可卡因
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| IUPAC命名 | |
| methyl (1R,2R,3S,5S)-3- (benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1] octane-2-carboxylate | |
| 識別 | |
| CAS號 | 50-36-2 |
| ATC編碼 | N01BC01 R02, S01, S02 |
| PubChem | CID 5760 |
| DrugBank | APRD00080 |
| ChemSpider | 5557 |
| 異名 | methylbenzoylecgonine, benzoylmethylecgonine |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C17H21NO4 |
| 分子量 | 303.353 g/mol |
| SMILES | 搜尋eMolecules & PubChem |
| 物理性質 | |
| 熔點 | 195 °C (383 °F) |
| 水中溶解度 | 1800 mg/mL (20 °C) |
| 药代动力学性質 | |
| 生物利用度 | Oral: 33%[1] Insufflated: 60[2]–80%[3] Nasal Spray: 25[4]–43%[1] |
| 代謝 | Hepatic CYP3A4 |
| 半衰期 | 1 hour |
| 排泄 | Renal (benzoylecgonine and ecgonine methyl ester) |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 | C |
| 合法狀態 | 管制藥物 (S8) (澳) 附錄一 (加) ? (英) 附錄二 (美) |
| 依賴傾向 | High |
| 途徑 | Topical, Oral, Insufflation、IV, PO |
可卡因（又称：古柯碱；英語: Cocaine）從1985年起成為了世界性主要毒品，其原因為提煉技術提昇製成之純古柯鹼可方便吸食，並在25－150毫克劑量下，使吸食者於幾秒鐘至幾分鐘後產生興奮感、激動。
目录 |
[编辑] 歷史
事實上，早於16世紀之西班牙探險家們便注意到南美土人可用咀嚼古柯葉子來提神，而在1855年，德國化學家斐德烈（G.Friedrich）首度從古柯葉中提取出麻藥成份，並命名為「Erythroxylon」。四年後，斐德烈的同事纽曼（A.Newman）又精製出更高純度的物質，替名為「古柯鹼」(Cocaine)。首部以古柯樹為研究的藥用書籍則在1859年出版。1860年，已有醫生由古柯葉中提煉出古柯鹼，並作為醫學用之麻醉藥品。1880年代初期，以6%古柯鹼成分之藥酒問世，稱為馬林安尼。1884年，著名的心理學家佛洛伊德推薦使用古柯鹼來作為酒精與嗎啡上癮之替代藥品。1886年問世之可口可樂，尚含有微量古柯鹼，不過可口可樂旋即於1906年排除此配方。但至2009年時，紅牛能量飲料（Red Bull Energy Drink）仍含有此成分。
[编辑] 上癮成因及危險
古柯鹼成癮最大原因是吸食者需尋求更多的古柯鹼來逃離這種吸食後之沮喪感。另外，因古柯鹼造成死亡的例子並不多見。不過，古柯鹼仍會對吸食者造成身體上的嚴重戕害，例如：阻礙腦部神經傳遞質多巴胺、並影響正腎上腺素、血清素正常攝取，加速大腦老化[5]。除此，古柯鹼還會嚴重影響神經系統、血管的收縮、眼球的擴大及導致心跳不正常。
因為古柯鹼成癮性強，並對吸食者產生健康傷害，1914年，美國即宣佈古柯鹼為禁藥，該禁令延續至今。與美國相同，至今絕大部分國家都將古柯鹼視為毒品。不過，1985年出現了純古柯鹼後，至今古柯鹼仍為西方世界主要毒品之一。
[编辑] 參考文獻
- ^ 1.0 1.1 Fattinger K, Benowitz NL, Jones RT, Verotta D. Nasal mucosal versus gastrointestinal absorption of nasally administered cocaine. Eur. J. Clin. Pharmacol.. July 2000, 56 (4): 305–10. PMID 10954344.
- ^ Barnett G, Hawks R, Resnick R. Cocaine pharmacokinetics in humans. J Ethnopharmacol. 1981, 3 (2-3): 353–66. PMID 7242115.
- ^ Jeffcoat AR, Perez-Reyes M, Hill JM, Sadler BM, Cook CE. Cocaine disposition in humans after intravenous injection, nasal insufflation (snorting), or smoking. Drug Metab. Dispos.. 1989, 17 (2): 153–9. PMID 2565204.
- ^ Wilkinson P, Van Dyke C, Jatlow P, Barash P, Byck R. Intranasal and oral cocaine kinetics. Clin. Pharmacol. Ther.. March 1980, 27 (3): 386–94. PMID 7357795.
- ^ Solidot [04 29, 2012].
[编辑] 外部链接
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