曲妥珠單抗 - 維基百科，自由的百科全書

曲妥珠單抗
單株抗體

種類	完整抗體
目標	HER2/neu
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Herceptin
AHFS/Drugs.com	Monograph
懷孕分級	X
給藥途徑	Intravenous
ATC碼	L01XC03 (WHO)
藥物動力學數據
藥物代謝	Unknown, possibly reticuloendothelial system.
生物半衰期	2-12 days
識別資訊
CAS號	180288-69-1 ^Y
DrugBank	BTD00098^N
ChemSpider	NA^Y
UNII	P188ANX8CK
KEGG	D03257^Y
ChEMBL	ChEMBL1201585^N
ECHA InfoCard	100.224.377
化學資訊
化學式	C₆₄₇₀H₁₀₀₁₂N₁₇₂₆O₂₀₁₃S₄₂
摩爾質量	145531.5 g/mol

曲妥珠單抗（通用名，國際非專利藥品名稱：Trastuzumab，商品名：赫賽汀（中國大陸及港澳）、賀癌平（台灣），羅氏Roche藥廠生產）是一種作用於人類表皮生長因子受體II的單株抗體，主要用於治療某些HER-2陽性乳癌。

作用機轉

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大約有20-30%的乳癌會有HER-2過度表現的現象。HER-2是細胞膜上的一種接受器，與人類表皮生長因子EGF有高度專一性。當EGF與HER-2結合後，會造成HER-2的雙聚體化，進而引發自體磷酸化而傳遞細胞內訊息傳遞，最後維持正常的細胞生長與分裂。當HER-2過度表現，細胞會因過度刺激而造成不正常的快速生長，最終造成癌症發生。

賀癌平為人源化的單株抗體，能以高專一性與HER-2接受器結合，阻止EGF與HER-2再結合，進而延緩癌細胞生長。研究亦指出，賀癌平亦能降低癌細胞表面HER-2的表現。同時，賀癌平也有抑制腫瘤血管新生的作用。

單株抗體能誘發體內免疫作用，包括抗體依賴型細胞毒殺作用與補體毒殺作用，進而造成被單株抗體辨識的目標細胞死亡。研究已證明賀癌平主要殺死癌細胞的方式，乃來自於有效地引發抗體依賴型細胞毒殺作用與補體毒殺作用之關係。

治療前評估

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只有在HER-2過度表現的時候，賀癌平才能反映出藥效。就算是HER-2表現過低的早期乳癌，賀癌平的治療也可能會徒勞無功。臨床醫師通常會根據病理切片的結果，評估乳癌病人HER-2的表現量，來決定是否應該使用賀癌平。病理切片常規檢驗方法是利用免疫組織化學染色法來評估HER-2表現量，一般定為四級：0與1+為HER-2陰性，2++為HER-2偽陽性，3+++則為HER-2陽性。然而免疫染色檢測呈現0、1+與2++的病患仍有17%實際上是HER-2過度表現的。此時可利用螢光原位雜交或聚合酶鏈鎖反應來進一步確認。

臨床試驗成果

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在全球39國，共5090名HER-2陽性乳癌患者，為期三年的臨床實驗證實，患者的整體存活率提高34%，並減少50%再復發機率。

副作用

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賀癌平最主要的副作用在於對心臟的影響，尤其心肌細胞上亦有HER-2表現，因此賀癌平可能會因此影響心臟功能。經統計，約有2-7%使用賀癌平的病人會出現心臟方面的問題，包括高血壓、動脈栓塞、鬱血性心衰竭或左心室博出分率降低。一般建議心博速率低於50的病人不建議使用賀癌平。
其他副作用包括出血、白血球降低、腹痛、腹瀉、食慾降低、口腔黏膜破損、胃出血、噁心、無力、頭痛、肌肉疼痛等，皆可使用藥物控制不適症狀。

參考文獻

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抗癌新藥 Herceptin （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

