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咪達唑侖：修订间差异

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== 禁忌症 ==
如果将苯二氮卓类药物用于老年人、怀孕期间、儿童、酒精或其他药物依赖者或患有[[共病症|共病]][[精神疾患|精神病]]的人，则需要特别小心。<ref>{{Cite journal |last=Authier |first=N. |last2=Balayssac |first2=D. |last3=Sautereau |first3=M. |last4=Zangarelli |first4=A. |last5=Courty |first5=P. |last6=Somogyi |first6=A. A. |last7=Vennat |first7=B. |last8=Llorca |first8=P.-M. |last9=Eschalier |first9=A. |date=2009-11 |title=Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome |url=https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0003450909001382 |journal=Annales Pharmaceutiques Francaises |volume=67 |issue=6 |doi=10.1016/j.pharma.2009.07.001 |issn=0003-4509 |pmid=19900604}}</ref>危重患者需要格外小心，因为可能会发生咪达唑仑及其活性代谢物的积累。<ref>{{Cite journal |last=Cox |first=Christopher E. |last2=Reed |first2=Shelby D. |last3=Govert |first3=Joseph A. |last4=Rodgers |first4=Jo E. |last5=Campbell-Bright |first5=Stacy |last6=Kress |first6=John P. |last7=Carson |first7=Shannon S. |date=2008-03 |title=Economic evaluation of propofol and lorazepam for critically ill patients undergoing mechanical ventilation |url=https://journals.lww.com/ccmjournal/Abstract/2008/03000/Economic_evaluation_of_propofol_and_lorazepam_for.6.aspx |journal=Critical Care Medicine |volume=36 |issue=3 |doi=10.1097/CCM.0B013E3181544248 |issn=1530-0293 |pmc=2763279 |pmid=18176312}}</ref>肾脏或肝脏损伤可能会减慢咪达唑仑的代谢，从而延长和增强作用。<ref name="springer">{{Cite journal |last=Olkkola |first=K. T. |last2=Ahonen |first2=J. |date=2008 |title=Midazolam and other benzodiazepines |url=https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-540-74806-9_16 |journal=Handbook of Experimental Pharmacology |issue=182 |doi=10.1007/978-3-540-74806-9_16 |issn=0171-2004 |pmid=18175099}}</ref><ref>{{Cite journal |last=Verbeeck |first=Roger K. |date=2008-12 |title=Pharmacokinetics and dosage adjustment in patients with hepatic dysfunction |url=https://link.springer.com/article/10.1007/s00228-008-0553-z |journal=European Journal of Clinical Pharmacology |volume=64 |issue=12 |doi=10.1007/s00228-008-0553-z |issn=1432-1041 |pmid=18762933}}</ref>禁忌症包括[[超敏反应]]、急性窄角型青光眼、[[休克]]、[[低血压]]或头部损伤。 大多数是相对禁忌症。


== 参考文献 ==
== 参考文献 ==

2022年6月19日 (日) 06:06的版本

  此条目页的主題是鎮靜安眠藥「咪達唑侖」。关于「藍精靈」的其他意思，請見「藍精靈 (消歧義)」。
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咪達唑侖
臨床資料
读音/mɪˈdæzəlæm/
商品名（英语：Drug nomenclature）Dormicum，Hypnovel，Versed，其他
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa609003
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服，肌肉注射，静脉注射，脸颊，鼻内
藥物類別（英语：Drug class）苯二氮卓类
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度口服（可变，大约40%)
肌内注射 90%+
血漿蛋白結合率97%
药物代谢代谢 3A3, 3A4, 3A5
藥效起始時間（英语：Onset of action）5 分钟内 (IV)、15 分钟 (IM)、20 分钟内（口服）
生物半衰期1.5–2.5小时
作用時間1 to 6小时
排泄途徑肾
识别信息
  • 8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine
CAS号59467-70-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.056.140 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C18H13ClFN3
摩尔质量325.77 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • ClC1=CC=C2C(C(C3=CC=CC=C3F)=NCC4=CN=C(C)N42)=C1
  • InChI=1S/C18H13ClFN3/c1-11-21-9-13-10-22-18(14-4-2-3-5-16(14)20)15-8-12(19)6-7-17(15)23(11)13/h2-9H,10H2,1H3 checkY
  • Key:DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N checkY

咪达唑仑（INN，商品名为Versed）是一种苯二氮卓类药物，用于麻醉、程序性镇静、睡眠困难和严重躁动。[1]它通过诱导嗜睡、减少焦虑和导致失去创造新记忆的能力而起作用。重要的是要注意，这种药物不会导致个人失去知觉，只会被镇静。[1]它也可用于治疗长时间（持续超过5分钟）的癫痫发作。[2]咪达唑仑可以口服、静脉注射、肌肉注射、喷入鼻子或通过颊部给药。[1][2]静脉注射时，它通常在五分钟内开始起作用； 注射到肌肉中时，可能需要十五分钟才能开始工作。[1]效果持续一到六个小时。

