右美沙芬
 |
維基百科的醫學類別條目僅供參考，並不能視作醫療意見。 任何关于健康的問題應諮詢專業的醫護人員。 |
 |
|
|---|---|
| IUPAC命名 | |
| ((+)-3-methoxy-17-methyl-(9α,13α,14α)-morphinan) | |
| 識別 | |
| CAS號 | 125-71-3 |
| ATC編碼 | R05DA09 |
| PubChem | CID 5360696 |
| DrugBank | APRD00655 |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C18H25NO |
| 分子量 | 271.4 g/mol |
| 药代动力学性質 | |
| 生物利用度 | 11%[1] |
| 代謝 | 肝脏酶：多为CYP2D6，少量CYP3A4及少量CYP3A5 |
| 半衰期 | 1.4－3.9小时 |
| 排泄 | 腎 |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 | A (澳) C (美) |
| 合法狀態 | 限於藥局販售 (S2) (澳) OTC (美) |
| 途徑 | 口服 |
右美沙芬（Dextromethorphan），又名右甲嗎喃，英文簡稱DM或DXM，是一種鎮咳藥物，它的氫溴酸鹽（Dextromethorphan hydrobromide）常用於藥品中。
目录 |
[编辑] 化學
[编辑] 醫學上的用途
美國食品及藥物管理局在1958年批准右美沙芬可不需醫生處方而作為鎮咳藥發售。當時最廣泛使用的咳藥可待因有被濫用的可能性，也可成癮，右美沙芬在這些方面比可待因有所改善。右美沙芬不易造成物質依賴（身體缺乏某物質即產生生理反應），鎮靜副作用亦較少。
[编辑] 藥物效應動力學
服用治療劑量後，右美沙芬在中樞神經系統作用，抑制咳嗽，卻不抑制纖毛活動。右美沙芬在腸胃被迅速吸收，在口服後15至60分鐘內可發揮藥效。口服後藥力可維持大約3至8小時。
成人口服用量大約是每6至8小時服30毫克，或依醫師指示。兒童用量因年齡而異。
[编辑] 臨床藥理學
口服後，右美沙芬迅速從腸胃吸收，進入血管及穿過腦血管障壁。初次進入肝門靜脈後，部份右美沙芬被代謝成另一有藥效的代謝物右啡烷(dextrorphan)，即3-hydroxy derivative of dextromethorphan. 右美沙芬的藥效相信由該藥本身及此代謝物所致。右美沙芬主要經肝臟透過多種肝酶代謝。無藥效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan是右美沙芬經過這些途徑代謝而產生的一種代謝物。涉及這些過程的一種著名代謝催化剂是一種獨特的细胞色素P450 enzyme known as 2D6, or CYP2D6. 不少人的身體內的這種酶有功能上的缺憾。由於CYP2D6是導致右美沙芬在體內失效的主要代謝途徑，右美沙芬在體內的效應及其持續時間在這些比較差的代謝者身上明顯增強，他們當中有人因濫用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被報告。
許多藥物（包括抗抑鬱藥）是CYP2D6的強效抑制劑，如果同時服用這些藥物及右美沙芬，可能產生藥物間的相互作用，曾有因此致死的事例報告。
[编辑] 歷史
右美沙芬獲批美國專利 2,676,177，已屆滿，在1958年被批准為可不需處方售賣的鎮咳藥。
目前在台灣有商品販售的藥，就屬由美商惠氏藥廠所生產的「諾比舒咳」。而該商品又細分兩種：「咳嗽液」和「祛痰液」。只有咳嗽液含有右美沙芬。
[编辑] 非醫學的用途
长期大剂量的服用可能导致毛细血管脆化，组织易出血，增加创伤的程度() 本人就是活体试验品
[编辑] 參考文獻
- ^ Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics.