用於腫瘤的單株抗體

腫瘤

人	阿德木單抗^§ 埃萬妥單抗（英語：Amivantamab）阿伐庫單抗^§ 阿替利珠單抗巴替利單抗^† 博滕西利單抗西妥木單抗（英語：Cixutumumab）^§ 可那木單抗^§ 達妥木單抗（英語：Daratumumab）曲齊妥單抗^§ 度戈妥珠單抗^§ 度司妥單抗^§ 恩弗妥單抗（英語：Enfortumab vedotin）依諾替庫單抗^§ 芬妥木單抗^§ 法蘭妥單抗^§ 加尼妥單抗^† 格巴妥木單抗（英語：Glembatumumab vedotin）^† 英妥木單抗^§ 伊匹木單抗（英語：Ipilimumab）伊妥木單抗^§ 艾司妥單抗艾蘆庫單抗^§ 來沙木單抗^§ 盧卡木單抗^§ 馬帕木單抗（英語：Mapatumumab）^§ 那吶妥單抗^§ 耐昔妥珠單抗奈伐庫單抗^§ 尼沃魯單抗^# 奧法妥木單抗（英語：Ofatumumab）奧拉妥單抗（英語：Olaratumab）^† 帕尼木單抗帕曲妥單抗^§ 帕博利珠單抗^# 普林木單抗^§ 雷曲妥單抗^§ 雷莫蘆單抗（英語：Ramucirumab）利妥木單抗^† 羅妥木單抗^§ 瑟瑞妥單抗^§ 他瑞妥單抗^§ 替索妥單抗（英語：Tisotumab vedotin）替妥木單抗（英語：Teprotumumab）^† 托維妥單抗^§ 萬替妥單抗^§ 伏妥木單抗^§ 扎蘆木單抗（英語：Zalutumumab）^†
小鼠	阿巴伏單抗（英語：Abagovomab）阿妥莫單抗馬安那莫單抗阿西莫單抗（英語：Technetium (99mTc) arcitumomab）貝妥莫單抗蘭妥莫單抗（英語：Blinatumomab）卡羅單抗地莫單抗（英語：Detumomab）依決洛單抗替伊莫單抗（英語：Ibritumomab tiuxetan）伊戈伏單抗利洛托單抗明瑞莫單抗（英語：Minretumomab）米妥莫單抗帕克莫單抗（英語：Moxetumomab pasudotox）他那可洛單抗他那莫單抗諾非妥莫單抗奧戈伏單抗培妥莫單抗^† 平妥莫單抗（英語：Technetium (99mTc) pintumomab）雷妥莫單抗（英語：Racotumomab）沙妥莫單抗索利托單抗帕他莫單抗替妥莫單抗托西莫單抗（英語：Tositumomab）
嵌合	阿麥妥昔單抗（英語：Amatuximab）^§ 巴維妥昔單抗（英語：Bavituximab）^§ 維布妥昔單抗（英語：Brentuximab vedotin）卡羅妥昔單抗^† 西妥昔單抗地洛昔單抗^§ 地努妥昔單抗（英語：Dinutuximab）依美昔單抗^§ 恩妥昔單抗（英語：Ensituximab）^§ 伏妥昔單抗^§ 吉妥昔單抗（英語：Girentuximab）^† 雷英妥昔單抗（英語：Indatuximab ravtansine）^§ 艾薩妥昔單抗（英語：Isatuximab）替朗妥昔單抗（英語：Loncastuximab tesirine）瑪格妥昔單抗（英語：Margetuximab）索米妥昔單抗（英語：Mirvetuximab soravtansine）利妥昔單抗^# 司妥昔單抗（英語：Siltuximab）烏妥昔單抗（英語：Ublituximab）
人源化（英語：Humanized antibody）	阿比妥珠單抗^§ 阿倫珠單抗（英語：Alemtuzumab）貝蘭妥單抗（英語：Belantamab mafodotin）貝伐珠單抗莫比伐珠單抗^§ 布隆妥珠單抗^§ 坎妥珠單抗^§ (+默坦辛/+拉夫坦辛) 西妥珠單抗泊西他珠單抗^§ 克利妥珠單抗考非妥珠單抗（英語：Cofetuzumab pelidotin）達西珠單抗^§ 登賽珠單抗（英語：Demcizumab）^§ 達洛妥珠單抗（英語：Dalotuzumab）^§ 地寧妥珠單抗^§ 埃羅妥珠單抗（英語：Elotuzumab）依瑪妥珠單抗（英語：Emactuzumab）依米妥珠單抗^§ 依諾妥珠單抗^§ 艾可瑞妥單抗（英語：Epcoritamab）埃達珠單抗^§ 法妥珠單抗^§ 非拉妥珠單抗^§ 伏妥珠單抗^§ 吉妥珠單抗（英語：Gemtuzumab ozogamicin）格菲妥單抗（英語：Glofitamab）英加妥珠單抗^§ 奧英妥珠單抗（英語：Inotuzumab ozogamicin）拉貝珠單抗^§ 利法妥珠單抗（英語：Lifastuzumab vedotin）^§ 林妥珠單抗^§ 洛沃妥珠單抗（英語：Lorvotuzumab mertansine）^§ 魯妥珠單抗^§ 馬妥珠單抗（英語：Matuzumab）^§ 米拉珠單抗（英語：Milatuzumab）^§ 那昔妥單抗（英語：Naxitamab）尼妥珠單抗（英語：Nimotuzumab）^† 奧妥珠單抗（英語：Obinutuzumab）奧卡妥珠單抗（英語：Ocaratuzumab）^§ 奧那妥珠單抗^§ 奧樂妥珠單抗^§ 莫奧珠單抗（英語：Oportuzumab monatox）^† 帕薩妥珠單抗^§ 帕妥珠單抗匹那妥珠單抗^§ 維泊妥珠單抗（英語：Polatuzumab vedotin）洛曼妥珠單抗洛伐妥珠單抗（英語：Rovalpituzumab tesirine）^† 戈沙妥珠單抗（英語：Sacituzumab govitecan）西羅珠單抗^§ 辛妥珠單抗^§ 非妥珠單抗^§ 他卡妥珠單抗（英語：Yttrium (90Y) tacatuzumab tetraxetan）^§ 替加珠單抗（英語：Tigatuzumab）^§ 曲妥珠單抗^# (+德魯替康（英語：Trastuzumab deruxtecan）/+恩美坦辛（英語：Trastuzumab emtansine）) 西莫白介素單抗^§ 萬多妥珠單抗^§ 伐努賽珠單抗^§ 維妥珠單抗^§ 沃瑟妥珠單抗^§
大鼠/小鼠雜交（英語：Trifunctional antibody）	卡妥索單抗（英語：Catumaxomab）厄妥索單抗^§
嵌合 + 人源化	迪妥昔珠單抗（英語：Depatuxizumab mafodotin）^† 度妥昔珠單抗昂妥昔珠單抗^§

