呋塞米
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| IUPAC命名 | |
| 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸 | |
| 識別 | |
| CAS號 | 54-31-9 |
| ATC編碼 | C03CA01 |
| PubChem | CID 162482 |
| DrugBank | APRD00608 |
| ChemSpider | 3322 |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C12H11ClN2O5S |
| 分子量 | 330.745 g/mol |
| SMILES | 搜尋eMolecules & PubChem |
| 药代动力学性質 | |
| 生物利用度 | 43-69% |
| 代謝 | 经肝肾葡糖醛酸化 |
| 半衰期 | 不小于100分钟 |
| 排泄 | 肾脏排泄 66%, 胆汁 33% |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 | C (澳) C (美) |
| 合法狀態 | ℞ 處方專用 |
| 途徑 | 口服, IV, IM |
呋塞米，又名呋喃苯胺酸、速尿 ，是一种广泛应用于治疗充血性心力衰竭和水肿的袢利尿药。[1]它也被用于防止赛马在比赛中是鼻出血。[2]
与其他一些利尿药一样，由于可被非法用于掩盖其他药物检测，呋塞米被列为世界反兴奋剂机构列为违禁药物。
[编辑] 作用机制
呋塞米英文名“Lasix”来源于last six (hours)——指示它能持续6小时作用。与其它袢利尿药一样，呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运体，从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度，从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收，从而增加尿液量。
此外据报道，呋塞米还是一种非竞争性GABA-A亚型受体阻滞剂。[3][4]
[编辑] 临床应用
- 水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)；
- 高血压；
- 联合应用于脑/肺水肿有必要快速利尿时；
- 严重的高钙血症，与补水联合应用。
由于容易导致低钾血症，袢利尿药逐渐与钾或保钾利尿药制成复合制剂联合应用。
[编辑] 参考文献
- ^ 药理学（第6版），人民卫生出版社 2006
- ^ Bleeders and Lasix
- ^ Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H. Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol. Pharmacol.. 1995, 47 (2): 283–9. PMID 7870036.
- ^ Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S. Developmental changes of inhibitory synaptic currents in cerebellar granule neurons: role of GABA(A) receptor alpha 6 subunit. J. Neurosci.. 1996, 16 (11): 3630–40. PMID 8642407.
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