- ^ Renner, A. Albothyl, ein Stoff mit neuartigen Wirkungsmechanismus zur Behandlung gynäkologischer Erkrankungen. Medizinische Klinik. 1954-12-10, 49 (50). ISSN 0025-8458. PMID 13235222 (德语).
- ^ Dienz, H. Erfahrungen mit Albothyl in der gynäkologischen Praxis. Die Medizinische. 1958-10-04, 40. ISSN 0342-1147. PMID 13599902 (德语).
- ^ Herbst, K. H. [Albothyl as a hemostatic agent in otorhinolaryngology]. Zeitschrift Fur Laryngologie, Rhinologie, Otologie Und Ihre Grenzgebiete. 1959-12, 38. ISSN 0044-3018. PMID 14401222 (德语).
- ^ Kim, Eun-Cheol; Park, Joon Bong; Hong, Ji-Youn; Kang, Kyung Lhi. Extensive gingival necrosis and sequestration of the alveolar bone caused by methimazole-induced neutropenia and three-year follow-up. Journal of Periodontal & Implant Science. 2015-04, 45 (2). ISSN 2093-2278. PMID 25932342. doi:10.5051/jpis.2015.45.2.76 (英语).
- ^ Wu, Deng-wei; Mao, Fei; Ye, Yan; Li, Jian; Xu, Chuan-lian; Luo, Xiao-min; Chen, Jing; Shen, Xu. Policresulen, a novel NS2B/NS3 protease inhibitor, effectively inhibits the replication of DENV2 virus in BHK-21 cells. Acta Pharmacologica Sinica. 2015-09, 36 (9) [2022-10-27]. ISSN 1745-7254. PMC 4561973 . PMID 26279156. doi:10.1038/aps.2015.56. (原始内容存档于2022-10-27).