參見用於傳染病和毒素的單株抗體、用於骨骼、肌肉骨骼、循環系統和神經系統的單株抗體、用於免疫系統的單株抗體

靶向治療/細胞外化療藥物/抗腫瘤藥（L01）

癌症免疫療法（CI）
單株抗體藥物
（英文後綴-mab）

受體酪氨酸激酶	ErbB：HER1/EGFR 西妥昔單抗帕尼單抗 HER2/neu 帕妥珠單抗曲妥珠單抗
其它實體瘤	EpCAM（英語：Epithelial cell adhesion molecule）卡妥索單抗（英語：Catumaxomab）依決洛單抗 VEGF-A（英語：Vascular endothelial growth factor A）貝伐單抗
淋巴瘤/白血病	淋巴：CD20 替伊莫單抗（英語：Ibritumomab tiuxetan）奧濱尤妥珠單抗（英語：Obinutuzumab）奧法木單抗（英語：Ofatumumab）利妥昔單抗托西莫單抗（英語：Tositumomab） CD30 阿德西特里斯 CD52 阿侖單抗（英語：Alemtuzumab）髓細胞：CD33 吉妥珠單抗（英語：Gemtuzumab ozogamicin）
免疫檢查點抑制劑（英語：Checkpoint inhibitor）	PD-1 納武利尤單抗帕博利珠單抗 Cemiplimab（英語：Cemiplimab） PD-L1 阿替利珠單抗阿維利尤單抗（英語：Avelumab）度伐利尤單抗 CTLA-4 伊匹單抗（英語：Ipilimumab）