副作用可能包括呼吸困难、低血压和嗜睡。[1]长期使用后可能会出现对其影响的耐受性和戒断综合征。[3]特别是在儿童和老年人身上可能会出现反常反应，例如活动增加。[3]有证据表明在怀孕期间使用有风险，但没有证据表明在母乳喂养期间单次服用会造成伤害。[4][5]它属于苯二氮卓类药物，通过增加大脑中GABA神经递质的活性起作用。[1]

咪达唑仑于1974年获得专利，并于1982年进入医疗用途。[6]它在世界卫生组织基本药物标准清单上。[7]咪达唑仑可作为通用名药物使用。[4]在许多国家，它是一种管制药物。[1]

医疗用途

癫痫发作

咪达唑仑有时用于长期癫痫发作的急性治疗。不推荐长期用于治疗癫痫，因为存在显着的耐受风险（导致咪达唑仑和其他苯二氮卓类药物无效）以及镇静剂的显着副作用。[8]咪达唑仑的一个好处是，在儿童中，它可以在面颊或鼻子中用于治疗急性癫痫发作，包括癫痫重积状态。[9][10]咪达唑仑对癫痫持续状态或无法获得静脉通路时有效，并且与其他苯二氮卓类药物一样具有水溶性、起效迅速且不会引起丙二醇载体代谢性酸中毒（由于其溶于水，因此不需要）的优点。[10]

缺点包括超过50%的接受治疗的人因咪达唑仑的半衰期短而发生高度突破性癫痫发作，以及14－18%的难治性癫痫持续状态患者治疗失败。对抗惊厥作用的耐受性迅速发展，可能需要将剂量增加数倍以维持抗惊厥治疗效果。长时间使用，可能会出现耐受性和快速耐受，并且消除半衰期可能会增加，长达数天。[3][11]有证据表明，在紧急控制癫痫发作时，咪达唑仑口腔和鼻内给药比地西泮直肠给药更容易且更有效。[12][13][14]

程序性镇静

静脉注射咪达唑仑适用于程序镇静（通常与阿片类药物，如芬太尼联合使用）、术前镇静、全身麻醉的诱导以及重症监护室通气患者的镇静。[15][16]咪达唑仑对内镜检查过程记忆的损害优于地西泮，但异丙酚恢复时间较快，记忆损害效果较好。[17]它是重症监护病房（ICU）中最受欢迎的苯二氮卓类药物，因为它的消除半衰期短、水溶性和适合连续输注。但对于长期镇静，劳拉西泮作用时间长，首选劳拉西泮，[18] 而异丙酚用于ICU镇静较咪达唑仑具有撤机时间短、气管拔管早等优势。[19]

咪达唑仑有时用于新生儿重症监护室。 新生儿使用时需要格外小心； 咪达唑仑的使用时间不应超过 72 小时，因为存在快速抗药性反应的风险、发生苯二氮卓类药物戒断综合征的可能性以及神经系统并发症。 由于心血管抑制和神经系统并发症的风险增加，应避免弹丸注射。[20]咪达唑仑有时也用于接受机械通气的新生儿，尽管吗啡是首选，因为它对这种适应症有更好的安全性。[21]

使用咪达唑仑进行镇静可用于缓解儿童接受牙科治疗的焦虑和控制行为。[22]

激动

咪达唑仑与一种抗精神病药物联合使用，适用于与攻击性或失控行为相关的精神分裂症的急性治疗。[23]

临终关怀

在临终关怀的最后阶段，咪达唑仑通常通过皮下注射以低剂量使用，以帮助缓解生命最后几个小时或几天的激动、不安或焦虑。[24]在生命的最后几周服用较高剂量时，咪达唑仑被认为是姑息性持续深度镇静治疗中的一线药物，当有必要减轻对其他治疗无反应的无法忍受的痛苦时，[25]这种需求很少见。[26]

给药

咪达唑仑的给药途径可以是口服、鼻内、口腔、静脉内和肌肉内注射。

剂量
围手术期使用 0.15 to 0.40 mg/kg IV
术前用药 0.07 to 0.10 mg/kg IM
静脉注射镇静 0.05 to 0.15 mg/kg IV

禁忌症

如果将苯二氮卓类药物用于老年人、怀孕期间、儿童、酒精或其他药物依赖者或患有共病精神病的人，则需要特别小心。[27]危重患者需要格外小心，因为可能会发生咪达唑仑及其活性代谢物的积累。[28]肾脏或肝脏损伤可能会减慢咪达唑仑的代谢，从而延长和增强作用。[29][30]禁忌症包括超敏反应、急性窄角型青光眼、休克、低血压或头部损伤。 大多数是相对禁忌症。

参考文献

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  2. ^ 2.0 2.1 Brigo, Francesco; Nardone, Raffaele; Tezzon, Frediano; Trinka, Eugen. Nonintravenous midazolam versus intravenous or rectal diazepam for the treatment of early status epilepticus: A systematic review with meta-analysis. Epilepsy & Behavior: E&B. 2015-08, 49. ISSN 1525-5069. PMID 25817929. doi:10.1016/j.yebeh.2015.02.030. 
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外部链接

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