二甲双胍

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二甲双胍
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系统(IUPAC)命名名称
N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide
临床数据
读音 /mɛtˈfɔːrmn/, met-FAWR-min
商品名 Glucophage, other
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a696005
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 50–60%[1][2]
蛋白结合度 很小[1]
代谢 不经过肝脏[1]
生物半衰期 4-8.7小时[1]
排泄 尿液(90%)[1]
识别信息
CAS注册号 657-24-9 ✓
ATC代码 A10BA02
PubChem CID 4091
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 4779
DrugBank DB00331
ChemSpider 3949 ✓
UNII 9100L32L2N ✓
hydrochloride: 786Z46389E
KEGG D04966 ✓
ChEBI CHEBI:6801 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1431 ✓
化学信息
化学式 C4H11N5
摩尔质量 129.16364 g/mol

二甲双胍英语:Metformin[註 1],常見商品名格华止Glucophage),為治疗2型糖尿病一线药物[3][4],特别是针对超重的患者[5]。本品也可用於治療多囊卵巢綜合症[3],少數研究顯示也能用於預防糖尿病患者包含如心血管疾病癌症的併發症[6][7]。本品屬於口服藥物[3],且用藥不會造成體重增加[7]

二甲双胍在人體通常沒有顯著副作用[8]。常見副作用包含腹瀉惡心,以及腹痛[3],造成低血糖的機會不大[3]。但值得關注的是,不當用藥可能會導致乳酸中毒英语Lactic acidosis,嚴重者甚至會死亡[9]。肝病、腎功能衰竭者不宜服用本品[3],妊娠期間用藥目前沒有已知影響,但妊娠糖尿病一般建議以胰島素進行治療[3][10]。本品屬於雙胍類藥物[3],藉由降低肝臟糖質新生及提升胰島素敏感度來達到治療的效果[3]

二甲双胍最早於1922年發現[11],但直到1950年代,才由法國內科醫師讓·斯特恩(Jean Sterne)開啟了二甲双胍人类应用的临床研究[11]。1957年,本品開始在法國用於藥用,並於1995年開始於美國使用[3][12]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[13]。目前相信口服給藥是最有效的給藥途徑[11],本品屬於通用名藥物[3]。2014年本品於发达国家的批發價為0.21至5.55美金之間[14]。在美國,一個月療程的藥物花費約於 5 至 25 美金之間[3]

标准的500mg二甲双胍片,售卖于英国

药理[编辑]

作用于肝脏,减少糖异生(即葡萄糖的生产)与减轻胰岛素抵抗。[15]

优势[编辑]

不会增加体重

与其他药品相比不易造成低血糖

减少甘油三酯

对低密度脂蛋白有很好的效果

对血压无影响

价格较低

缺点[编辑]

患中到重度肾脏疾病或心脏病者忌用,因为可能由于酗酒导致乳酸性中毒。

肠胃道症狀, 包括恶心、腹泻、腹痛

维生素B12缺乏

金属味觉

抗衰老研究[编辑]

對二甲双胍在人類身上是否有抗衰老效果的臨床實驗預計於2016年冬在美國開始進行。[16]

註解[编辑]

  1. ^ 「胍」,拼音guā注音ㄍㄨㄚ,音同「瓜」

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Dunn CJ, Peters DH. Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus. Drugs. May 1995, 49 (5): 721–49. PMID 7601013. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. 
  2. ^ Hundal RS, Inzucchi SE. Metformin: new understandings, new uses. Drugs. 2003, 63 (18): 1879–94. PMID 12930161. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 Metformin Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2016]. 
  4. ^ Maruthur, NM; Tseng, E; Hutfless, S; Wilson, LM; Suarez-Cuervo, C; Berger, Z; Chu, Y; Iyoha, E; Segal, JB; Bolen, S. Diabetes Medications as Monotherapy or Metformin-Based Combination Therapy for Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-analysis.. Annals of Internal Medicine. 19 April 2016. PMID 27088241. doi:10.7326/M15-2650. 
  5. ^ Clinical Obesity. 2nd. Oxford: John Wiley & Sons. 2008: 262. ISBN 9781405143660. 
  6. ^ Malek, M; Aghili, R; Emami, Z; Khamseh, ME. Risk of Cancer in Diabetes: The Effect of Metformin. (PDF). ISRN Endocrinology. 2013, 2013: 636927. PMC 3800579. PMID 24224094. doi:10.1155/2013/636927. 
  7. ^ 7.0 7.1 Type 2 diabetes and metformin. First choice for monotherapy: weak evidence of efficacy but well-known and acceptable adverse effects.. Prescrire international. November 2014, 23 (154): 269–72. PMID 25954799. 
  8. ^ Triggle, CR; Ding, H. Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium.. Acta physiologica (Oxford, England). 17 December 2015. PMID 26680745. doi:10.1111/apha.12644. 
  9. ^ Lipska KJ, Bailey CJ, Inzucchi SE. Use of metformin in the setting of mild-to-moderate renal insufficiency. Diabetes Care. June 2011, 34 (6): 1431–7. PMC 3114336. PMID 21617112. doi:10.2337/dc10-2361. 
  10. ^ Lautatzis, ME; Goulis, DG; Vrontakis, M. Efficacy and safety of metformin during pregnancy in women with gestational diabetes mellitus or polycystic ovary syndrome: a systematic review.. Metabolism: clinical and experimental. November 2013, 62 (11): 1522–34. PMID 23886298. doi:10.1016/j.metabol.2013.06.006. 
  11. ^ 11.0 11.1 11.2 Fischer, Janos. Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. 2010: 47–49. ISBN 9783527632121. 
  12. ^ McKee, Mitchell Bebel Stargrove, Jonathan Treasure, Dwight L. Herb, nutrient, and drug interactions : clinical implications and therapeutic strategies. St. Louis, Mo.: Mosby/Elsevier. 2008: 217. ISBN 9780323029643. 
  13. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  14. ^ Metformin. [11 January 2016]. 
  15. ^ How does this medication work?. OnlineClinic. [2015-01-30]. 
  16. ^ 世界首例抗衰老药将临床试验 或让人活到120岁. 中新網. 2015-12-02.