肾上腺素

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(R)-(−)-L-Epinephrine or (R)-(−)-L-adrenaline
IUPAC命名
(R)-4-(1-hydroxy-
2-(methylamino)ethyl)benzene-1,2-diol
識別
CAS號 51-43-4
ATC編碼 A01AD01 B02BC09 C01CA24 R01AA14 R03AA01 S01EA01
PubChem CID 838
DrugBank APRD00450
化學性質
化學式 C9H13NO3 
分子量 183.204 g/mol
药代动力学性質
生物利用度
代謝 肾上腺素能突触 (MAOCOMT)
半衰期 2分钟
排泄 n/a
治療考量
懷孕分級 A () C ()
合法狀態 限醫師處方 (S4) () POM () -only ()
途徑 IVIM气管内管

肾上腺素是一种激素神经傳導物質。该词的拉丁文前缀ad+renes意思是「在肾肝上」。有时肾上腺素会被简写为epi

来源[编辑]

  • 肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
  • 药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与NA相似。肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。

作用[编辑]

心脏[编辑]

  • 肾上腺素的一般作用使心脏收缩力上升、兴奋性增高、传导加速,心输出量增多。
  • 药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。

血管[编辑]

  • 心脏、、和筋骨的血管扩张和皮肤粘膜的血管缩小。

对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血,因此是一种作用快而强的强心药。

血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素。

血压[编辑]

血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高;由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌。

气管[编辑]

松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛,可以缓解呼吸困难。能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。

代谢[编辑]

  • 能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。