海洛因

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海洛因
IUPAC命名
(5α,6α)-7,8-去氢-4,5-环氧-17-甲基吗啡烷-3,6-二醇二乙酸酯
(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-
17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate (ester)
識別
CAS號 561-27-3
ATC編碼 N02AA09
PubChem CID 3592
化學性質
化學式 C21H23NO5 
分子量 369.41
药代动力学性質
生物利用度 <35%
蛋白結合 0% (35%代谢为嗎啡)
代謝 肝臟
半衰期 2-3小時
排泄 90%以glucuronides經腎臟排出,其餘經排出。
治療考量
懷孕分級  ?
合法狀態 違禁藥物 (S9) () 附錄一 () ? () 附錄一 ()
依賴傾向 非常高
途徑 肺部吸收,肠胃吸收,皮下注射吸收,口服,直肠吸收
拜爾在美國賣廣告,推介用海洛英止咳

海洛因英语heroindiacetylmorphine),学名二乙酰吗啡;又譯海洛英

在医学上,海洛因可作为强效镇痛药物,用于心脏病、外伤、手术后的剧痛。因为有强烈的成瘾性,也被用作强效毒品,俗称「白粉」或「白麵兒」;台灣又稱「四號」,香港又稱「四號仔」、「软仔」。

世界各国对海洛英控制相当严格,販運海洛英屬嚴重罪行,可判處罰款、終身監禁死刑,但因它售價高昂、成癮性強,至今仍為多國最常走私的毒品之一。

起源[编辑]

19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱可待因吗啡。1874年,任職倫敦聖瑪莉醫院的化學家偉特(C.R Wright)第一次合成海洛因。他把嗎啡醋酸酐加热,得到二乙酰吗啡。該化合物之後送到英國曼城奧雲士學院(Owens College)研究。該學院把海洛英注射到犬隻白兔体内,牠們當時有驚恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水、有欲吐的跡象、呼吸最先加速然後紓緩,心跳減弱而不正常等。[1]偉特并未继续研究该药物。

1897年,德國拜爾藥廠化學家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡(11日前,他剛成功將阿斯匹林製成藥物)。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的药物。海洛英(Heroin)的名字由拜爾藥廠註冊,該字或源自德文heroisch一字,意指英雄,因为海洛因會给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年,海洛因作为一种止咳处方药出售,拜耳公司以不會上癮的嗎啡作招徠。後來始發現該藥在肝臟中會代謝成嗎啡,令拜爾藥廠颜面扫地。

代谢[编辑]

口服后,海洛因经过首过代谢,脱去乙酰基,转化为吗啡。[2]如果通过注射,海洛因就可免去首过效应,因为它比吗啡有更强的亲油性,因此可以迅速越过血脑屏障[3]在大脑里,它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡,后者会转化为吗啡,与大脑中的μ-鸦片受体结合,发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。[4]

服用[编辑]

海洛英一般處於白色粉末狀態,故俗稱白粉,苦味,吸食者一般將注射入體內,亦有人會口服、直接用鼻吸入粉末以及煙霧等。以鼻吸入海洛英俗稱為「追龍」。吸食者会事先备好锡铂纸和中空吸管,然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡纸上,下面用火机焰火炙烤,吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾,并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种烫食法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者會將白粉混入其他雜質,如粉筆的粉或葡萄糖,亦有人混入安非他命巴比妥酸鹽,部分人會因此吸食過量致死,部分注射食者會共用針筒,因而染上愛滋病肝炎[5]

影響[编辑]

毒性比較[编辑]

資料來自權威醫學期刊:The Lancet關於常見管制藥品其傷害性及成癮性比較, 包括煙、酒。

上圖可以顯示,合法毒品菸(tabacco)酒(alcohol)的傷害性及成癮性其實不低。資料來自權威醫學期刊:The Lancet。(縱軸是成癮性、橫軸是傷害性)


生理反應及成癮[编辑]

使用初有感觉愉快安静,无法集中精神,会产生梦幻现象。吸食之后的12小时,身体由于得不到麻醉剂而不能正常运作,即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久,断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒,症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性,上瘾的人因身体对它有适应性,会不断增加份量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症,所以成瘾后极难戒治。

分級[编辑]

海洛英按照純度而分成4級,其中1號至3號海洛英一般在較落後的地區出售,純度最高的4號海洛英,大多售予富庶地區。以香港為例,4號海洛英已完全取代3號海洛英,但自1990年以來,四號海洛英的純度不斷下降,現時的純度是44.97%。[6]

一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类,三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后,再添加大量的稀释剂而制成的,二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释,而是提纯,沉淀,干燥。最终产品为白色,无味,透明粉末,非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上,最高可达99%。

世界的監管[编辑]

治療[编辑]

参见[编辑]

註釋[编辑]

  1. ^ 海洛英發明者偉特的報告
  2. ^ Sawynok J. The therapeutic use of heroin: a review of the pharmacological literature. Can. J. Physiol. Pharmacol. 1986.January, 64 (1): 1–6. doi:10.1139/y86-001. PMID 2420426. 
  3. ^ Klous, M; Brink, W; Ree, J; Beijnen, J. Development of pharmaceutical heroin preparations for medical co-prescription to opioid dependent patients. Drug and Alcohol Dependence. 2005, 80 (3): 283–95. doi:10.1016/j.drugalcdep.2005.04.008. PMID 15916865. 
  4. ^ Inturrisi, C; Schultz, M; Shin, S; Umans, JG; Angel, L; Simon, EJ. Evidence from opiate binding studies that heroin acts through its metabolites. Life Sciences. 1983, 33: 773–6. doi:10.1016/0024-3205(83)90616-1. PMID 6319928. 
  5. ^ 香港生活教育活動計劃( LEAP )
  6. ^ 《深圳走向世界》文庫
  7. ^ Hou XR; Zhang RJ, Lv H, Cai XH, Xie GC, Song XG. Acupuncture at Baihui and Dazhui reduces brain cell apoptosis in heroin readdicts. Neural Regen Res. 2014, 9 (2): 164–170 [2014-04-02]. 

海洛因對人體的危害