部分活化劑
部分活化劑（英語：partial agonist）可以和某個特定的受體結合併將其活化，但是和完全活化劑相比，它只有部分效能，可以看作是既具有活化劑活性，又具有拮抗劑活性的配體。當完全活化劑和部分活化劑都存在的時候，部分活化劑實際上起到競爭性拮抗劑的作用，因為它可以和完全活化劑競爭受體的活性位點[1]。在臨床上，當內源性配體不足時使用部分活化劑就可以得到期望的閾下最大反應，而在過量的內源性配體存在時給予部分活化劑則可以降低受體的過度活化[2]。
常見的部分活化劑有藥品丁螺環酮、阿立哌唑、丁丙諾啡和去甲氯氮平等。和厚朴酚和發卡二醇是過氧化物酶體增殖物活化受體γ的部分活化劑。[3][4]
參考資料[編輯]
- ^ Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists By Norton Elwy Williams, Thomas Norman Calvey Published 2001 Blackwell Publishing ISBN 0632056053
- ^ Zhu BT (2005). "Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists". Biomed. Pharmacother. 59 (3): 76–89.
- ^ Atanasov, Atanas G.; Wang, Jian N.; Gu, Shi P.; Bu, Jing; Kramer, Matthias P.; Baumgartner, Lisa; Fakhrudin, Nanang; Ladurner, Angela; Malainer, Clemens; Vuorinen, Anna; Noha, Stefan M.; Schwaiger, Stefan; Rollinger, Judith M.; Schuster, Daniela; Stuppner, Hermann; Dirsch, Verena M.; Heiss, Elke H. Honokiol: A non-adipogenic PPARγ agonist from nature. Biochimica et Biophysica Acta. 2013, 1830 (10): 4813–9. PMC 3790966
. PMID 23811337. doi:10.1016/j.bbagen.2013.06.021.
- ^ Atanasov, Atanas G.; Blunder, Martina; Fakhrudin, Nanang; Liu, Xin; Noha, Stefan M.; Malainer, Clemens; Kramer, Matthias P.; Cocic, Amina; Kunert, Olaf; Schinkovitz, Andreas; Heiss, Elke H.; Schuster, Daniela; Dirsch, Verena M.; Bauer, Rudolf. Polyacetylenes from Notopterygium incisum–New Selective Partial Agonists of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-Gamma. PLoS ONE. 2013, 8 (4): e61755. Bibcode:2013PLoSO...861755A. PMC 3632601 . PMID 23630612. doi:10.1371/journal.pone.0061755.
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