恩替卡韦

**恩替卡韦**
临床资料
核准状况	欧 EMA: yes; 美 FDA: Entecavir;
给药途径	口服
ATC码	J05AF10 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	13%
生物半衰期	128–149小时
排泄途径	肾脏 62–73%
识别信息
	IUPAC命名法 2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one; ;
CAS号	142217-69-4 ; 209216-23-9
PubChem CID	153941;
DrugBank	APRD00948; DB00442 ;
ChemSpider	135679 ;
UNII	5968Y6H45M;
KEGG	D04008 ;
ChEBI	CHEBI:59902 ;
ChEMBL	ChEMBL713 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4046446 ;
ECHA InfoCard	100.111.234
化学信息
化学式	C12H15N5O3
摩尔质量	277.279 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C2/N=C(\Nc1n(cnc12)[C@@H]3C(=C)/[C@H](CO)[C@@H](O)C3)N;
	InChI InChI=1S/C12H15N5O3/c1-5-6(3-18)8(19)2-7(5)17-4-14-9-10(17)15-12(13)16-11(9)20/h4,6-8,18-19H,1-3H2,(H3,13,15,16,20)/t6-,7-,8-/m0/s1 ; Key: YXPVEXCTPGULBZ-WQYNNSOESA-N; QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N; ;

恩替卡韦（英语：Entecavir），是一种抗病毒药物，用以治疗乙型肝炎病毒感染，常见的商用药品名为贝乐克（英语：Baraclude）。同时患有艾滋病和乙型肝炎的患者，不建议单独使用本品，应同时合并抗反转录病毒药物治疗。本品的给药方式是口服药锭或药水^[1]，口服生物可用率可达100％，但当消化道有食物存在时会影响到它的作用效果，因此会建议病人于空腹时服用。

恩替卡韦属于核苷酸类反转录酶抑制剂（NRTIs）^[1]^[2]，借由竞争GTP，能够阻断HBV DNA polymerase 碱基引发、负股转录及合成正股DNA的作用，避免 B 肝病毒增生^[1]，此外研究已经证实其主要的Transporter为ENT1和OAT2^[3]。

服用entecavir常见的副作用有头痛、恶心、高血糖和肾功能低下。如果患者停药，可能引发严重的副作用如肝肿大（英语：Hepatomegaly）、血中乳酸值上升和肝炎等^[1]。妊娠期间使用本品目前显示安全，并有文献指出使用本药品不会提高新生儿先天缺陷的几率。亦有其他动物实验证实怀孕后期的贺尔蒙浓度对entecavir的抗病毒作用并没有影响，在怀孕后期使用此药时可能可以考虑不调整剂量。然而entecavir对孕妇抗HBV的人体试验资料尚不充足，还有赖后续的临床研究来证实。

2005 年，恩替卡韦通过核可用于医疗用途^[1]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，认可为基本医疗系统最安全有效的药物之一^[4]。截至 2015 年，美国才有本品的通用名药物上市^[5]；2016 年，通常一个月份的批发价约在 392 美元^[6]。

外部链接[编辑]

PubMed Health page on Entecavir （页面存档备份，存于互联网档案馆）
Baraclude U.S. website

参考资料[编辑]

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^ Ma, Zhiyuan; Lu, Shuanghui; Sun, Dongli; Bai, Mengru; Jiang, Ting; Lin, Nengming; Zhou, Hui; Zeng, Su; Jiang, Huidi. Roles of organic anion transporter 2 and equilibrative nucleoside transporter 1 in hepatic disposition and antiviral activity of entecavir during non-pregnancy and pregnancy. British Journal of Pharmacology. 09 2019, 176 (17): 3236–3249. ISSN 1476-5381. PMC 6692639 . PMID 31166004. doi:10.1111/bph.14756. 请检查|date=中的日期值 (帮助)
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[AHFS2016-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Entecavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 November 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）.

[2] Shetty, Kirti; Wu, George Y. Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics. Springer Science & Business Media. 2009-06-13: 34 [2020-01-11]. ISBN 978-1-59745-565-7. （原始内容存档于2018-08-28）（英语）.

[3] Ma, Zhiyuan; Lu, Shuanghui; Sun, Dongli; Bai, Mengru; Jiang, Ting; Lin, Nengming; Zhou, Hui; Zeng, Su; Jiang, Huidi. Roles of organic anion transporter 2 and equilibrative nucleoside transporter 1 in hepatic disposition and antiviral activity of entecavir during non-pregnancy and pregnancy. British Journal of Pharmacology. 09 2019, 176 (17): 3236–3249. ISSN 1476-5381. PMC 6692639 . PMID 31166004. doi:10.1111/bph.14756. 请检查|date=中的日期值 (帮助)

[WHO19th-4] WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容 (PDF)存档于13 December 2016）.

[Ric2015-5] Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 76. ISBN 9781284057560.

[6] NADAC as of 2016-11-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [6 December 2016]. （原始内容存档于30 November 2016）.

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