哌替啶

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哌替啶
哌替啶的化学结构
INN通用名 Pethidine
CADN通用名 哌替啶
分子式 C15H21NO2
分子量 247.33 g/mol
CAS号 57-42-1
ATC代码 N02AB02
半衰期 3-5小時
排泄途径 腎臟

哌替啶盐酸盐(Pethidine),別名杜冷丁、度冷丁、唛啶、配西汀、地美露(Demerol)、盐酸哌替啶。为白色、无嗅、结晶状的粉末,能溶于水,一般制成针剂的形式。用作麻醉药物

作用[编辑]

作为人工合成的麻醉药物,哌替啶普遍地使用于临床,它对人体的作用和机理与吗啡相似,但镇痛、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的1/10-1/8,作用时间维持2-4小时左右。主要作用于中枢神经系统,对心血管、平滑肌亦有一定影响。毒副作用也相应较小,恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微,对呼吸系统的抑制作用较弱,一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。

細節[编辑]

主要治療在鎮痛方面,目前列為管制藥品,相對的禁忌如下:

  • 哌替啶對正在使用或近期內曾使用单胺氧化酶(MAO)抑制剂者為使用禁忌。
  • 14天內服用MAO抑制劑者,如給予治療劑量之哌替啶會引起不可預期的、嚴重的、甚至致命的反應,其症狀包括昏迷、嚴重呼吸抑制、低血壓、及類似急性麻醉藥品過量之症狀。其他的明顯反應有過動、全身痙攣、心跳加速、高熱、高血壓
  • 嚴重反應者可靜脈注射氢化可的松强的松龙(prednisolone),對高血壓及高熱者可併用靜脈注射氯丙嗪

合成[编辑]

环氧乙烷甲胺加成为N-甲基二乙醇胺,用氯化亚砜氯化为二氯代衍生物,与苯乙腈氨基钠存在下缩合为1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶,水解为羧酸,再与乙醇酯化为乙酯,最后与盐酸成盐而得。

注意事項[编辑]

  • 有嗜眠、眩暈等現象。服用期間如須駕車、從事操作機械等危險性工作者,應特別小心。
  • 對於某些老年人或虛弱、嚴重肝或腎功能不全、甲狀腺機能不足、阿狄孫氏症、及前列腺肥大或尿道狹窄患者,給予哌替啶時應小心,同時起始劑量應予減低。
  • 對頭部傷害、顱內傷害、顱內壓已上升者,給予哌替啶會加重呼吸抑制及腦脊髓液壓明顯升高。
  • 氣喘及其他呼吸異常者使用哌替啶應格外小心。
  • 哌替啶會產生類似嗎啡之藥物依賴性,而有濫用之虞。

常見副作用[编辑]

過量使用:

非過量使用:偶爾有頭暈目眩、噁心嘔吐、便秘的情形

名人使用[编辑]

2009年6月25日麥可·傑克遜的逝世疑与「德洛美」(Demerol)使用过量有关。1984年,迈克尔·杰克逊在拍摄百事可乐广告表演时,因舞台效果道具烟雾弹突槌,致使头盖烧伤。[1]由于治疗时需要使用止痛药,导致他从此对此药产生上瘾性,无法摆脱对止痛药的依赖。在心脏衰竭的一小时前,他也曾注射该药。[2]

相關條目[编辑]

参考资料[编辑]

  1. ^ Michael Jackson's personality changed after Pepsi ad. [2007-04-18]. 
  2. ^ James, Susan Donaldson. Friend Says Michael Jackson Battled Demerol Addiction, ABC News, June 26, 2009.